Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; -CN; alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo, -CN y alquilC1-4oxi; alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo y alquilC1- 4oxi; y -(CH2)m-NRx(C=O)Ry, en donde m es un número entero seleccionado del grupo de 0, 1, 2 y 3, Rx se selecciona de H y alquiloC1-4 y Ry es alquiloC1-4;
R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; alquiloC1-4 opcionalmente…
Bencimidazoles sustituidos con fluoroalquilo como agonistas cannabinoides.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/12, C07D403/12, A61K31/4184, C07D235/08.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
n es un número entero 0, 1 o 2;
R1 es n-trifluorobutilo o n-trifluoropentilo;
R2 es alquilo de C1-6;
R3 es hidrógeno;
R4 es alquilo de C1-8 sustituido con cicloalquilo de C3-8;
alquilo de C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-8, o arilo;
heterociclilo;
arilo; o
heteroarilo;
en el que
heterociclilo se selecciona de pirrolidinonilo;
arilo es fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de alquiloxi de C1-4, ciano, o R7-carbonilo; en el que R7 es amino;
heteroarilo se selecciona de pirazolilo no sustituido o piridinilo no sustituido;
o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo;
con la condición de que 2-terc-butil-5-[(4-metoxibencil)sulfanil]-1-(4,4,4-trifluorobutil)-1H-bencimidazol no esté incluido.
PDF original: ES-2574130_T3.pdf
Derivados de 6-difluorometil-5,6-dihidro-2H-[1,4] oxazin-3-amina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/02/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P25/16, A61P25/28, C07D413/10, A61K31/5377, C07D413/12.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-3;
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar se selecciona del grupo que consiste en: piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo, cada uno sustituido opcionalmente con halo o alcoxi C1-3;
o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2558604_T3.pdf
Agonistas de cannabinoides de bencimidazol.
(08/07/2015) Compuesto de fórmula (I)
incluida cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
n es un número entero 0, 1 ó 2;
X es SO, SO2 o N-(CO)-R1;
R1 es hidrógeno; alquilo C1-6;
alquiloxi C1-6;
alquiloxi C1-4-alquiloC1-4;
o polihalo-alquilo C1-6;
R2 es alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, trifluorometilo o ciano;
R4 es alquilo C1-8;
alquilo C1-8 sustituido con cicloalquilo C3-8;
polihalo-alquilo C1-8;
alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, de hidroxi, alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, ciano, nitro, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, oxetanilo, arilo o heteroarilo;
cicloalquilo…
Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.
(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula**
R3 es alquilo C1-4;
R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;
R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
Xa es CH o N;
Xb es O o S;
A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N;
siempre que como máximo…
Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.
(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
X es CH o N;
A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;
A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4;
A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c)
R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…
Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.
(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en el que
Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4;
R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4;
R2 es alquilo C1-4;
X es O o S;
G1 es CH o N;
G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4;
siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N;
G3 es CH o N;
R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…
Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.
(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
X es CR5 o N;
R5 es hidrógeno o halo;
A1 es CR6 o N;
R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4;
A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N;
siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N;
Y1 es CH o N;
Y2 es CR4 o N;
Y3 es CH o N;
siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N;
R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
AGONISTAS DE CANNABINOIDES DE BENCIMIDAZOL QUE LLEVAN UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO.
(16/06/2010) Compuesto de fórmula (I)
BENZAMIDAS GASTROCINETICAS BICICLICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3 O 4.
(16/07/2004) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I), a sus isómeros estereoquímicos, a sus formas N-óxido, o a sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R1 es alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, o alquinil-oxi C2-6; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; L es cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, alquinilo C2-6, o L es un radical de fórmula -A1-R6-, A1-X-R7, -A1-Y-C=O-R9, o -A1-Y-C(=O)-NR11R12 en los que cada A1 es alcanediil C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, o un sistema de anillo heterocíclico; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o un sistema…
BENZAMIDAS BICICLICAS GASTROCINETICAS DE DERIVADOS 4-{(}-AMINOMETIL{)}-PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN 3 O 4.
(16/05/2003) La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I), una de sus isómeros estereoquímicos, una de sus formas N-óxido o una de sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R{sup,1} y R{sup,2} considerados conjuntamente forman un radical bivalente de fórmula pudiendo estar sustituidos uno o dos átomos de hidrógeno de dicho radical con alquilo C{sub,1-6}, R{sup,3} es hidrógeno o halo; R{sup,4} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sup,5} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; L es cicloalquilo C{sub,3-6}, cicloalcanona C{sub,5-6}, alquenilo C{sub,2-6} o L es un radical de fórmula -Alk-R{sup,6}-, Alk-X-R{sup,7}, -Alk-Y-C{(}=O{)}-R{sup ,9} o -Alk-Y-C{(}=O{)}-NR{sup ,11}R{sup,12} siendo…