15 inventos, patentes y modelos de THOM, STEPHEN

Derivados de purina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/03/2017). Solicitante/s: Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Clasificación: A61K31/522, C07D473/18.

El Compuesto, que es de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Sales de sacarina, ácido fumárico, ácido 1-hidroxi-2-naftoico y ácido benzoico del 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil)acetato de 4-(dimetilamino)butilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P17/00, A61P11/00, A61P31/00, A61P27/14, C07D275/06, C07D239/49.

Una sal de disacarina, ácido difumárico, ácido di-1-hidroxi-2-naftoico o ácido monobenzoico del 2-(4-((2-amino-4- metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil)acetato de 4-(dimetilamino)butilo donde el término "sal" se refiere a un material cristalino en el que se ionizan el 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil)acetato de 4- (dimetilamino)butilo y el ácido o, como alternativa, en el que ambos componentes utilizan interacciones intermoleculares prominentes, tales como puentes de hidrógeno, para combinarse y obtener un material cristalino uniforme (un co-cristal) y en el que la sal puede ser parcialmente iónica y parcialmente co-cristalina.

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Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que: X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…

Compuestos 8-oxo-adenina 9 sustituidos como moduladores del receptor similares a toll (TLR7).

(12/02/2014) Un compuesto de adenina representado por la Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, o un arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10 o grupo cicloalquilo C3-C8, en donde cualquier átomo de carbono disponible en cada grupo es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionado independientemente de halógeno, hidroxilo , alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, amino , mono-o di-alquilamino C1-C6; Y1 representa un enlace sencillo o alquileno C1-C6; X1 representa un enlace sencillo o un átomo de oxígeno o de azufre, sulfinilo, sulfonilo o NR4 donde R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; con la condición de que cuando R1 es hidroxilo, alcoxi C1-6 o alcoxicarbonilo…

Ácidos sustituidos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en el cual: T es S(O)n (donde n es 0, 1 o 2), CR1R2 o NR13; W es O, S(O)n (donde n es 0, 1 o 2), NR13, CR1OR2 o CR1R2 X es trifluorometilo o halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5,NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 cicloalquilo o C1-6alquilo, estando losúltimos cuatro grupos sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de, OR6 y NR6R7,S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientementede hidrógeno, halógeno,…

Derivados de pirimidina para el tratamiento del asma, EPOC, rinitis alérgica, conjuntitivis alérgica, dermatitis atópica, cáncer, hepatitis B, hepatitis C, VIH, VPH, infecciones bacterianas y dermatosis.

(19/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 representa C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi o C1-C6 alquiltio; R2 representa o bien **Fórmula** R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C3 alquilo; R4 representa, (i) C3-C8 cicloalquilo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo o C2-C8 alquinilo, cada uno de los cuales puede estaropcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno,hidroxilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio y C3-C6 cicloalquilo, o (ii) un grupo **Fórmula** en el cual m es 1 ó 2, q es 0, 1 ó 2 y cada R representa independientemente un átomo de halógeno o un grupohidroxilo, metilo, ciano, trifluorometilo, S(O)h-metilo o metoxi.

Imidazoquinolinas con propiedades inmunomoduladoras.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(29/08/2012). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437, A61P37/02.

Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 representa un alquilo de C1-C6 de cadena lineal, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados independientemente de halógeno, ciano, hidroxilo y alcoxi de C1-C3; Z1 representa un grupo alquileno de C2-C6 o cicloalquileno de C3-C8; X1 representa NR5, >N-COR5, CONR5, NR5CO, SO2NR5, >N-SO2R5, NR5SO2, NR5CONR6 o NR6CONR5, S(O)p u O; Y1 representa un enlace simple o alquileno de C1-C6; cada R2 se selecciona independientemente de halógeno, ciano, hidroxi, tiol, alquilo de C1-C3, hidroxialquilo deC1-C3, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, alquil C1-3-tio, alquil C1-3-sulfonilo y alquil C1-3-sulfinilo.

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Difenil-éteres, -amidas, -sulfuros y - metanos sustituidos para el tratamiento de la enfermedad respiratoria.

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en que: A y D son independientemente seleccionados de entre hidrógeno, halógeno, fenilo y alquilo C1-3, estando este último opcionalmente sustituido con átomos de halógeno; E es O, S, NR3' o CH2; V es halógeno, CN o alquilo C1-3, estando este último opcionalmente sustituido con átomos de halógeno; W es seleccionado de entre SO2R6 y COR4; X es hidrógeno o CF3; Y es seleccionado de entre O-CR1R2, CR1R2 y CR1R2CR1R2; Z es CONHSO2R6; R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, cicloalquilo C3-8 o un grupo alquilo C1-6, estando los dos últimos grupos…

COMPUESTOS DE 8-OXO-ADENINA 9 SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE TIPO TOLL (TLR7).

(07/02/2012) Un compuesto de fórmula: en donde R1 representa hidrógeno, hidroxi, o un grupo alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, haloalquilo 5 C1-C6, haloalcoxi C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10 o cicloalquilo C3-C8, cada grupo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, amino, (mono)-alquilamino C1-C6 y (di)-alquilamino C1-C6; Y1 representa un enlace sencillo o alquileno C1-C6; X1 representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno o azufre, sulfonilo o NR3; Z1 representa un grupo alquileno C2-C6 o cicloalquilenoC3-C8, cada grupo está opcionalmente sustituido con al menos un hidroxilo; X2 representa NR4; Y2 representa…

DERIVADOS DEL ÁCIDO FENOXIACÉTICO DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS.

(14/11/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R 1 y R 2 significan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o un grupo alquilo C1-6, en donde los últimos cuatro grupos están sustituidos opcionalmente con uno o múltiples sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, cicloalquilo C3-C7, NR 9 R 10 , OR 8 , S(O)nR7 (en donde n es 0, 1 o 2); o R 1 y R 2 pueden formar juntos un anillo de 3-8 miembros que contiene, opcionalmente, uno o múltiples átomos seleccionados de O, S, NR 11 y que, en sí mismo, está sustituido opcionalmente…

DERIVADOS DE ACIDO BIFENILOXIACETICO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS.

(29/10/2010) Un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable:

DERIVADOS DE ACIDO FENOXIACETICO PARA TRATAR TRASTORNOS RESPIRATORIOS.

(16/03/2009) Un compuesto de la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) en la que: X es alquilo C1-6, OR 6 ; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO 2R 3 , OR 4 , SR 4 , SOR 3 , SO 2NR 4 R 5 , CONR 4 R 5 , NR 4 R 5 , NR 6 SO2R 3 , NR 6 CO2R 6 , NR 6 COR 3 , alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR 6 y NR 6 R 7 , S(O) nR 6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo aromático heterocíclico de seis miembros que contiene…

Nuevos compuestos que son antagonistas de receptores acoplados a proteína G de 7transmembrana (TM) de P2-purinoceptores.

(01/10/2002) Un compuesto de fórmula I o una sal del mismo: en la que Y es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, fenilo, nitrógeno y/u oxígeno u opcionalmente sustituido por un anillo de cicloalquilo C3-8 que contiene opcionalmentede1 a 3 heteroátomos y opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; o Y es un grupodefórmula (i): en la que X es un enlaceoCH2; A es un anillo de piridina, pirimidina, tiazol, oxazol, tiofeno, furano o piridazina; R 1 es un grupo de fórmula (ii): en la que R 4 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3 o alquilo C1-3…

COMPUESTOS NUEVOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2002). Solicitante/s: ASTRA PHARMACEUTICALS LIMITED ASTRA AKTIEBOLAG (PUBL). Clasificación: A61K31/505, C07D401/06, C07D413/14, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D239/46.

La invención se refiere a nuevos compuestos farmacéuticamente activos (I) que son antagonistas del receptor acoplado a las proteínas G de transmembranas 7 (TM) del purinoreceptor P2, composiciones que los contienen y procedimientos para su preparación, en los que R{sup,2} es un grupo de fórmula (ii) o (iii).

NUEVOS COMPUESTOS.

(16/06/2001) Un compuesto de fórmula I o una sal del mismo: (I) **fórmula** en la cual: A es un anillo heterocíclico de 5 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; R1 es (CH2)nCO2H donde n es 1 ó 2, (CH2)q tetrazol-5-ilo donde q es 0, 1 ó 2 o R1 es COR3 donde R3 es amino, alquilamino, dialquilamino, NHOalquilo, NHSO2alquilo, OH, N(CH2CO2H)2 o un grupo de fórmula (i): (i) **fórmula** en la cual p es 1 ó 2, o R 3 es un grupo de fórmula (ii): (ii) **fórmula** donde B es un anillo heterocíclico de 5 miembros que contiene 1a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre y R8 es hidrógeno o un grupo CH2CO2H, CH2CON(CH2CO2H)2 o CH2COR9 donde R9 es un grupo de fórmula (i) como se ha definido anteriormente o un grupo de fórmula (iii): **fórmula** R2…

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