Aptámeros contra PDGF y VEGF y su utilización en el tratamiento de afecciones mediadas por PDGF y VEGF.
(08/05/2019) Un aptámero que comprende la secuencia:
(A) 5-'ACALnZGZAZGLmZLZ-3' (SEQ ID NO 512).
en la que;
el aptámero se une a PDGF;
cada Z es, independientemente, una pirimidina modificada;
cada L se selecciona independientemente de un enlazador C2-C50 sustituido o no sustituido, un enlazador de polietilenglicol, y un nucleótido modificado o no modificado;
n es de 1 a 5; y
m es de 1 a 10;
opcionalmente en la que:
i) n es 1, 2, 3, o 4; y en la que m es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, o 9;
ii) L independientemente, en cada caso, se selecciona del grupo que consiste en un enlazador C2-C10 sustituido o no sustituido, un enlazador C2-C8 sustituido o no sustituido, un enlazador C2-C6 sustituido o no sustituido, un enlazador C2-C5 sustituido o no sustituido, un enlazador…
Profármacos de análogos de nucleótidos de fosfonato y métodos para seleccionar y preparar los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(19/04/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61P35/00, G01N33/53, A61K31/675, A61P31/12, C07F9/6561, C07H19/20.
Un método para la fabricación de 9-[2-(fosfonometoxi)propil]adenina (PMPA) o 9-[2-(fosfonometoxi)etil] adenina (PMEA) que comprende hacer reaccionar 9-(2-hidroxipropil)adenina (HPA) o 9-(2-hidroxietil)adenina (HEA),, alcóxido de magnesio, y p-toluenosulfonoloxometilfosfonato protegido.
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Profármacos de análogos de nucleótidos de fosfonato y métodos para seleccionar y preparar los mismos.
(25/02/2015) Un compuesto de estructura :**Fórmula**
o sus sales y solvatos.
Fosfonatos de nucleósidos y análogos de los mismos para el tratamiento de infecciones por el VPH.
(13/06/2012) Un compuesto de la Fórmula IA o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en unprocedimiento para el tratamiento de infecciones por el virus del papiloma (VPH)
en la que
Y1A e Y1B son -NH(Rx);
Rx es independientemente R2;
R2 es
(a) etilo sustituido con C(≥O)OR4, en la que R4 es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metil-2-butilo, 3-metil-2-butilo, 3-metil-1-butilo, 2-metil-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metil-2-pentilo, 3-metil-2-pentilo, 4-metil-2-pentilo, 3-metil-3-pentilo, 2-metil-3-pentilo, 2,3-dimetil-2-butilo, 3,3-dimetil-2-butilo, vinilo, alilo, ciclopentenilo, 5-hexenilo, etinilo o propargilo;
(b) propilo sustituido con C(≥O)OR4, en la que R4 es un alquilo de 1 a 18 átomos de carbono, un alquenilo de2 a 18 átomos de carbono o un alquinilo…
FOSFONATOS, MONOFOSFONAMIDATOS, BISFOSFONAMIDATOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VÍRICAS.
(28/01/2011) Un compuesto de la Fórmula IA, en la que Y 1A e Y 1B son -NH(R x ); R x es independientemente R 2 ; R 2 es (a) etilo sustituido con C(=O)OR 4 , en el que R 4 es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, m butilo i-butilo, s-butilo, t-butilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metil-2-butilo, 3-metil-2butilo, 3-metil-1-butilo, 2-metil-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metil-2-pentilo, 3 metil-2-pentilo, 4-metil-2-pentilo, 3-metil-3-pentilo, 2-metil-3-pentilo, 2,3-dimetil-2-butilo, 3,3-dimetil-2-butilo, vinilo, alilo, ciclopentenilo, 5-hexenilo, etinilo o propargilo; (b) propilo sustituido con C(=O)OR 4 , en el que R 4 es un alquilo de 1 a 18 átomos de carbono, un alquinilo de 2 a 18 átomos de carbono o un alquinilo de 2 a 18 átomos de carbono; o (c) metilo…
COMPOSICIONES DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDO Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2006). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07F9/6561.
Una solución que comprende una solución de 9-[2- (fosfonometoxi)propil]adenina (PMPA) a un pH de 2, 7 - 3, 5 en la que la solución tiene menos de 0, 1 g/ml de (R, S)-PMPA y en la que 90 - 94% de la PMPA está en la configuración (R).
COMPOSICION DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07F1/00, C07D473/34.
Una composición que comprende el producto de reacción de alcóxido de litio y una disolución de 9-(2- hidroxipropil)adenina.
COMPOSICION DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDO Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2003). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6561.
La invención se refiere a una composición que comprende la 9-{[}2-(R)-{[}{[}Bis{[}{[}isopropoxicarbonil{)}oxi{]}metoxi{]}fosfinoil{]}metoxi{]}propil{]}adenina ("bis(POC)PMPA") y ácido fumárico (1: 1). Esta composición es útil como intermedio en la elaboración de compuestos antivirales, o bien para la administración a pacientes en guisa de terapia o de profilaxis antiviral. La invención es particularmente útil en la administración oral. La invención se refiere también a los procedimientos relativos a la elaboración de la (R)-9-{[}2-{(}fosfonometoxi{)} propil{]}adenina ("PMPA") y los intermedio para la síntesis de la PMPA. Entre las variantes figuran el t-butoxido de litio, la 9-{(}2-hidroxipropil{)} adenina y el dietil p-toluenosulfonilmetoxi-fosfonato en un solvente orgánico como el dimetilformamido. La reacción da preparaciones de dietil PMPA que tienen un perfil de subproducto mejorado respecto de los procedimientos utilizados anteriormente para la elaboración de dietil PMPA.
PREPARACION DE DERIVADOS DE CICLOHEXENO CARBOXILATO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/2002). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07F7/18, C07D317/46, C07D303/40, C07C227/16, C07D203/26, C07C227/08, C07C247/14.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES SINTETICOS. EN PARTICULAR, NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR INTERMEDIOS, TALES COMO LOS QUE TIENEN LAS FORMULAS (I)-(IV), UTILES EN LA SINTESIS DE LOS INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA, Y COMPOSICIONES UTILES COMO INTERMEDIOS QUE SON IGUALMENTE UTILES EN LA SINTESIS DE INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA.
DERIVADOS 5-SUSTITUIDOS DEL ACIDO MICOFENOLICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2000). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC.. Clasificación: A61K31/365, C07D409/06, C07D407/06, C07D405/06, C07D413/06, A61K31/42, C07D307/88.
LOS DERIVADOS DE LA CADENA LATERAL DE ACIDO HEXENOICO DESCUBIERTOS DE ACIDO MICOFENOLICO SON AGENTES TERAPEUTICOS VENTAJOSOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD INDICADOS PARA ACIDO MICOFENOLICO Y/O MOFETIL MICOFENOLATO, QUE INCLUYEN TRASTORNOS INMUNES, INFLAMATORIOS, TUMORALES, PROLIFERATIVOS, VIRALES O PSORIATICOS.
