Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.
Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R5, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo, halógeno e hidroxi;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -CH -o -N-;
R12 es alquilo, cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que el heteroarilo sustituido se sustituye con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o halógeno;
m es cero;
n es cero;
p es 1;
con la condición de que se excluyan las 2-(1'-acetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[3,4']bipiridinil-5-il)-5-cloro-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2804271_T3.pdf
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, A61P13/12, A61K31/4427.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 son alquilo;
R7 y R9 son H;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -S(O)2-;
R12 es alquilo;
R13 es cloro;
R14 es H;
R15 es H;
m y n son cero;
p es 1;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763338_T3.pdf
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, C07D413/14, A61P13/12, A61K31/4427.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R9 es H o alquilo;
R10 y R11 forman juntos -(CH2)w-;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -C- o -N-;
R12 es cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o cicloalquilo;
R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno;
m, n y p son cero;
w es 1, 2 o 3;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763424_T3.pdf
Nuevos derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y análogos de los mismos como inhibidores de autotaxina.
(23/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es cicloalquilo C3-10 sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-12 sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo C1-12 sustituido, fenoxi-alquilo C1-12 sustituido, fenil-cicloalquilo C3-10 sustituido, fenil-alquenilo C2-7 sustituido, fenil-10 alquinilo C2-7 sustituido, naftilo sustituido, naftil-alquilo C1-12 sustituido, naftiloxi-alquilo C1-12 sustituido, naftil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo C1-12 sustituido, piridinil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinil-alquinilo C2-7 sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenil-alquilo C1-12 sustituido, tiofenil-alquenilo C2-7 sustituido, tiofenil-alquinilo C2-7 sustituido, indolilo sustituido,…
Derivados de hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol y compuestos relacionados como inhibidores de la autotaxina (ATX) y como inhibidores de la producción de ácido lisofosfatídico (LPA) para tratar, por ejemplo, enfermedades renales.
(04/09/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, piperazinilo sustituido, piperidinilo sustituido, indaniloxialquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalquinilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, quinolilo, quinolinilo sustituido, isoquinolilo, isoquinolinilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido o benzofuran-2-ilo sustituido en el que cicloalquilo…
Compuestos de benzacepina-dicarboxamida.
(13/05/2019) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C3-7,
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C3-7, amino-alcoxi C1-7-alquilo C1-7, amino-alcoxi C1-7-alcoxi C1-7-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7 y fenil-alquilo C1-7, en la que fenilo está insustituido o sustituido con amino-alquilo C1-7;
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en
fenilo, estando dicho fenilo insustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, amino-alquilo…
6-Aminoácido heteroarildihidropirimidinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por virus de la hepatitis B.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/12/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61P31/20, C07D403/06, A61K31/5355.
Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en las que:
R1 es alquilo C1-6 o trifluorometil-CxH2x-, en el que x es un valor entre 1 y 6,
uno de entre R2 y R3 es fenilo, que se encuentra sustituido una, dos o tres veces con alquilo C1-6, ciano o halógeno, y el otro es hidrógeno o deuterio,
R4 es fenilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, tienilo o piridinilo, que se encuentra sustituido o no sustituido con alquilo C1-6, alquilsulfanilo C1-6, halógeno o cicloalquilo, en las que dicho alquilo C1-6 adicionalmente puede sustituirse opcionalmente con halógeno,
A es:**Fórmula**
que se encuentra sustituido o no sustituido con grupos seleccionados de entre alquilo C1-6, deuterio y halógeno, o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617906_T3.pdf
Derivados del octahidro-ciclobuta[1,2-c;3,4-c'']dipirrol como inhibidores de la autotaxina.
(05/10/2016) Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es quinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo sustituido, isoquinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo
sustituido, 9H-carbazolilo sustituido, cromanilo sustituido, indolilo sustituido, naftilo sustituido, oxazolilo sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-cicloalquilo-C3-C8 sustituido, fenoxi-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-alcoxi-C1- C7 sustituido, fenil-alquenilo-C2-C7 sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridacinil-alquinilo-C2-C7 sustituido, piridacinilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinil-alquenilo-C2-C7 sustituido, piridinilalquinilo sustituido, piridinonilo sustituido, piridinonil-alquilo-C1-C7 sustituido,…
Nuevos indazoles para el tratamiento y profilaxis de infección por virus sincitial respiratorio.
(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es azetidinilo; alcoxi C1-6piridinilo; alquil C1-6sulfonil-CH2x-; carboxicicloalquilo; difluorocicloalquilo; 1,1-dioxo-tetrahidrotienilo; halopiridinilo; hidroxi-CyH2y-; hidroxi-CxH2x-cicloalquilo; hidroxi-CyH2y-O-CyH2y-; hidroxi-cicloalquil-CzH2z-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3, hidroxi o hidroxi-CxH2x-; 4-hidroxipiperidin-1-il-CyH2y-; 3-hidroxi-pirrolidin-1-il-CyH2y-; morfolinil-CyH2y-; oxetanilo; oxetanil-CxH2x-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3; piperidinilo; oxo-piperidinilo; oxo-pirrolidinilo; pirrolidinilo, sin sustituir o sustituido por alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6sulfonilo,…
Compuestos para el tratamiento y profilaxis de enfermedad por virus sincitial respiratorio.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D495/04, A61P31/12, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R2 es amino(CH2)2-6; amino(CH2)1-6difluorometil(CH2)1-6; amino(CH2)10 1-6fluorometil(CH2)1-6; amino(CH2)0- 6oxetanil(CH2)1-6; amino(CH2)1-6oxetanil(CH2)0-6; o pirrolidin-3-ilo, sin sustituir o sustituido en la posición 4 con halógeno;
X es -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(O2)-, -CH2-, -CF2- o -NH-;
y sal farmacéuticamente aceptable y estereoisómeros de los mismos.
PDF original: ES-2593059_T3.pdf
Derivados de aminopirazol.
(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación:
R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…
Compuestos para el tratamiento y profilaxis de la enfermedad del virus sincicial respiratorio.
(25/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, morfolinilo o 4-(alquil C0-6)piperazin-1-ilo;
R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, fenoxi o hidroxi(CH2)2-6-O-;
R8 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-6;
R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 u ≥O;
R10 es hidrógeno…