15 inventos, patentes y modelos de SIMMEN,KENNETH ALAN

Productos intermedios para la preparación de inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/12/2015). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D277/56, C07D417/04, C07C211/45.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula** que comprende el cierre de anillo y la deshidratación de un compuesto de fórmula**Fórmula**.

PDF original: ES-2555230_T3.pdf

Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(08/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y el N-óxido, sal o estereoisómero del mismo, en donde X es N, CH y, en el caso de que X porte un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R6; R2 es hidrógeno, y en el caso de que X sea C o CH, R2 también puede ser alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 es isoquinolinilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, polihalo-alquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, amino, mono- o dialquil C1-6amino, monoo di-alquil C1-6aminocarbonilo, alquil C1-6carbonil-amino, arilo y Het; n es 3, 4, 5 ó 6; en donde cada una de las líneas discontinuas (representadas por - - - - -) representa un doble enlace opcional; R6 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7,…

Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(11/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** y los N-óxidos, sales, y estereoisómeros del mismo, en la que cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R12; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, o cicloalquilo de C3-7; n es 3, 4, 5, ó 6; W es un heterociclo de fórmula**Fórmula**

Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(20/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula los N-óxidos, sales de adición, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde cada línea detrazos (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y, 5 donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros, en donde dicho sistema deanillos contiene un nitrógeno, y opcionalmente uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados delgrupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo sonátomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquierátomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos,…

Pteridinas, útiles como inhibidores del VHC, y métodos para su preparación.

(25/04/2012) El uso de un compuesto de la fórmula (I) para la fabricación de un medicamentopara inhibir la replicación del VHC en un mamífero infestado con el VHC, teniendo dicho compuesto la fórmula (I):**Fórmula** un N-óxido, sal, forma estereoisomérica, mezcla racémica, profármaco, éster o metabolito del mismo, en dondeR1 es independientemente hidrógeno, amino, amino mono- o di-sustituido, en donde el o los sustituyentes delamino se pueden seleccionar de alquilo C1-6, alquenilo C2-10 6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, dialquilC1-4-amino-alquilo C1-4, piperidin-1-il-alquilo C1-4, aril-alquilo C1-6, en donde el grupo arilo puede estarsustituido adicionalmente con alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; L es -NR8, -NR8-alcanodiilo C1-6, -NR8-CO-alcanodiilo C1-6, -NR8-SO2-alcanodiilo C1-6, -O-, -O-alcanodiilo C1-6,-O-CO-, -O-CO-alcanodiilo C1-6,…

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(07/02/2012) Un compuesto que tiene la fórmula uno de sus N-óxidos, sales o estereoisómeros, donde cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N o CH y cuando X tiene un doble enlace es C; R1a y R1b son independientemente hidrógeno, C3-7cicloalquilo, arilo, Het, C1-6alcoxi, o C1-6alquilo opcionalmente sustituido con halo, C1-6alcoxi, ciano, polihaloC1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; o R1a y R1b junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales…

INHIBIDORES HETEROBICÍCLICOS DE VHC.

(29/11/2011) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección por VHC, donde el compuesto tiene la fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R 1 representa H u OH, o un grupo alquilo, alcoxi, heteroalquilo, amino, acilo, heteroacilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R 2 representa H o un grupo alquilo, heteroalquilo, acilo, heteroacilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; B representa H o un grupo acilo C1-C8 que puede estar, o no, sustituido; cada uno de W, X, Y y Z es independientemente C-H, C-J o N, siempre que no más de 2 de W, X, Y y Z representen N; Ar representó un anillo fenilo opcionalmente sustituido; cada J representa independientemente halo, OH, SH, o alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo,…

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(29/11/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, y forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde la línea de trazos representa un enlace doble opcional entre los átomos C7 y C8; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros en donde dicho sistema de anillos contiene un átomo de nitrógeno, y opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados del grupo constituido por oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo son átomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquier átomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de modo independiente…

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(06/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** un N-óxido, sal, o estereoisómero del mismo, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR7, -NH-SO2R8; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C3-7cicloalquilo; R4 es arilo o Het; n es 3, 4, 5, ó 6; R5 representa halo, C1-6alquilo, hidroxi, C1-6alcoxi, polihaloC1-6alquilo, fenilo, o Het; R6 representa C1-6alcoxi, mono- o diC1-6alquilamino; R7 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo…

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(03/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y los N-óxidos, sales, y estereoisómeros del mismo, en donde la línea de trazos representa un enlace doble opcional entre los átomos C7 y C8; R1 es hidrógeno o C1-6alquilo; R2 es hidrógeno o C1-6alquilo; y n es 3, 4, 5, ó 6

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(30/05/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, independientemente uno de otro, son hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, amino, azido, mercapto, C1-6alquiltio, polihaloC1-6alquilo, arilo o Het; W es arilo o Het; R6 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente…

INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(30/05/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillos bicíclico seleccionado de y en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente con 1,…

PIRIDO(2,3-D)-PIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE HCV, Y METODOS PARA LA PREPARACION DE LAS MISMAS.

(22/06/2010) El uso de un compuesto de la fórmula (I) para la fabricación de un medicamento útil para inhibir la replicación de HCV en un mamífero infectado con HCV, en donde el compuesto tiene la fórmula:

INHIBIDORES MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(24/05/2010) Un compuesto de la fórmula I:

SULFONAMIDAS DE INHIBICION DE VHC.

(01/05/2008) El uso de derivados de sulfonamida, que tienen la fórmula general o un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica, profármaco o ésteres de los mismos, en la cual: Q1 es -S- o -O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, amino, halógeno, amino-alquilo C1-4 y mono- o di-(alquilo C1-4)amino; R2, R14 y R15 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4 o aril-alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, alquiloxi C1-4-carbonilo, carboxilo, aminocarbonilo opcionalmente mono- o di-sustituido, mono- o di-(alquilo C1-4)aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido…

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