Antagonistas de ciclopentilo fusionados de CCR2.
(13/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
donde:
A es O, o S;
R0 es H, o C alquilo;
en el que dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con OH, C alquilo (OCH2CH2)n-OCH3, OCH3, CO2H, C(O)NH2, SO2NH2, o CO2C alquilo;
n es 1, 2, o 3;
R1 es ciclohexilo, o tetrahidropiranilo;
en el que dicos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OCH3, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3; alternativamente, R0 y R1 se toman juntos con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
Ra es fenilo;
en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, SO2NH2, C(O)N(C alquilo)2, OCH3, CO2CH3, o CO2H;
Rb es C alquilo, o OC alquilo;
R2 se selecciona del grupo que…
Procedimiento de sulfonilación usando fluoruro de nonafluorobutanosulfonilo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(09/11/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, C07D309/30, C07F7/10.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (XX)
**(Ver fórmula)**
que comprende
**(Ver fórmula)**
hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XXII) con NfsulfF (fluoruro de 1,1,1,2,2,3,3,4,4-nonafluoro-1- butanosulfonilo), en presencia de DBU; en un solvente orgánico; a una temperatura de 0º C a temperatura ambiente; 35 para producir el compuesto correspondiente de fórmula (XX).
PDF original: ES-2658773_T3.pdf
Procedimiento para la preparacion de derivados de ester heterociclicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/10/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07F7/08.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
A1 se selecciona del grupo que consiste en C1-3alquilo;
donde**Fórmula**
se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
y
**Fórmula**
en el que cada R 4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, -OH, -OCH3, - OCH2CH3, -SC alquilo, -SOC alquilo, -SO2C alquilo, -C alquilo, -CO2Rd , -CONReRf , -CCRg , y -CN; y en el que Rd se selecciona de el grupo que consiste en hidrógeno y -C alquilo; Re se selecciona entre el grupo que consiste en H y -C alquilo; Rf se selecciona del grupo que consiste en H y -C alquilo; y Rg se selecciona del 60 grupo que consiste en H, -CH2OH y -CH2CH2OH;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; que comprende.
PDF original: ES-2608628_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de los inibidores de las quinasas c-fms.
(21/09/2016) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
W se selecciona del grupo que consta de**Fórmula**
Cada R4 se selecciona de manera independiente del grupo que consta de hidrógeno, F, Cl, Br, I, -OH, -OCH3, - OCH2CH3, -SC alquilo, -SOC alquilo, -SO2C alquilo, -C alquilo, -CO2Rd, -CONReRf, -CCRg y -CN; En donde Rd se selecciona del grupo que consta de H y -C alquilo; Re se selecciona del grupo que consta de H y -C alquilo; Rf se selecciona del grupo que consta de H y -C alquilo; y Rg se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, -CH2OH y -CH2CH2OH;
J se selecciona del grupo que consta de CH y N;
R2 se selecciona del grupo que…
Proceso enantioselectivo para preparar un ácido alcanoico sustituido.
(16/04/2014) Proceso para preparar un compuesto de Fórmula (Ia) y productos intermedios del mismo: **Fórmula**
que comprende las etapas de:
Etapa 1. Hacer reaccionar un Compuesto C1 con una primera fuente de hidrógeno, un primer complejo de ligando-metal que consiste esencialmente en un primer ligando conjugado con un primer aducto metálico, en un primer disolvente en presencia de un primer aditivo opcional a una primera temperatura elevada y a una primera presión elevada para proporcionar un Compuesto C3 sustancialmente puro:
ACOPLAMIENTO DE ULLMANN EFICIENTE MEDIADO POR UN LIGANDO, DE ANILINAS Y AZOLES.
(01/05/2006) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula III que comprende poner en contacto una anilina de fórmula IV con un imidazol de fórmula V en presencia de Cu(I) X1 y un ligando bidentado: fórmulas en las que: X1 se selecciona de Cl, Br, I y SCN, X2 se selecciona de Br o I, R1 se selecciona de H, Cl, F, alquilo C1, 4, alcoxi C1-4, (alquileno C1-4)-O-(alquilo C1-4), NH2, NH(alquilo C1, 4), N (alquilo C1-4)2, (alquileno C1-4)-NH2, (alquileno C1-4)-NH(alquilo C1-4), (alquileno C1, 4)-N(alquilo C1-4)2, carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 R3 y heterociclo de 5-6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados…
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR DISPERSIONES SOLIDAS DE PAROXETINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/09/2005). Solicitante/s: ENDO PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/445.
La presente invención se refiere a las dispersiones sólidas de medicamentos de baja solubilidad preparados mediante un disolvente o un procedimiento de fusión. Tales dispersiones son fabricadas a partir de la base libre del medicamento, notablemente la base libre de la paroxitina, un aceite, que permite la utilización de baja temperatura en el procedimiento de fusión, o un escaso volumen de disolvente orgánico en el proceso con disolvente, la formación de una sal de paroxitina que se efectúa durante el procedimiento de fabricación de la dispersión sólida.
FORMAS DE SAL ESPECIFICAS DE DERIVADOS DE TRIFENILETILENO COMO MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTROGENOS.
(16/02/2005) Una forma de sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto según la **fórmula** o un estereoisómero del mismo, en la que: la forma de la sal farmacéuticamente aceptable se selecciona entre el grupo constituido por: meglumina y lisina; R1 es (CH2)nCR5=CR6R7; R2 se selecciona entre el grupo: H, CH3, OH, OCH3, OCH2CH3 y CH2(CH3)2; R3 se selecciona entre el grupo: H, CH3, OH, OCH3, OCH2CH3 y CH2(CH3)2; R4 se selecciona entre el grupo: CN, NO2, CH3, CH2CH3, CH2CH2Y e Y; R5 y R6 se seleccionan de forma independiente cuando están presentes entre el grupo: H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alquilo XC1-3, alquenilo XC2-4, alquinilo XC2-4 e Y; R7 se selecciona de forma independiente, cuando está presente entre el grupo: CN, alquilo C1-4- OH, C(O)NR10R11, C(O)NR12R13, C(O) (O)R12, C(O)NHC(O)R12, CO(NH2)(NOR12),…