Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D405/14, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P3/00, C07D471/04, A61P37/06, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, A61P21/00, A61P19/00, A61K31/5377, C07D413/12, C07D403/06, C07D239/48.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CN o CF3;
L es (C1-4 alquilo);
R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido;
donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.
PDF original: ES-2812605_T3.pdf
Intermediarios para la síntesis de los inhibidores de la quinasa mTOR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/03/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: C07D487/04, C07F7/22, C07F5/05.
Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal, tautómero o estereoisómero del mismo, donde:
X es Br, o Sn(CH3)3;
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2794012_T3.pdf
Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(17/05/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes…
Compuestos heteroarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento con ellos.
(19/04/2017) Un compuesto con la siguiente fórmula:**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable,
para uso en un precedimeinto para tratar o prevenir una enfermedad neurodegenerativa; una enfermedad cardiovascular; encefalitis asociada al VIH; resistencia a la insulina que conduce a la diabetes; síndrome X;
síndrome metabólico; diabetes tipo II; diabetes tipo I; diabetes de tipo I de inicio lento; diabetes insípida; diabetes mellitus; diabetes mellitus gestacional; síndrome de ovario poliquístico; diabetes de inicio de madurez; diabetes juvenil; diabetes insulino-dependiente; diabetes no insulino-dependiente; diabetes relacionada…
Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/AKT.
(18/01/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es piridilo sustituido;
R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, aralquilo sustituido o sin sustituir o cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…
Procedimientos de síntesis y purificación de compuestos de heteroarilo.
(07/12/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
procedimiento que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
con R1-Y en un disolvente en presencia de un catalizador de paladio seleccionado entre dicloro[1,1'-bis(ditercbutilfosfino) ferroceno]paladio y diclorobis(p-dimetilaminofenildibutilfosfina)paladio (II), en donde dicha puesta en contacto se produce en condiciones adecuadas para dar lugar a un compuesto de fórmula (II), en donde:
X es halógeno, B(OR+)2 o Sn(R++)3;
Y es halógeno, triflato, B(OR+)2 o Sn(R++)3; en donde
a) cuando X es halógeno, entonces Y es B(OR+)2 o Sn(R++)3; o
b) cuando Y es halógeno o triflato, entonces…
Aminotriazolopiridinas y su uso como inhibidores de cinasas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, tautómero, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: 5 R1 es un arilo sustituido o sin sustituir o un heterociclilo sustituido o sin sustituir;
R2 es un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, un aralquilo sustituido o sin sustituir, -OR3, -C(≥O)R5, -C(≥O)NR3R4, -NHC(≥O)R3, - (CH2)0-2CR6(OR3)R4 o un heterociclilo sustituido o sin sustituir seleccionado de 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, bencisoxazolilo o isoindolin-1-onilo.
R3 y R4 son cada vez que aparecen, independientemente, -H, un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin…
Compuestos de 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona como inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(30/12/2015) Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…
Aminopurinas haloarilo-sustituidas para uso en tratamiento.
(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y
R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo C3-10 sustituido con uno o más halógenos, en donde el grupo arilo o heteroarilo C3-10 está opcionalmente sustituido…
Aminopurinas haloarilo-sustituidas para su uso en tratamiento.
(20/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o nosustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido,heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y
R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo C3-10 sustituido con uno o más halógenos, en donde…
Aminopurinas sustituidas con haloarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento asociados.
(08/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)
o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y
R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo…
AMINOPURINAS SUSTITUIDAS CON HALOARILO, SUS COMPOSICIONES Y METODOS DE TRATAMIENTO ASOCIADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC
PHARMACOPEIA, LLC. Clasificación: A61P3/00, A61P9/00, A61K31/52, C07D473/00, C07D473/32.
Un compuesto que tiene la fórmula (I):** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo C3-10 sustituido con uno o más halógenos, en donde el grupo arilo o heteroarilo C3-10 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C6, hidroxilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, aminocarbonilo, ciano, acilamino, alcanosulfonilamino, tetrazolilo, triazolilo o imidazolilo.
