12 inventos, patentes y modelos de STRIEGEL, HANS-GUNTER

Sal de colina y trometamina de licofelona.

(14/01/2015) Sal de colina del ácido 6-(4-clorofenil)-2,2-dimetil-7-fenil-2,3-dihidro-1H-pirrolizin-5-ilacético de fórmula I**Fórmula**

Formas cristalinas de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida y métodos para su preparación.

(30/04/2014) Polimorfo III de sunitinib caracterizado por un patrón de XRPD que tiene picos característicos a 6,3 ± 0,2; 22,2 ± 0,2 y 26,4 ± 0,2 grados 2-theta.

FORMA POLIMÓRFICA DE ÁCIDO 6-(4-CLOROFENIL)-2,2-DIMETIL-7-FENIL-2,3-DIHIDRO-1H-PIRROLIZIN-5-ILACÉTICO.

(02/11/2011) Forma polimórfica B de ácido 6-(4-clorofenil)-2,2-dimetil-7-fenil-2,3-dihidro-1H-pirrolizin-5-ilacético de fórmula **Fórmula** Con los siguientes valores máximos característicos en el diagrama de difracción por rayos X (valores 2θ): 8,2, 9,7, 12,8, 18,8 y 19,3

DERIVADOS DE IMIDAZOL 2-SULFINIL- Y 2-SULFONIL-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOCINA.

(02/02/2011) Un compuesto imidazol 2-sulfinil-sustituido o 2-sulfonil-sustituido de la **Fórmula** en la que R1 se selecciona entre: a) alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados independientemente uno de otro entre hidroxilo; alcoxi C1-C4; alqueniloxi C2-C6; alquiniloxi C2-C6; CO2H; CO2-(alquilo C1-C6); CN; halógeno; (alquil C1-C6)-SO3; alquiltio C1-C6; NR7R8, en donde R7 y R8 son independientemente uno de otro H, alquilo C1-C6 o hidroxi-(alquilo C1-C6); R9CONR10, R9 y R10 son independientemente uno de otro H o alquilo C1-C6; un radical heterocíclico no aromático que tiene 5 ó 6 átomos en el anillo y 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados independientemente uno de otro entre N, O y S, el radical heterocíclico puede estar sustituido por 1, 2, 3…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6-(4-CLOROFENIL)-2,2-DIMETIL-7-FENIL-2,3-DIHIDRO-1H-PIRROLIZIN-5-IL-ACETICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(06/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Clasificación: C07D487/04, C07D207/20.

Un procedimiento para la preparación del compuesto de la Fórmula I,** ver fórmula** en donde: #a) se transforma el compuesto de la Fórmula IV ** ver fórmula** en el compuesto de la Fórmula III** ver fórmula** como sigue: #a1) se hidrogena catalíticamente el compuesto de la Fórmula IV o #a2) se transforma el compuesto de la Fórmula IV en el cetal de la Fórmula IVa** ver fórmula** en donde los restos R, que pueden ser iguales o diferentes, representan alquilo-C 1-C 4 o juntos alquileno-C 2-C 3/ y se hidrogena catalíticamente el cetal, #b) se transforma el compuesto de la Fórmula III con omega-bromo-4-cloroacetofenona en un compuesto de la Fórmula II ** ver fórmula** y #c) se introduce un resto de ácido acético en el compuesto de la Fórmula II.

DERIVADOS OXO E HIDROXI DE PIRROLIZINAS ANTIINFLAMATORIOS Y SU APLICACION EN FARMACIA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40, A61P37/08, A61P29/00, A61K31/407.

Ácido 2-[2-(4-clorofenil)-6-hidroximetil-6-metil-1-fenil-6,7-dihidro-5H-pirrolizin-3-il]acético y los isómeros ópticos, sales fisiológicamente aceptables y ésteres fácilmente hidrolizables fisiológicamente del mismo.

DERIVADOS 2-TIOIMIDAZOL SUSTITUIDOS Y SU USO EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA.

(16/06/2005) Derivado imidazol 2-tio-sustituido de fórmula I: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona entre el grupo formado por: grupos alquilo de 1 a 6 carbonos, no sustituidos o sustituidos con uno o dos grupos hidroxilo o alcoxi de 1 a 4 carbonos, o con un heterociclo no aromático de 5 ó 6 átomos en el anillo y con 1 ó 2 heteroátomos que, independientemente uno del otro, se seleccionan entre N, O, y S grupos alquenilo de 2 a 6 carbonos, grupos cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, grupos arilo no sustituidos o sustituidos con uno o más átomos de halógeno o con un grupo alquilsulfanilo de 1 a 4 carbonos, grupos aminoalquilo de 1 a 4 carbonos, donde el grupo amino puede ser no sustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 carbonos, grupos aminoarilo, donde el grupo amino está no sustituido…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6-(4-CLOROFENIL)-2,2-DIMETIL-7-FENIL-2 ,3-DIHIDRO-1H-PIRROLIZIN-5-ILACETICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40, A61P21/00.

Procedimiento para preparar el compuesto de Fórmula I donde el compuesto de **fórmula** se hace reaccionar con cloruro de oxalilo y el producto obtenido se trata con hidrazina y un hidróxido de metal alcalino en fase acuosa a una temperatura de 120 a 180ºC en presencia de un mono- o dialcohol alifático con un punto de ebullición de al menos 140ºC; tras completar el tratamiento se produce un sistema trifásico mediante adición de un éter y se obtiene el compuesto acidificando la fase intermedia.

DERIVADOS ANTIINFLAMATORIOS DE OXO E HIDROXI PIRROLIZINAS Y SU APLICACION FARMACEUTICA.

(01/11/2004) Compuestos de pirrolizina de **fórmula** en los cuales o R1 y R2 pueden ser idénticos o diferentes, siendo grupos arilo o grupos aromáticos mono o bicíclicos, heterocíclicos con 1, 2 ó 3 heteroátomos que, independientemente, se seleccionan de entre N, O y S, donde los grupos R1 y R2 pueden opcionalmente estar sustituidos por 1, 2 o 3 grupos, que, independientemente entre sí, se seleccionan entre alquilo, halógeno, CF3, hidroxi, alcoxi, ariloxi y CN, y opcionalmente pueden estar condensados con fenilo o naftilo; o R3 es H, un grupo alquilo, COOH, COOalquilo, COOAlkPh, COCOOalquilo, CHO o A-Y, donde A es un grupo alquileno de 1 a 8 átomos…

COMPUESTOS DE ANILLOS PIRROLICOS FUSIONADOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LAS MISMAS.

(16/08/2004) Compuestos de pirrol [a]-fusionados de Fórmula 1 en donde o X es C-R8R9, S, O, N-R12 o bien C(O); o A es C-R10R11 o un enlace entre X y el átomo que lleva los grupos R6 y R7; o R1, R2, R3: como primera posibilidad fenilo sustituido en la posición 4, donde el sustituyente se selecciona de entre alquiltio con el grupo alquilo de 1 a 4 C, alquil(C1-4)sulfinilo , alquil(C1- 4)sulfonilo, sulfamoílo, N-(C1- 4)alquilsulfamoílo, N, N-dialquil(C1- 4)sulfamoílo, alquil(C1-4)sulfonamido , o bien alquil(C1-4)sulfona-N-alquil(C1- 4)amido; o bien o R1, R2, R3: como segunda posibilidad alquilo de 1 a 6 C, opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con un halógeno, o también polisustituido con sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, cicloalquilo…

2-ARILALQUIL-TIO-IMIDAZOLES , 2-ARILALQUENIL-TIO-IMIDAZOLES Y 2-ARILALQUINIL-TIO-IMIDAZOLES COMO SUSTANCIAS ANTIINFLAMATORIAS E INHIBIDORAS DE LA LIBERACION DE CITOQUINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2004). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, A61K31/47, C07D401/04, C07D403/04.

Compuesto de la fórmula general I: **FORMULA** en donde Ar representa un radical fenilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); Het representa un radical piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, amino, alquil(C1-C4)amino, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); A representa una cadena de alquileno de cadena lineal o ramificado, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono; R1 representa alquil(C1-C4)tio, alquil(C1-C4)sulfinilo , alquil(C1-C4)sulfonilo , sulfonamido y alquil(C1-C4)-carbo nilo; R2 representa halógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi-(C1-C4), alcoxi(C1-C4)carbonilo , sulfonamido, carboxilo, nitro y aminocarbonilo; n es 1 ó 2, y m es 0 a 2 o una sal suya farmacéuticamente tolerable.

DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON GRUPOS 4-PIRIDILO Y 2,4-PIRIMIDINILO Y SU USO EN FARMACIA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, A61K31/395, C07D498/04, C07D513/04.

Un derivado de pirrol sustituido con 4-piridilo o 2, 4-pirimidinilo, y su uso en farmacia, de Fórmula en la cual - uno de los radicales R1, R2 y R3 es 4-piridilo, 2, 4-pirimidilo o 3-amino-2, 4-pirimidilo, el cual está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, - el segundo de los radicales R1, R2 y R3 es fenilo o tienilo, el cual opcionalmente está sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, y el tercero de los radicales R1, R2 y R3 es H, CO2H, CO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, CH2OH o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, - R4 y R5 independientemente entre sí son H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; - X es CH2, S u O, y - n es 1 ó 2, y los isómeros ópticos, sales fisiológicamente tolerables y ésteres fácilmente hidrolizables fisiológicamente de los mismos.

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