Utilización de derivados de pirazolopirimidinas en el tratamiento de trastornos vinculados a PI3K.
(11/12/2019) Un compuesto para usar en un método para tratar la púrpura trombocitopénica idiopática (PTI), anemia hemolítica autoinmune, enfermedad de Behçet, síndrome de Cogan, arteritis de células gigantes, polimialgia reumática (PMR), arteritis de Takayasu, enfermedad de Buerger (tromboangiitis obliterante), vasculitis del sistema nervioso central, enfermedad de Kawasaki, poliarteritis nodosa, síndrome de Churg-Strauss, vasculitis mixta por crioglobulinemia (inducida por el virus de la hepatitis C o esencial), púrpura de Henoch-Schönlein (HSP), vasculitis por hipersensibilidad, poliangeítis microscópica, granulomatosis de Wegener, anti-vasculitis sistémica asociada a anticuerpos de citoplasma de neutrófilos (ANCA), pénfigo, nefropatía membranosa, leucemia linfocítica crónica (LLC), leucemia de células pilosas, linfoma de células…
N-(1-(fenilo sustituido)etilo)-9H-purina-6-aminas como inhibidores de PI3K.
(23/10/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Ar es
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona de C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C1-6 haloalquilo;
en donde dicho C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, y C2-6 alquinilo están cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de halo, OH, CN, NR1aR2b, C1-6 alcoxi y C1-6 haloalcoxi; cada R1a y R2b se selecciona independientemente de H y C1-6 alquilo;
o cualquier R1a y R2b junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionado de C1-6 alquilo;
R2 se selecciona de halo, CN, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, -L-(C1-6 alquilo),…
Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/02/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P27/00, A61P1/00, A61P29/00, A61K31/519, A61P19/00.
Un compuesto que se selecciona de:
(5R)-{3-[1-(R)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
(5R)-{3-[1-(S)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
(5S)-{3-[1-(R)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona; y
(5S)-{3-[1-(S)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2722524_T3.pdf
1,2,5-Oxadiazoles como inhibidores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/02/2018). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61K39/00, A61P35/00, A61K39/395, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61P27/00, A61P37/00, A61P25/00, A61P1/00, A61P31/00, A61P29/00, A61P19/00, C07D413/04, A61K31/4245, C07D413/12, C07D271/08.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un anticuerpo anti-PD-1 para su uso en el tratamiento de un cáncer;
en donde
R1 es NH2 o CH3;
R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN;
R3 es H o F; y
n es 1 ó 2.
PDF original: ES-2665419_T3.pdf
Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.
(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es CR9 o N;
W es CR7 o N;
Y es CR8, CR8a, o N;
Z es un enlace o C(≥O);
siempre que -W≥Y-Z- es -CR7≥CR8, -N≥CR8-, -CR7≥CR8a -C(≥O)-, -N≥CR8a -C(≥O)-o -CR7≥NC(≥O)-;
R1 es alquilo C1-3;
R2 es halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros;
donde dicho fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos por 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y haloalcoxi C1-4;
R3 es Cy,-(alquileno C1-3)-cy, halo, CN, NO2, alquilo C1-6, alquenilo…
Heterociclos tricíclicos como inhibidores de la proteína NET.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
----___ representa un enlace sencillo o un doble enlace;
L es CR9R9a, O, S, SO o SO2;
X es N o NR5;
Y es N, CR6, C(≥O) o C(≥S);
siempre que X no sea NR5 cuando Y es N;
Cy1 se selecciona de fenilo y un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que dichos fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros de Cy1 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de R11;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6,…
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que:
W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v;
R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7;
R3a y R5a se seleccionan independientemente…
1,2,5-Oxadiazoles como inhibidores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(03/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es NH2 o CH3;
R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN;
R3 es H o F; y
n es 1 ó 2.
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa y métodos de uso de los mismos.
(22/04/2013) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde:
W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v,(CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v,(CRaRb)uS(O) (CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v,(CRaRb)uNRc (CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v;
R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7;
R3a y R5a se seleccionan independientemente entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heteroarilocicloalquilo, y heterocicloalquilo, cada uno…