13 inventos, patentes y modelos de STORER, RICHARD

Combinaciones farmacológicas para el tratamiento de la distrofia muscular de Duchenne.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/12/2016). Solicitante/s: Summit (Oxford) Limited. Clasificación: A61K45/06.

Una combinación que comprende (o que consiste esencialmente en) el compuesto 5-(etilsulfonil)-2- (naftalen-2-il)benzo[d]oxazol y un corticosteroide seleccionado entre prednisona, prednisolona y deflazacort.

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Formas cristalinas y amorfas de beta-L-2'-desoxitimidina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(09/11/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07H19/00, C07H19/06.

Un proceso de fabricación de formulaciones farmacéuticas de beta-L-2'-desoxitimidina cristalina con una endoterma de 190 °C y menos de 0.1 por ciento de sustancias volátiles medidas a 175 °C que comprende: (a) cristalizar dos o más lotes de beta-L-2'-desoxitimidina a partir de una solución; (b) medir la espectrometría IR de los lotes; (c) seleccionar para un procesamiento adicional los lotes que no muestran un ancho de los picos consistente con la presencia de L-dT amorfa entre 2200 a 2600, 1600 a 1800, 1000 a 1500, o 500 a 000cm-1 a partir de un espectro IR conocido para la beta-L-2'-desoxitimidina cristalina; y (d) formular dichos lotes seleccionados en formulaciones farmacéuticas de beta-L-2'-desoxitimidina.

PDF original: ES-2610756_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas antibacterianas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(27/04/2016). Solicitante/s: Summit Therapeutics plc. Clasificación: C07D401/14, A61K31/444, C07D235/18.

Una composición farmacéutica que comprende el compuesto 2,2'-di(piridin-4-il)-1H,1'H-5,5'-bibenzo[d]imidazol, o un N-óxido farmacéuticamente aceptable, sal, hidrato o solvato del mismo, y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2575908_T3.pdf

Compuestos antibacterianos.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: L1 es un enlace directo; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo, siendo la sustitución opcional con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2, R6, OR6, N(R6)2, COR6, CO2R6, SO2R6, NR7COR6, NR7CO2R6, NR7SO2R6, NR7CONR6R7, CONR6R7 y SO2NR6R7, con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea cíclico; Cada R5 se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo C1-6, OR7, N(R7)2, CN y NO2; cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre N y CR3; X3 se selecciona entre NR4, O y S; X4 es NH; y R3 se selecciona entre H, halo y alquilo C1-6; R4 se selecciona entre H y alquilo C1-6; R6…

Tratamiento de distrofia muscular de Duchenne.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

Fosfoindoles enantiómeramente puros como inhibidores del HIV.

(14/05/2014) Un compuesto de la siguiente fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**

Procedimiento para la producción de nucleósidos ramificados en 2''.

(12/03/2014) Procedimiento para la preparación de un compuesto de 2-C-metil-D-ribofuranosa opcionalmente protegido, que comprende: (a) hacer reaccionar la D-fructosa con CaO en agua para obtener una 2-C-metil-D-ribónico-γ-lactona; (b) proteger opcionalmente la 2-C-5 metil-D-ribónico-γ-lactona con un grupo protector para formar la 2,3,5- (protegidos de forma independiente y de forma optativa)-2-C-metil-D-ribónico-γ-lactona; (c) hacer reaccionar la 2,3,5-(protegidos de forma independiente y de forma optativa)-2-C-metil-D-ribónico-γ- lactona con un agente reductor seleccionado del grupo que consiste en Red-Al, NaHTe, SmI2, H2 y un catalizador de Pd-fosfina, y LiAl(OtBu)3H para reducir la lactona a un grupo hidroxilo, y formar un compuesto de…

Profármacos de nucleósidos modificados en 2'' y 3'' para el tratamiento de infecciones de Flaviviridae.

(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo; CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol; X es O; la Base* es una base de purina o pirimidina; R12 es C(Y3)3; Y3 es H; y R13 es flúor.

FOSFOINDOLES COMO INHIBIDORES DE VIH.

(14/03/2011) Un compuesto de Formula (B): **Fórmula** o sal, N-oxido, amina cuaternaria, isómero estereoquímico o tautómero farmacéuticamente aceptable de la misma, donde: Y es O-alquilo; W es O; R1 es seleccionado del grupo consistente de H, R2, C(=W)R2, C(=W)-O-R2, C(=W)-S-R2, C(=W)-NH-R2, C(=W)-NR2R2, C(=W)-NH-A-(residuo de amino ácido), A-(residuo de amino ácido)-R2, S(O)n-R3, S(O)2-NR2R2, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido con uno o más C1-6alquilo, OH, alcoxi, arilo, halo, CN, NO2, NR2R2; Cada R2 es independientemente H; OH; halógeno; alquilo ramificado o sin ramificar, opcionalmente sustituido; alquenilo ramificado o sin ramificar, opcionalmente sustituido; alquinilo ramificado o sin ramificar, opcionalmente sustituido; carbociclo de 3-14 eslabones, alquiloheterociclo; acilo; carboxamida; carbamoil; alcoxi; arilo opcionalmente sustituido;…

ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS DE PURINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR FLAVIRIDAE INCLUYENDO HEPATITIS C.

(08/02/2011) Un compuesto de la estructura general de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)**o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, donde: R es H; mono-, di- o trifosfato; o fosfonato; X es O; R1 y R1' son independientemente H, alquilo, ácido, ciano, alquenilo, alquinilo, -C(O)-(alquilo), -C(O)(O)(alquenilo), -C(O) (O)(alquinilo), C(O) NH2,-C(O)NH(alquilo), -C(O)N(alquilo)2, -C(H)=N-NH2, C(S)NH(alquilo), o C(S)N(alquilo)2; donde alquilo, alquenilo, y/o alquinilo puede sustituirse de manera opcional; R2 y R3 es independientemente H, OH, NH2, SH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2, N3, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo or alquinilo…

4-H-CROMENOS SUSTITUIDOS Y ANALAGOS COMO ACTIVADORES DE CASPASAS E INDUCTORES DE APOPTOSIS Y SU USO COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

(27/04/2010) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-bromofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-clorofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-nitrofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-etilamino-4-(3-cianofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-bromofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-cianofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-clorofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-metilfenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(2,4-dimetoxipirimidinil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-metoxi-4-(1,2,3,6-tetrahidrofenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-7-etilamino-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-metil-3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-metil-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-bromo-3-piridil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(5-metoxi-3-piridil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(5-metoxi-3-piridil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 3-Ciano-2,7,8-triamino-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 3-Ciano-2,7,8-triamino-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-indolo[4,5-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3,5-dimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-imidazo[4,5-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-indolo[7,6-b]pirano; 2-Amino-3-ciano-7,8-metilendioxi-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7,8-metilendioxi-4-(3-metoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-imidazo[4,5-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifeniI)-4H-furo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-furo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-tieno[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-metoxifenil)-4H-pirazo[2,3-h]cromeno; 2-Amino-3-ciano-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-pirazo[2,3-h]cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3-yodofenil)-4H-cromeno; 2,7-Diamino-3-ciano-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-hidroxi-4-(3,4,5-trimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-(2-metilbutanoilamino)-4-(3-bromo-4,5-dimetoxifenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-dimetilamino-4-(3-(2-fenilbutanoiloxi)fenil)-4H-cromeno; 2-Amino-3-ciano-7-dimetilamino-4-(3-(2-metilbutanoiloxi)fenil)-4H-cromeno;…

FOSFOINDOLES COMO INHIBIDORES DE VIH.

(20/05/2009) Un compuesto de la Fórmula (A):** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, N-óxido, amina cuaternaria, isómero o tautómero estereoquímico del mismo donde: X es fenilo sustituido o no sustituido; Y es O-alquilo; W es O; S; NH; N-N(R 2 )(R 2 ); N(R 2 ); N-OH; o N-O-alkyl; cada R 2 es independientemente H; OH; halógeno; alquilo opcionalmente sustituido, ramificado o no ramificado; alquenilo opcionalmente sustituido, ramificado o no ramificado; alquinilo opcionalmente sustituido, ramificado o no ramificado; carbociclo de 4-14 miembros; alquilheterociclo; acilo, carboxamido, carbamoilo; alcoxi, arilo opcionalmente sustituido; aralquilo opcionalmente sustituido; alquilarilo opcionalmente sustituido; O-alquilo; O-alquenilo; Oalquinilo; O-alcarilo; O-aralquilo; O-carbociclo;…

UN METODO PARA PREPARAR COMPUESTOS ANALOGOS A NUCLEOSIDOS DIDESOXICARBOCICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA. Clasificación: C07D473/18, C07D473/16, C07D473/02.

METODO PARA PREPARAR COMPUESTOS ANALOGOS A NUCLEOSIDOS DIDESOXICARBOCICLICOS DE FORMULA DONDE X ES HIDROGENO, NRR1, SR, OR O HALOGENO; Z ES H, OR2 O NRR1; R, R1 Y R2 SON H, ALQUILO C1-4 O ARILO, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO DE PIRIMIDINA CON ACIDO FORMICO O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO. LOS COMPUESTOS PREPARADOS SE USAN COMO AGENTES ANTIVIRICOS Y ANTITUMORALES.

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