DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CINASAS EN PARTICULAR DE IKK2.
Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 representa H,
halógeno, o un grupo -YZ Y representa un enlace (es decir está ausente), alquileno C 1-6 o alquenileno C 2-6; Z representa un grupo arilo o heteroarilo que comprende cada uno 5-14 miembros en el anillo, estando dicho arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de halógeno, OH, alquilo C 1-6, haloalquilo C 1-6, alcoxi C 1-6, haloalcoxi C 1-6, CN, hidroxialquilo C 1-6, fenilo, O-(CH 2) 1-6 fenilo,NHSO 2R 3 , NHCOR 3 , CONR 4 R 5 , SO 2NR 4 R 5 ; R 3 , R 4 y R 5 representan independientemente H o alquilo C1-6; R 2 representa H, halógeno o un grupo -Y 1 Z 1 ; Y 1 representa un enlace (es decir está ausente), alquileno C1-6, alquenileno C2-6; Z 1 representa un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, heterociclilo de 5-7 miembros, cicloalquilo C 5-7, cicloalquenilo C 5-7, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de SO2R 6 , NHSO2R 6 , ** ver fórmula** COR 7 , NR 7 R 8 , SO2NR 7 R 8 , alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, halógeno, CONR 7 R 8 , NHCOR 7 , o fenilo (unido directamente o unido mediante un espaciador de alquileno C1-6, CONH, alquenileno C2-6 y opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan a partir de alquilo C 1-6, alcoxi C 1-6, haloalquilo C 1-6, haloalcoxi C 1-6, OH, halógeno); R 6 representa H, alquilo C1-6, -(CH2)n fenilo o -(CH2)n naftilo (donde n es 0 ó 1 y cada uno de dichos fenilo o naftilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo C 1-6, alcoxi C 1-6, halógeno, NR 7 R 8 , haloalquilo C 1-6, haloalcoxi C 1-6), CN o -(O) p fenilo (donde p es 0 ó 1 y el fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6)): R 7 y R 8 representan independientemente un alquilo C 1-6, H, alquileno C 1-6 NR 9 R 10 ; R 9 y R 10 representan independientemente un alquilo C1-6, H; con la condición de que R 1 y R 2 no representen ambos H; o una sal del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA P.O. BOX 7929,PHILADELPHIA, PA 19101.
Inventor/es: BAMBOROUGH,PAUL, BALDWIN,IAN,ROBERT, CHRISTOPHER,JOHN,ANDREW, KERNS,JEFFREY,K, LONGSTAFF,TIMOTHY, MILLER,DAVID,DRYSDALE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 12 de Noviembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D209/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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