Sondas para obtener imágenes de la proteína huntingtina.
(10/06/2020) Un agente de formación de imágenes que comprende un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
X se elige entre (CR3 = CR3), O, NH y S;
Y se elige entre CR3 y N;
donde para cada aparición, R3 se elige independientemente entre hidrógeno, halo, ciano y C1-6 alquilo;
Z1, Z2, Z3 y Z4 se eligen independientemente entre CH y N, siempre que al menos dos de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean CH;
R1 se selecciona de entre arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está sustituido con uno o dos ciano;
L1 se elige entre C(O)O, O y NR4 o L1 está ausente;
R4 se elige…
Derivados de 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina como moduladores de P2X7.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
en la que:
A es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-2, halógeno, NR6R7, Het, o fenilo, en la que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes que son independientemente flúor, cloro, alquilo C1-3 o metoxi;
en la que Het es:
i) un anillo monocíclico heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno en el anillo, o
ii) un anillo monocíclico heteroaromático de cinco miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos que son independientemente N, O o S, en la que como máximo uno de los heteroátomos del anillo de 5 miembros es O o S;
y en la que Het está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que son independientemente alquilo C1-3,…
Derivados de 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]pirazina como moduladores de P2X7.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:
en donde:
A es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, (alcoxi C1-3)-(alquilo C1-4), fluoroalquilo C1-2, halógeno,NR6R7, Het, o fenilo en donde el fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes que sonindependientemente flúor, cloro, alquilo C1-3, OH, metoxi o deuterio;
en donde Het es:
i) un anillo monocíclico heteroarómatico de 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno en elanillo, o
ii) un anillo monocíclico heteroaromático de 5 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo queson independientemente N, O o S, en donde no más de uno de los heteroátomos en el anillo de 5 miembroses O o S;
iii) un anillo bicíclico heteroaromático de 9 ó 10 miembros que contiene…
N-fenilmetil-5-oxo-prolina-2-amidas sustituidas como antagonistas del receptor P2X7 y métodos de uso.
(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula**
donde:
R1 representa metilo o etilo, o cicloalquilo C3-5 no sustituido, piridinilmetil-, fenilo o bencilo; R2 y R3 independientemente representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, arilmetil-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilmetil- C3-6; y cualquiera de dichos alquilo C1-6, arilmetil-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilmetil- C3-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno;
R4, R5 y R6 independientemente representan hidrógeno, flúor o metilo; y
R7, R8, R9, R10 y R11 independientemente representan hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6,…
DERIVADOS DE N-(FENILMETIL)-2-(1H-PIRAZOL-4-IL)ACETAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE P2X7 PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, LA INFLAMACIÓN Y LA NEURODEGENERACIÓN.
(11/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable: **(Ver fórmula)**en la que: R1 y R2 representan alquilo C1-6, fenilo, o cicloalquilo C3-6, estando cualquiera opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; R5, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6 o fenilo, y cualquiera de dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6 o fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; o R8 y R9,…
DERIVADOS DE IMIDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DEN EFERMEDADES VIRICAS.
(01/05/2006) Compuestos de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo o alquilo C1-4 sustituido con fenilo opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro y bromo; R2 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquilo C1-12 o alquilo C1-4 sustituido con fenilo opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro y bromo; R3 es alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, fenilo, beniclo o heterociclilo, en donde un anillo de fenilo puede estar sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro, bromo y ciano; A es alquilo C1-12, hidroxi-alquilo…
(16/03/2006) Compuestos de **fórmula** en la que W significa O, S, CO, NR5, (CR3R4)m o (-CR11-); X significa NR6 o -(CH2)n-, Y significa CO, NR7 o (CH2)p; Z significa CO, SO2 o CH2; m significa el número 0 ó 1; n y p significan en cada caso el número 0, 1 ó 2; R1 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular), arilo o arilo-(alquilo de bajo peso molecular); R2 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular) o un grupo de la fórmula V-arilo, V-heterociclilo o (CH2)q-CH=CR8R9; R3, R4, R5, R6 y R7 significan en cada caso, con independencia entre sí, hidrógeno, alquilo…
(16/06/2004) Compuestos de la **fórmula** en la que: R1 representa alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo inferior, cicloalquilo-inferior-alquilo- inferior, arilo o arilo-alquilo-inferior; R2 representa un grupo acilo derivado de un ácido o -(amino, hidroxi o tiol)carboxílico, en el que el grupo amino, hidroxi o tiol está opcionalmente alquilado con un alquilo inferior, o el grupo amino está opcionalmente acilado, sulfonilado o amidado, y en el que cualquier grupo funcional presente en una cadena lateral está opcionalmente protegido, o un grupo de la fórmula Het(CH2)mCO; R3 representa hidrógeno, C1-C8 alquilo, halo-C1-8 alquilo, ciano- C1-8 alquilo, amino- C1-8 alquilo, hidroxi- C1-8…
(01/05/2004) Compuestos de la fórmula general en donde R1 representa C1-8 alquilo, C2-7 alquenilo, C3-7 ciclo- alquilo, C3-7 cicloalquilo- C1-8 alquilo, arilo o aril-C1-8alquilo ; R2 representa heterociclilo o NR5R6; R3 representa hidrógeno, C1-8alquilo, halo-C1-8alquilo, ciano- C1-8 alquilo, hidroxi- C1-8 alquilo, amino-C1-8 alquilo, alcoxilo C1-8-alquilo, alcoxicarbo nilo-C1-8 alquilo , C3-7 cicloalquilo-C1-8 alquilo, aril- C1-8 alquilo, heterociclililo-C1-8alquilo , heterociclil- carbonil- C1-8 alquilo, alquenilo, C2-7 alquinilo, C3-7 cicloalquilo , arilo, heteroarilo o aril-C1-8 alquilo; R4 representa C1-8 alquilo, C2-7 alquenilo, C3-7 cicloalquilo, cicloalquilo- C1-8 alquilo o una agrupación de la fórmula -Z-arilo, -Z-heterociclilo…
(01/12/2003) Se presentan derivados de la hidracina de la fórmula (I) en la que Y representa CO o SO{sub,2}; R{sub,1} representa alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo inferior, cicloalquilalquilo inferior, arilo o arilalquilo inferior; R{sub,2} representa alquilo inferior, haloalquilo inferior, arilalquilo inferior, arilalquenilo inferior o arilo cuando Y representa SO{sub,2} alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcóxido inferior, alcoxicarbonilo inferior, acilo, cicloalquilo inferior, arilo, arilalquilo inferior, arilalcóxido inferior o NR{sub,5}R{sub,6} cuando Y representa CO; y R{sub,3}, representa hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido…
(16/10/2000) Derivados de hidrazina de la fórmula en la que Y significa CO o SO{sub,2 ; R{sup,1 significa alquilo inferior, alquenilo, cicloalquilo inferior, cicloalquilo-inferior-alquilo-inferior , arilo o arilo- alquilo-inferior, R{sup,2 significa alquilo inferior, halo-alquilo-inferior , arilo-alquilo-inferior , arilo- alquenilo-inferior o arilo cuando Y significa alquilo inferior, halo-alquilo-inferior , alcoxi inferior, alcoxi-inferior-carbonilo , acilo, cicloalquilo inferior, arilo, arilo-alquilo-inferior , arilo-alcoxi-inferior o NR{sup,5 R{sup,6 cuando Y significa CO, y R{sup,3 significa hidrógeno, alquilo inferior substituido opcionalmente por ciano, amino, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxi-inferior-carbonilo , heterociclilo o heterociclicarbonilo ,…