Procedimientos para la preparación de carbazitaxel que implican la sililación en C(7)-OH y C(13)-OH o solo la sililación en C(7)-OH.
Un procedimiento para la preparación de cabazitaxel (I),que comprende las etapas de:
a) tratar 10-desacetilbacatina de fórmula (III)**Fórmula**
con un agente sililante en presencia de una base y un disolvente orgánico adecuado 5 durante de 1 a 10 horas para obtener un compuesto de la fórmula (IV);**Fórmula**
b) metilar el compuesto de fórmula (IV) en presencia de una base y un agente metilante para obtener el compuesto de fórmula (V); y**Fórmula**
c) desproteger el grupo sililo del compuesto de fórmula (V) en presencia de un disolvente orgánico adecuado y una base para obtener el compuesto de fórmula (VI);**Fórmula**
d) metilar el compuesto de fórmula (VI) en presencia de un disolvente orgánico adecuado y una base para dar un compuesto de fórmula (II); y**Fórmula**
e) convertir el compuesto de fórmula II en cabazitaxel (I).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2012/000630.
Solicitante: FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED.
Inventor/es: MISHRA,BHUWAN BHASKAR, LAHIRI,SASWATA, GUPTA,NITIN, AZIM,ABUL, PANDA,NILENDU, SANGHANI,SUNIL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/335 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.
- C07D305/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07F7/18 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si así como uno o más enlaces C— O— Si.
PDF original: ES-2712804_T3.pdf
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