18 inventos, patentes y modelos de SWINNEN, DOMINIQUE

Derivados alfa-amino del ácido borónico, inhibidores selectivos del inmunoproteosoma.

(08/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde - Rb y Rc se seleccionan independientemente entre sí a partir de H o alquilo C1-C6; donde Rb y Rc pueden estar unidos a un anillo de 5 o 6 átomos que contiene los átomos de oxígeno a los que se unen. - Q indica Ar o Het; - R1, R2 indican independientemente entre sí H, ORa, Hal, alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente sustituidos por OH o Hal; - Y indica CH2 o C(CH3)2; - L indica L1 o L2; - n es 1;**Fórmula** Q1 es Ar o Het, preferiblemente fenilo, naftilo o piridina, opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos que se seleccionan 15 independientemente entre ORa, Hal, fenilo, y alquilo C1-C6 donde 1 a 5 átomos de H pueden estar independientemente…

Tetraaza-ciclopenta[a]indenilo y su uso como moduladores alostéricos positivos.

(14/09/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1, R2, R3 se seleccionan independientemente unos de otros de H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxilo C1- C6 lineal o ramificado, Hal o hidroxilo; Ra, Rb se seleccionan independientemente unos de otros de H, Hal, hidroxilo o A; Q indica un grupo aromático de 6 miembros o un grupo heteroaromático de 5-6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S. R4 indica G, OG, SG, OCHF2, OCF2CHF2, NR5G, -COOG u OCOG; R5 indica H o un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono. G indica -CH3, -CF3, -CH2 -A, Het, Cyc,…

Derivados de triazolopirazina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/07/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D487/04, A61P29/00, A61K31/519, C07D519/00.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones.

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Derivados de imidazo-oxadiazol e imidazo-tiadiazol.

(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X indica O o S, U se selecciona de (i) un anillo de fenilo que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN (ii) un sistema heterocíclico insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN, (iii) un enlace sencillo. T indica -NR5-, -NR5CO-, -CONR5, -NR5-CO-NR5, -CO W se selecciona de (i) un alquileno C1-C6 lineal o ramificado en el que de 1 a 2 átomos de H pueden reemplazarse por un anillo de fenilo, halógeno,…

Derivados de espiro-tetrahidro-benzotiofeno útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(06/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X indica un grupo seleccionado de -S-CH2-, -SO-CH2, mientras que Y indica un grupo -CH2-, o 5 alternativamente X-Y forman juntos un grupo -NR5-O-, -NR5-CO-, Q indica un anillo de tiofeno, L indica un enlace sencillo o un grupo -NR5-CO-, U indica un grupo fenilo, piridina o pirimidina, R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre sí de H, CN, halógeno, Ar, Het, A, OA, SO2A, CO2A, O(CH2)Ar, o 2 de R1, R2 y R3 se unen juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros condensado al anillo U y que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, Ra Rb son independientemente entre sí H, A, Ar, (CH2)Ar, (CH2)Het, R5 se selecciona de H, A, (CH2)-Ar, A es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono…

Derivados de triazolopirazina.

(06/04/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 indica Ar, COHet o Het, R2 indica H, Ar1, NHHet o Het, R3 indica H o A', R4 indica H, A, Ar1, Het, Hal, NHAr1 o CN, Ar indica fenilo o naftilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, Cyc, [C(R3)2]pOA, [C(R3)2]pOH, CN, NHCOHet1, NHCOA, NHCO[C(R3)2]pCyc, CONH[C(R3)2]pCyc, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, COHet1, O[C(R3)2]mN(R3)2 y/o O[C(R3)2]pHet1 , Ar1 indica fenilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, fenilo, CONH2, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pCN, [C(R3)2]pHet1…

Derivados de Imidazotiadiazol.

(26/03/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es Ar; R2 es A, -(CH2)n-Cyc, -(CH2)pOR3, -(CH2)pOAr1, -(CH2)pAr1 o -(CH2)pHet1; R3 es H o A; Ar1 siginifca fenilo no sustituido, que puede estar mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por sustituyentes seleccionados del grupo de -OR3, -(CH2)nNR3R3, -(CH2)nN(R3)2 y acilo; Het1 significa heterociclo saturado, insaturado o aromático, mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, opcionalmente sustituido por ≥O; A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por N y/oNH; Cyc significa cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, que puede estar sustituido por -OR3, -NR3R3 o -N(R3)2; Hal significa F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4;…

Derivados cíclicos de sulfonilamino y uso de los mismos como inhibidores de MMP.

(25/04/2012) Un derivado cíclico de sulfonilamino de acuerdo con la fórmula (I), en donde: A es -CR4R5; B es -CR4'R5'; R1 se selecciona de arilo, heteroarilo; R2 se selecciona de H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; R3 se selecciona de H, -Si(alquilo de C1-C6)3, amino-alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6, heteroaril-alquilo de C1-C6, cicloalquil de C3-C8-alquilo de C1-C6, heterocicloalquil-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8 y heterocicloalquilo; R4, R5, R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; X se selecciona de C, CH o N; Y se selecciona de CH y CH2 y el grupo -X-Y- se selecciona de -C=CH-, -CH-CH2- y -N-CH2-; m se selecciona de 0, 1…

DICARBOXAMIDAS DE ARILO.

(27/02/2012) El uso de una dicarboxamida de arilo de fórmula (I): además de sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, en donde A es un resto aminocarbonilo de fórmula -CO-NHR6 en donde R6 es alquilo C6-C15 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C15 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C15 sustituido o no sustituido, un cicloalquilo de 3-8 miembros sustituido o no sustituido, alquil C1-C6 cicloalquilo (3-8 miembros) sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, alquil C1-C12 fenilo sustituido o no sustituido, alquenil C2-C6 fenilo sustituido o no sustituido, alquinil C2-C6 fenilo sustituido o no sustituido; Cy es un grupo arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO PARA LA MODULACIÓN DE METALOPROTEINASAS.

(27/01/2012) Un compuesto de Fórmula (Ia), en la que: R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: - hidrógeno, - halógeno, - alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, fenoxi, - alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, - fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, - grupo heterocíclico de seis miembros que tiene por lo menos un heteroátomo seleccionado de nitrógeno; R13 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R14 se selecciona entre - alquilo C1-C8 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno y/o grupos hidroxi, conteniendo dicho alquilo C1-C8 opcionalmente…

DERIVADOS DE N-HIDROXIAMIDA Y USO DE LOS MISMOS.

(19/01/2012) Un derivado de la N-hidroxiamida según la fórmula (I), en la que: A se elige entre -C(B)- y N; B es H o B forma un enlace con el átomo de carbono que soporta bien R 5 o bien R 7 ; R 1 se elige entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6, heterociclalquil-alquilo C1-C6, heteroaril-alquilo C1-C6, amino y alcoxi; R 2 se elige entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, alcoxi, arilo y heteroarilo; R 3 se elige entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6…

DERIVADOS DE N-HIDROXIAMIDA Y SU USO.

(25/11/2011) Un derivado de N-hidroxiamida según la fórmula (I), en la que: A se selecciona de -C(B)- y N; B es H o B forma un enlace con cualquiera de R 5 o R 7 ; R 1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6, heterocicloalquil-alquilo C1-C6, heteroaril-alquilo C1-C6, amino y alcoxi; R 2 es H; R 3 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6; R 4 , R 5 , R 6 y R 7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; o R 4 y R 7 forman juntos un enlace -CH2-; así como las formas ópticamente activas tales como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables…

DERIVADOS DE METILENAMIDA SUSTITUIDOS EN CALIDAD DE MODULADORES DE PROTEÍNA TIROSINA FOSFATASAS (PTPS).

(26/10/2011) Derivado de metilenamida sustituido de Fórmula (I): así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo (de 3-8 miembros), alquil(C1-C12)-arilo o alquil(C1-C12)-heteroarilo, alquenil(C2-C12)arilo o -heteroarilo, alquinil(C2-C12)-arilo o -heteroarilo; R2a y R2b se seleccionan cada uno independientemente del otro del grupo que comprende o consiste en H o alquilo(C1-C12); Cy es: a) un grupo…

DERIVADOS DE OCTAHIDROPIRROLO[2,3,c]PIRIDINA Y USO FARMACÉUTICO DE LOS MISMOS.

(13/01/2011) Un derivado de octahidropirrolo[2,3,c]piridina según la Fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 se elige entre arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 y heterocicloalquilo; R2 se elige entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, acilo, acil alquilo C1-C6, aminocarbonilo, aminocarbonil alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo y sulfonilo; R3, R4, R5 y R6 son elegidos independientemente entre hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C6; así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales de los mismos aceptables farmacéuticamente

ALQUINILARIL CARBOXAMIDAS.

(21/04/2010) El uso de una alquinilarilcarboxamida de fórmula (I''):

DERIVADOS DE LA N.HIDROXIAMIDA Y USO DE LOS MISMOS.

(21/09/2009) Un derivado de N-hidroxiamida de acuerdo con la Fórmula (I), ** ver fórmula** en donde: A se selecciona de -C(B)- y N; B es H o B forma un enlace con R 5 o R 7 ; R 1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6, heterocicloalquil alquilo C1-C6, heteroaril alquilo C1-C6, amino y alcoxi; R 2 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, alcoxi, arilo y heteroarilo; R 3 se selecciona de H, alquilo C 1-C 6, alquenilo C 2-C 6 y alquinilo C 2-C 6; R 4 , R 5 , R 6 y R 7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; o R 4 y R 7 juntos forman un enlace -CH2-; n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5 y 6; los carbonos y son dos…

METODO PARA PREPARAR PARA-FENIL ALQUINIL BENZALDEHIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRES SERONO SA. Clasificación: C07C47/548, C07C47/55, C07C49/84, C07C47/575, C07C45/00, C07C45/46, C07C45/68, C07C49/813, C07C25/24, C07C45/56, C07C17/25, C07C17/18.

Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I): siendo R alquilo C1-C12, alquil-C1-C12-arilo, alquil-C1-C12-heteroarilo, alquenilo C2-C12, alquenil-C2-C12-arilo, alquenil-C2-C12-heteroarilo, alquinilo C2-C12, alquinil-C2-C12-arilo, alquinil-C2-C12-heteroarilo, alquil-C1-C12-cicloalquilo-C3-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C12; arilo, heteroarilo, haluros; comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: Etapa 1: reacción de un cloruro de acilo de fórmula (III) con un alquilbenceno de fórmula (IV) para dar el correspondiente compuesto (V): en el cual LG es un grupo saliente; Etapa 2: transformación de un compuesto de fórmula (V) en el compuesto de fórmula (VI), usando un agente de halogenación adecuado: Etapa 3: someter un compuesto (VI) a una reacción de eliminación para proporcionar un compuesto de fórmula (VII): Etapa 4: someter el compuesto de fórmula (VII) o una especie activada del mismo a un agente de formilación (VIII) para dar el compuesto (I):.

DERIVADOS DE ALQUIDEN PIRAZOLIDINDIONA Y USO PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y OBESIDAD.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2007). Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Clasificación: A61K31/00, A61P3/10, A61K31/415, C07D405/06, A61P15/08.

Uso de un derivado de alquilideno-pirazolidindiona según la fórmula (I) así como de sus tautómeros, isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas tal como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racémicas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que: R1 es un arilo y R2 representa un arilo o heteroarilo, para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento y/o prevención de enfermedades metabólicas mediadas por la resistencia a la insulina o hiperglucemia, concretamente, la diabetes de tipo I y/o tipo II, la obesidad y/o el síndrome del ovario poliquístico (PCOS).

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