12 inventos, patentes y modelos de WANG,Yufeng

Macrociclos con grupos aromáticos P2'' como inhibidores del factor XIa.

(11/03/2020) Un compuesto que tiene la Formula (IVa): **(Ver fórmula)** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4; R1a, en cada caso, es H; R3 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, CH3, CHF2, C(CH3)2OH, CF2CH2OH, CF2CONH2, CH2NHCOCF3, CH2NH2, CN, -NHC(=O)Oalquilo C1-4, -(CH2)0-1OH, OCHF2, OCH2COOCH3, OCH2COOH, - C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo C1-4, -C(=O)NH2 y S(=O)2alquilo C1-4; R3b se selecciona independientemente entre…

Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.

(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros; El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros; ---- es un enlace opcional; M esta ausente o se selecciona entre N y CR10; L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-; R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…

Macrociclos con grupos P2¿ heterocíclicos como inhibidores del factor XIa.

(25/10/2018) Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente de entre un arilo de 6 miembros y un heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho arilo y dicho heterociclilo están opcionalmente sustituidos con, en donde la valencia lo permita, uno o más R4; el anillo B es un heterociclilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con, en donde la valencia lo permita, uno o más R3 o un heterociclilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de entre N, NR3c, O, y S(O)p y opcionalmente…

Macrociclos novedosos como inhibidores del factor XIa.

(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: el anillo A se selecciona de arilo y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, N(alquilo C1-4), S(O)p, y O, en donde dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con R1; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, S(O)p, y O, en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con R10; el anillo C es un heterociclo de 4 a 5 miembros que comprende: átomos…

Dihidropiridona P1 como inhibidores del factor XIA.

(22/02/2017) Un compuesto de Fórmula (XI):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R4; el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R3; G1 se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R8; X1 se selecciona…

Inhibidores de factor XIa macrocíclicos condensados con heterociclos.

(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (Ia): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3; R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN; R5 se selecciona…

Dihidropiridona como inhibidores del factor XIa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/10/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P7/00, C07D401/04, A61K31/439, C07D471/08, C07D487/18.

Un compuesto de acuerdo con la Formula (VIII):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula** ---- es un enlace opcional; R1 se selecciona independientemente entre H, hidroxi y alquilo C1-4; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre H e hidroxilo; R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, O-alquilo C1-4 y CN; R8a se selecciona independientemente entre H, F, Cl y Br; R8b se selecciona independientemente entre H y F; y R8c se selecciona independientemente entre H, F y Cl.

PDF original: ES-2605824_T3.pdf

Pirimidinonas como inhibidores del Factor XIa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/04/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P7/02, A61K31/4162, C07D471/18.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente de**Fórmula** el anillo B se selecciona independientemente de R1 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente de F, Cl, CF3, CHF2 y COOH; R3 se selecciona independientemente de H, CHF2, CD3, CH3, y**Fórmula** R4 se selecciona independientemente de H y F; y R5 se selecciona independientemente de H, F, Cl, CH3 y OCH3.

PDF original: ES-2655884_T3.pdf

Ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIa.

(20/01/2016) Un compuesto de la Formula (Ia):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: G1 se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heteroarilo estan sustituidos con 1-5 R8; el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo estan sustituidos con 1-3 R13; X se selecciona del grupo que consiste en alquileno C4-8 y alquenileno C4-8, en el que dichos alquileno y alquenileno estan sustituidos con R1, R2 y R6; como alternativa, uno o mas de los atomos de carbono de dichos alquileno y alquenileno pueden estar reemplazados por O, C≥O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4); …

Inhibidores heterocíclicos de CETP.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula Ia o Ib o o estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que: A es heteroarilo, que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consisteen: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4)alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno omás R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, quepuede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estaropcionalmente sustituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con…

Inhibidores heterocíclicos de CETP.

(28/03/2012) Un compuesto de formula Ia o Ib o estereoisomeros o profarmacos seleccionados entre acetatos, pivalatos, metilcarbonatos o benzoatos del mismo o formas salinas farmaceuticamente aceptables del mismo, en las que: A es: (a) piridilo, que esta sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 3) -OR6, 4) alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o mas de R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 11) heteroarilalquilo, que puede…

COMPUESTOS HOMO- Y HETEROCÍCLICOS ADECUADOS COMO INHIBIDORES DE LA PTEC.

(23/01/2012) Un compuesto de fórmula Ia o Ib **Fórmula** o estereoisómeros o formas salinas farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A es: **Fórmula** (b) es -C(O)NHR3, en la que el R3 es: **Fórmula** (c) es -C(O)NR2R3, en la que el NR2R3 es: **Fórmula** (d) es -C(O)OR4, en la que el R4 es: **Fórmula** (e) es -SO2R5, en la que R5 es:**Fórmula** (f) es -CSNHR7, en la que el R7 es:**Fórmula** (g) es -CH2R8, en la que el R8 es:**Fórmula** (h) es -C(S)R3, en la que el R3 es: **Fórmula** (i) es -C(=NR3)Oalquilo, en la que R3 es:**Fórmula**

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