COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.

Un compuesto de fórmula IV: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable,

en donde: Z1 es nitrógeno o C-R8 y Z2 es nitrógeno o CH, en donde únicamente uno de Z1 o Z2 es nitrógeno; Q es seleccionado de -N(R4)-, -O-, -S-, -C(R6)2-, 1, 2-ciclopropanodiil, 1, 2-ciclobutanodiil, o 1, 3-ciclobutanodiil; Rx y Ry son independientemente seleccionados de T-R3 o L-Z-R3, o Rx y Ry son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, insaturado o parcialmente insaturado, de anillo de 5-7 miembros quetiene 0-3 heteroátomos del anillo seleccionado de un oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por Rx y Ry es independientemente sustituido por oxo, T-R3, o L-Z-R3, y cada nitrógeno del anillo sustituible de dicho anillo formado por Rx y Ry es independientemente sustituido por R4; R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de aril, heteroaril, heterociclil o carbociclil, dicho heteroaril o un anillo heterociclil que tiene 1-4 heteroátomos del anilloseleccionado de un nitrógeno, oxígeno o un azufre, en donde cada carbono del anillo sustituible del Anillo D es independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada nitrógeno del anillo sustituible del Anillo D es independientemente sustituido por -R4;T es un enlace de valencia o una cadena alquilideno C1_4, en donde cuando Q es -CH(R6)-, una unidad de metilenode dicho cadena alquilideno C1_4 es opcionalmente reemplazado por -O-, -S-, -N(R4)-, -CO-, -CONH-, -NHCO-, -SO2-, -SO2NH-, -NHSO2-, -CO2-, -OC(O)-, -OC(O)NH-, o -NHCO2-; Z es una cadena alquilideno C1-4; L es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R6)-, -N(R6)-, -CO-, -CO2-, -N(R6)CO-, -N(R6)C(O)O-, -N(R6)CON(R6)-, -N(R6)SO2N(R6)-, -N(R6)N(R6)-, -C(O)N(R6)-, -OC(O)N(R6)-, -C(R6)2O-, -C(R6)2S-, -C(R6)2SO-, -C(R6)2SO2-, -C(R6)2SO2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)-, -C(R6)2N(R6)C(O)-, -C(R6)2N(R6)C(O)O-, -C(R6)=NN(R6)-, 50 -C(R6)=N-O-, -C(R6)2N(R6)N(R6)-, -C(R6)2N(R6)SO2N(R6) , o -C(R6)2N(R6)CON(R6)-; R2 y R2' son independientemente seleccionados de -R, , -T-W-R6, o R2 y R2' son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, de 5-8 miembros, insaturado o parcialmente insaturado, que tiene 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno, o un azufre, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por R2 y R2' son independientemente sustituido por un halo, oxo, -CN, -NO2, -R7, o -V-R6, y cada nitrógeno del anillo sustituible de dicho anillo formado por R2 y R2' es independientemente sustituido por R4; R3 es seleccionado de -R, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, -N(R7)COR, -N(R7)CO2 (alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, -C=NN (R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; cada R es independientemente seleccionado de un hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de un alifático C1_6, aril C6-10, un anillo heteroaril que tiene 5-10 átomos de anillo, o un anillo heterociclil que tiene 5-10 átomos de anillo;

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: BEBBINGTON, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, VERTEX PHARMACEUTICALS INC..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 19 de Diciembre de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.

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