PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PACLITAXEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PACLITAXEL,
REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA (1), CARACTERIZADO PORQUE: (A) SE ENLAZA UN DERIVADO DE OXAZOLIDINA REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA (2) O SU SAL, EN DONDE X REPRESENTA UN HALOGENO; CON UNA 7 - TRIHALOACETIL - BACATINA III, REPRESENTADA MEDIANTE LA FORMULA (3), DONDE R 1 REPRESENTA TRIHALOACETIL, EN UN DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSADOR, PARA PRODUCIR UN TAXANO QUE CONTIENE UN SUSTITUYENTE DE OXAZOLIDINA, REPRESENTADO POR LA FORMULA (4), EN LA QUE X Y R 1 SON TAL Y COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE; (B) EL ANILLO DE OXAZOLIDINA SE ABRE EN UN DISOLVENTE EN PRESENCIA DE UN ACIDO, Y EL PRODUCTO ASI OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON CLORURO DE BENZOILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA PRODUCIR UN PACLITAXEL PROTEGIDO, EN EL QUE EL GRUPO HIDROXILO EN POSICION 7 ESTA PROTEGIDO CON UN GRUPO TRIHALOACETILO REPRESENTADO POR LA FORMULA (5), DONDE R 1 ES TAL Y COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE; (C) A CONTINUACION, EL GRUPO PROTECTOR EN POSICION 7 SE ELIMINA MEDIANTE AMONIACO O UNA SAL DE AMONIACO Y UN ACIDO DEBIL EN UN DISOLVENTE.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: HANMI PHARMACEUTICAL CO.,LTD.
Nacionalidad solicitante: República de Corea.
Dirección: 893-5, JAJU-RI, PALTAN-MYUM, HWASUNG-GUN,KYUNGGI-DO 445-910.
Inventor/es: CHAI, KI-BYUNG, LEE, GWAN, SUN, KIM, KYOUNG, SOO, KIM, WAN, JOO, MOON, YOUNG, HO, LEE, KWANG, OK, KIM, NAM, DU, 1101-1403, SAMSUNG 4TH APT, HA, TAE, HEE, SHIN, JUNG, AE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 25 de Agosto de 1997.
Fecha Concesión Europea: 7 de Noviembre de 2001.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D263/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D305/14 C07D […] › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.
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