Formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il) piperidin-2,6-diona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/07/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, A61K31/454, C07D401/04.
Una composición farmacéutica o forma de dosificación unitaria individual que comprende 3-(4-amino- 1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona cristalina y opcionalmente uno o más excipientes o diluyentes, teniendo dicha 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona cristalina un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a 8, 14,5; 16, 17,5, 20,5; 24 y 26 grados 2θ.
PDF original: ES-2718925_T3.pdf
Formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/07/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, A61K31/454, C07D401/04.
Una composición farmacéutica o forma de dosificación unitaria individual que comprende 3-(4-amino- 1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona cristalina y opcionalmente uno o más excipientes o diluyentes, teniendo dicha 3-(4-amino-1-5 oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidina-2,6-diona cristalina un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a 20, 24,5 y 29 grados 2θ.
PDF original: ES-2718927_T3.pdf
Formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/07/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, A61K31/454, C07D401/04.
Una composición farmacéutica o forma de dosificación unitaria individual que comprende 3-(4-amino- 1-oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidin-2,6-diona cristalina y opcionalmente uno o más excipientes o diluyentes, teniendo dicha 3-(4-amino-1-5 oxo-1,3-dihidroisoindol-2-il)piperidina-2,6-diona cristalina un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos a 16, 18, 22 y 27 grados 2θ.
PDF original: ES-2718926_T3.pdf
Formas sólidas que comprenden 4-[9-(3S)-(tetrahidro-furan-3-il)-8-(2,4,6-trifluoro-fenilamino)-9H-purin-2-ilamino]-trans-ciclohexan-1-ol, sus composiciones y sus usos.
(20/01/2016) Una forma sólida que comprende 4-((9-((3S)-tetrahidro-3-furanil)-8-((2,4,6-trifluorofenil)amino)-9H-purin-2- il)amino)-trans-ciclohexanol para su uso en un método para tratar o prevenir una enfermedad, en donde la forma sólida es una forma cristalina que comprende la base libre de 4-((9-((3S)-tetrahidro-3-furanil)-8-((2,4,6-trifluorofenil) amino)-9H-purin-2-il)amino)-trans-ciclohexanol, en donde la forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X a través de polvo que comprende picos a aproximadamente 12,4, 16,0 y 18,5 °2θ, y en el que la enfermedad es:
una enfermedad neurodegenerativa;
una enfermedad cardiovascular;
resistencia a la insulina;
diabetes;
una enfermedad…
Formas sólidas que comprenden 4-[9-(tetrahidro-furan-3-il)-8-(2,4,6-trifluoro-fenilamino)-9H-purin-2-ilamino]-ciclohexan-1-ol, sus composiciones y sus usos.
(11/12/2013) Una forma cristalina que comprende 4-((9-((3S)-tetrahidro-furan-3-il)-8-((2,4,6-trifluoro-fenil)-amino)-9H-purin-2-il)amino)-trans-ciclohexanol, en donde la forma cristalina tiene un patrón de difracción de polvos por rayos X quecomprende picos a 12,4 ± 0,1, 16,0 ± 0,1 y 18,5 ± 0,1 °2θ
Procedimientos para la preparación de 2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-1-oxoisoindolinas sustituidas.
(09/10/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I:
o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que:
cada uno de R1', R2', R3' y R4' es, independientemente en cada caso, hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, -CN, -NO2, -NHProtG2 o -NR5R6;
cada uno de R5 y R6 es, independientemente en cada caso, hidrógeno o alquilo;
R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo o bencilo; y
ProtG2 es un grupo N-protector adecuado,
donde el procedimiento comprende las secuencias de etapas alternativas de: (a) acoplar un éster de glutamina o una de sus sales con un 2-haloalquilbenzoato opcionalmente sustituido;
(b) ciclar el producto acoplado; y
(c) transformar opcionalmente uno o más sustituyentes del anillo benzo del producto ciclado en otro(s)sustituyente(s) en una o más…
Procedimientos para la preparación de compuestos de 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)isoindolina-1,3-diona.
(07/08/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):
o una de sus sales, solvatos, polimorfos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, que comprende la etapade ciclar un compuesto de fórmula (II) o (IIA):
o una de sus sales con un agente de ciclación de fórmula (V):
donde R1 es H, F, bencilo, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8); y cada uno de X e Y esindependientemente un imidazolilo, bencimidazolilo o benzotriazolilo sustituido o no sustituido.
Procedimientos para la preparación de compuestos de aminosulfona.
(27/05/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (I):
o una sal, solvato o estereoisómero del mismo, en donde R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno,alquilo (C1-C6) sustituido o no sustituido, alcoxi (C1-C6) sustituido o no sustituido, cicloalquilo (C3-C18), ciano ocicloalquil (C3-C18)-alcoxi (C1-C6), que comprende las etapas de:
hacer reaccionar un nitrilo de Fórmula (III):
con LiCH2SO2CH3, para formar una enamina de Fórmula (IV):
reducir la enamina de Fórmula (IV) para formar el compuesto de Fórmula (I) o una sal, solvato o polimorfo delmismo.
Métodos de obtención de formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona.
(09/05/2013) Un procedimiento para preparar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona hemihidrato cristalina, que comprende las etapas de:
suspender 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona en agua a una temperatura de 70ºC a 80ºC durante 6 a 24 horas;
filtrar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona; y
secar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona a vacio.
Procedimientos para la preparación de compuestos de 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)isoindolina-1,3-diona.
(29/04/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I):
o una de sus sales, solvatos, polimorfos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, que comprende la etapade hacer reaccionar ácido 3-aminoftálico o una de sus sales con un compuesto de 3-5 aminoglutarimida de la fórmula(X) o una de sus sales:
en un disolvente y en presencia de trietilamina y ácido acético, en donde R1 es H, F, bencilo, alquilo(C1-C8),alquenilo(C2-C8), o alquinilo(C2-C8).
Formas polimórficas de 3-(4- amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona.
(20/03/2012) 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona hemihidrato cristalina.