Tiazoles sustituidos por amida como moduladores de Rorgamma T.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en donde:
es fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o piridazilo;
R1 es Cl, -CN, H, F, OC alquilo, OCHF2, **Fórmula**
OCF3, C alquilo, Br, I, o ciclopropilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es F, Cl, -CN, H, alquilo O-C , OCHF2, OCF3, ciclopropilo o C alquilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropilo está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse junto con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del…
Tiazoles como moduladores de RORyt.
(08/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
es fenil, piridil, pirimidil, pirazinil o piridazil;
R1 es H, Cl, OCF3, C alquil, -CN, F, OC alquil, OCHF2, Br, I o ciclopropil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es H,F, Cl, -CN, OC alquil, OCHF2, OCF3, ciclopropil o C alquil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropil está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, -CN y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse juntos con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del grupo que consiste en naftalenil, isoquinolinil, tetrahidronaftalenil, quinolinil, 2,3-dihidro-1H-indenil, cromanil, isocromanil y naftiridinil; en donde dichos naftalenil, isoquinolinil,…
Alcoholes trifluorometílicos como moduladores de ROR-gamma-t.
(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I.**Fórmula**
en donde
X es CH, CR1 o N;
A1 es alquilo C ;
A2 es ciclobutilo, o alquilo C , en donde dicho alquilo C está opcionalmente sustituido con OCH 3 o hasta tres átomos de flúor;
o A1 y A2 se toman junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de azetidinilo, piperidinilo, pirrolidinilo,**Fórmula**
en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de F, CF3, CH3, - CN y CH2OH;
R1 es Cl, C(CH3)3, CH2CH3, OCF3, CF3, OCH(CH3)2,…
Nuevos compuestos que modulan la unión y la actividad de FXR (NR1H4).
(24/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula , un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H;
A se selecciona del grupo que consiste de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazolilo, indolilo, tienilo, benzotienilo, indazolilo, bencisoxazolilo, benzofuranilo, benzotriazolilo, furanilo, benzotiazolilo, tiazolilo,…
Nuevos compuestos que modulan la actividad de FXR (NR1H4).
(03/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula , un enantiómero, diastereómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consiste de COOR6, CONR7R8, tetrazolilo, SO2NR7R8, alquilo C1-6, SO2-alquilo C1- 6 y H, en el que R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de H o alquilo C1-6, y R7 y R8 seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilen C1- 6 -R9, SO2-alquilo C1-6, en el que R9 está seleccionado del grupo que consiste en COOH, OH y SO3H;
A se selecciona del grupo que consiste…
Nuevos componentes que se unen a FXR (NR1H4) y modulan su actividad.
(12/11/2014) Un compuesto de acuerdo coo la siguiente fórmula , un enantiómero. dlastereómero, tautómero. o sal fannacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde
R es seleccionado del grupo que consiste de COORe" CONR7Ra. tetrazolllo o H. con Re independientemente seleccionado del grupo que consiste de H, o alquilo C1-6, y R7 y R8 Independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste de H. alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alqulleno C1-6-R9. SO2 alquilo-C1-6 , donde R9 es seleccionado del grupo que consiste de COOH. OH. o SO3,H;
A es seleccionado del grupo que consiste de lenilo, plrldilo, pirazolilo. Indolilo, tienllo. benzotlenilo. indazolllo, benzisoxazolilo, benzofuranllo, benzotriazolilo, furanllo, benzotiazolllo. tiazolilo. cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos…
Inhibidores de dipeptidil peptidasa-IV.
(18/06/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
y todos los estereoisómeros, diastereoisómeros, mezclas racémicas y sus sales farmacéuticamente aceptables y todos los polimorfos; en donde A es:**Fórmula**
en donde
Qb es CH o N; y
Y es divalente y es: un enlace, CR4R5, O, NR4, S, S≥O, S(≥O)2, C(≥O), (C≥O)N(R4), S(≥O)2N(R4), C≥N-OR4, -C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4)≥C(R5)-, -C(R4R5)NR4-, -C(R4R5)O-, -C(R4R5)S(≥O)t-, -(C≥O)O-, -(C≥NRa)N(R4)-, -(C≥NRa)-, N(C≥O)NR4NR5, N(C≥O)R4, N(C≥O)OR4, NS(≥O)2NR4NR5, NS(≥O)2R4; o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o anillo heterocíclico, todos los cuales pueden estar opcionalmente…
Compuestos novedosos para la modulación de la actividad del receptor gamma huérfano (ROR gamma, NR1F3) relacionado con RAR del receptor nuclear huérfano y para el tratamiento de enfermedad autoinmunitaria e inflamatoria crónica.
(21/05/2014) Compuesto representado por la formula **Fórmula**
y los enantiOmeros, diastereomeros, tautOmeros, solvatos y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1 es hidrogeno; alquilo C1.42; alquenilo C1..12; alquinilo C1-12; cicloalquilo C3-10; COO-alquilo Ci_6; C0NR10R11; CN; NR1°R11; un heterociclo saturado de 3-10 miembros que contiene 1 0 2 heteroatomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, 0 y S; un sistema de anillos heteroaromatico mono o biciclico de 5-10 miembros que contiene 1, 2, 3 6 4 heteroatomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, 0 y S; o un sistema de anillos aromatic° mono o biciclico de 6-10 miembros
en…