Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.
(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo,
heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula**
W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura:
cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y
R3 es un arilo o heteroarilo;
…
Nuevos inhibidores de histona deacetilasa y su uso en terapia.
(02/05/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en donde:
es un enlace sencillo y X es N; y
en donde:
R es H;
cada R' se selecciona en forma independiente entre H y QR1;
cada Q se selecciona en forma independiente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona en forma independiente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10 heteroarilo, heterocicloalquilo C1-C10 o trifluorometilo;
L es un heteroarilo de 5 miembros que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un benceno, con la salvedad que L no es pirrol ni pirrol benzocondensado;
Y es un piridilo;
W es el grupo de unión a zinc -CONHOH de la estructura:
cada arilo o heteroarilo puede estar sustituido con hasta cinco sustituyentes…
Isósteros de Scriptaid y su uso en terapia.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/11/2017). Solicitante/s: Karus Therapeutics Limited. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61P1/00, A61P9/00, A61K31/4402, C07D401/12, A61P3/10, C07D401/06, A61K31/444, C07D213/74, C07D213/24.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde:
... es un enlace sencillo y X es N; y
en donde:
n es 3 a 10;
R es H o QR1;
cada R/ se selecciona independientemente de H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente de un enlace, CO, NH, S, SO, SO2 o O;
cada R1 se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, acilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10 o heterocicloalquilo C1-C10;
L es un heteroarilo que contiene nitrógeno independientemente seleccionado de piridilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridilo benzofusionado, o quinazolinilo; y
W es -CONHOH;
cada arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo o heteroarilo, y tales grupos incluyendo un heteroátomo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2650810_T3.pdf
Derivados de benzo[e][1,3]oxazin-4-ona como inhibidores de fosfoinositida-3-quinasa.
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
W es O;
cada X es independientemente CH o N;
R1 es
**(Ver fórmula)**
o
R3 es H, alquilo C1-C6, NH2, OH, ≥O o halógeno;
R2 es arilo sustituido con al menos un grupo que contiene nitrógeno, en el que el grupo que contiene nitrógeno es amino, C1-C6-monoalquilamino, C1-C6-bisalquilamino C1-C6-acilamino, aminoalquilo C1-C6, mono(C1-C6-alquil)amino-alquilo C1-C6, bis(C1-C6-alquil)amino-alquilo C1-C6;
R11 está ausente; y
donde
arilo significa un radical aromático monovalente monocíclico, bicíclico o tricíclico que puede estar sustituido opcionalmente hasta con cinco sustituyentes, en el que los…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos como inhibidores de la fosfoinositol 3-cinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/12/2016). Solicitante/s: Karus Therapeutics Limited. Clasificación: C07D491/14, A61K31/519, A61P35/02.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
W es O, N-H, N-(alquilo C1-C10) o S;
cada X es independientemente CH o N;
R1 es un heterociclo opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 5 a 7 miembros que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado de N u O;
R2 es LY;
cada L es un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10,
Y es un heterociclo de 5-12 miembros no aromático opcionalmente sustituido condensado, en puente o espirocíclico que contiene hasta 4 heteroátomos seleccionados de N u O; y
cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C10, halógeno, fluoro-alquilo C1-C10, O-alquilo C1-C10, NHalquilo C1-C10, S-alquilo C1-C10, O-fluoro-alquilo C1-C10, NH-acilo, NH-C(O)-NH-alquilo C1-C10, C(O)-NH alquilo C1-C10, arilo o heteroarilo.
PDF original: ES-2673278_T3.pdf
Inhibidores de PI3K para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmuno-inflamatorias.
(05/08/2015) Un compuesto de fórmula I o II**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es**Fórmula**
R2 es (LQ)mY
cada L es independientemente un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, arileno o cicloalquileno C3-C10;
cada Q es independientemente un enlace directo, heteroarileno, -O-, -NR6-, -C(O)-, -C(O)NR6-, -SO2-, - SO2-NR6-, -NC(O)-NR6-, -N-SO2-NR6, -C(halógeno)a(R6
(2-a))-, -NR4R5-, -C(O)NR4R5, donde R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un enlazador heterocíclico de 5 a 7 miembros;
m es de 0 a 5;
Y es H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, cicloalquilo C3-C10, heteroarilo, -OR6, -N(R6)2, -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -SO2-R6, -SO2-N(R6)2, -NC(O)-N(R6)2,…
Compuestos tricíclicos heterocíclicos como inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa.
(07/01/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
W es O, N-H, N-(alquilo C1-C10) o S;
cada X es independientemente CH o N;
R1 es un heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado entre N u O;
R2 es (LQ)mY;
cada L es independientemente un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, arileno o cicloalquileno C3-C10;
cada Q es independientemente un enlace directo, heteroarileno, un enlazador heterociclo, -O-, -NR3-, -C(O)-, - C(O)NR3-, -SO2-, -SO2-NR3-, -N-C(O)-NR3-, -N-SO2-NR3, halógeno, -C(halógeno)a(R3 (2-a))-, -NR4R5-, -C(O)NR4R5, en
donde R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están…
Depsipéptidos y su uso terapéutico.
(11/11/2013) Un compuesto de la estructura IX o X:**Fórmula**
Estructura IX Estructura X
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
X es -C(≥O)N(R10)- o -CH(OPr3)-;
R7, R9 y R10 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un resto de cadena lateral de aminoácido de unaminoácido natural o no natural;
Pr1 y Pr2 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un grupo protector de tiol;
Pr3 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol;
R1, R2, R5 y R6 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un resto de cadena lateral de aminoácido de unaminoácido natural o no natural, o R1 y R2 y/o R5 y R6, considerados junto con el átomo de carbono al…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATIDILINOSITOL-3-KINASA.
(30/05/2011) Un compuesto que es una pirimidina de formula (I): donde R2 se une en la posicion 2 del anillo y -YR1 se une en la posicion 5 o 6 del anillo, o YR1 se une en la posicion 2 del anillo y R2 se une en la posicion 6 del anillo; R2 es un grupo indol-4-ilo substituido en la posicion 5 o 6; o bien: (a) Y es seleccionado entre -O-(CH2)n-, -NH-(CH2)n-, -NHC(O)-(CH2)n- y -C(O)NH-(CH2)n-, donde n es 0 o un numero entero de 1 a 3, y R1 es seleccionado entre un grupo carbociclico o heterociclico insaturado de 5 a 12 miembros no substituido o substituido y un grupo -NR3R4, donde R3 y R4, iguales o diferentes, son cada uno independientemente seleccionados entre H, alquilo C1-C6 no substituido o substituido, cicloalquilo C3-C10 no substituido o substituido, -C(O)R, -C(O)N(R)2 y -S(O)mR, o R3 y…