17 inventos, patentes y modelos de ROCK, MICHAEL, HAROLD
Proceso de fabricación de un agente farmacéuticamente activo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2016). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D209/10, C07D209/14, C07D209/16.
Un procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula IV,**Fórmula**
Fórmula IV
que comprende las etapas de:
(a) mezclar (6-fluoro-1H-indol-3-il)acetonitrilo, NH3 en agua y un catalizador de metal de transición en un disolvente alcohólico; y
(b) hidrogenar la mezcla con H2.
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Purificación de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina.
(27/11/2013) Un procedimiento para la fabricación de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina o una sal de la mismaaceptable farmacéuticamente que comprende la etapa de precipitar solvato de isopropanol de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina-HBr desde un disolvente que comprende más de 65% (v/v) de isopropanol.
Compuestos con actividad combinada en SERT, 5-HT3 y 5-HT1A.
(07/08/2013) Un procedimiento de preparación de **Fórmula**
no cristalino, que comprende hacer reaccionar el compuesto II **Fórmula**
en donde R' representa hidrógeno o un ion de un metal monovalente
con un compuesto de fórmula III **Fórmula**
en donde X1 y X2 representan, independientemente, halógeno, y un compuesto de fórmula IV **Fórmula**
en donde R representa hidrógeno o un grupo de protección, en presencia de un disolvente, una base y un catalizador de paladio que consiste en una fuente de paladio y un ligando de fosfina, a una temperatura entre 60ºC y 130ºC.
Formas cristalinas de un compuesto farmacéutico.
(06/03/2013) Una forma cristalina del Compuesto I, en el que el Compuesto I tiene la fórmula **Fórmula**
1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina como compuesto con recaptación de serotonina combinada con actividad 5-HT3 y 5-HT1A para el tratamiento del deterioro cognitivo.
(23/04/2012) 1-[2-(2,4-Dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina y sus sales farmacéuticamente aceptables, cuyo compuesto es cristalino.
Procedimiento para la fabricación de [fenilsulfanilfenil]piperidinas.
(02/04/2012) Un procedimiento, en el que un compuesto de fórmula II**Fórmula**
en donde R' y R" representan, independientemente, uno, dos o tres hidrógenos, halógenos, alquilos C1-6 o alquilenos C2-6, y L representa un grupo lábil, se hace reaccionar con una N-bencil-4-piperidona, opcionalmente sustituida, **Fórmula**
en donde R'" representa hidrógeno u -O-alquilo C1-6, para obtener un compuesto de fórmula III **Fórmula**
BASE CRISTALINA DEL ESCITALOPRAM Y COMPRIMIDOS ORODISPERSABLES QUE COMPRENDEN LA BASE DEL ESCITALOPRAM.
(13/04/2011) Base cristalina de escitalopram y comprimidos orodispersables que comprenden la base de escitalopram. La presente invención se refiere a la base cristalina del bien conocido fármaco antidepresivo escitalopram, S-1- [3-(dimetilamino)propil]-1-(4- fluorofenil)-1,3-dihidro-5-isobenzofurancarbonitrilo, a formulaciones de dicha base, a un procedimiento para la preparación de sales purificadas de escitalopram, tales como el oxalato, usando la base, a las sales obtenidas por dicho procedimiento y a formulaciones que contienen tales sales y a un procedimiento para la preparación de la base libre purificada de escitalopram o sales de escipalopram, tales como el oxalato, usando el hidrobromuro, a las…
BASE CRISTALINA DE ESCITALOPRAM Y COMPRIMIDOS ORODISPERSABLES QUE COMPRENDEN LA BASE DE ESCITALOPRAM.
(26/02/2010) Base cristalina de escitalopram y comprimidos orodispersables que comprenden la base de escitalopram.
La presente invención se refiere a la base cristalina del bien conocido fármaco antidepresivo escitalopram, S-1- [3-(dimetilamino)propil]-1-(4- fluorofenil)-1,3-dihidro-5-isobenzofurancarbonitrilo, a formulaciones de dicha base, a un procedimiento para la preparación de sales purificadas de escitalopram, tales como el oxalato, usando la base, a las sales obtenidas por dicho procedimiento y a formulaciones que contienen tales sales y a un procedimiento para la preparación de la base libre purificada de escitalopram o sales de escipalopram, tales como el oxalato, usando el hidrobromuro, a las sales…
METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/24, A61K31/343, C07C253/30, C07D307/87, C07C255/56.
Un compuesto de fórmula IV donde R es alquilo C1-6, acilo, alquil C1-6-sulfonilo o arilsulfonilo, preferiblemente pivaloílo, acetilo o benzoílo opcionalmente sustituido.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM RACEMICO Y/O CITALOPRAM-S O -R POR SEPARACION DE UNA MEZCLA DE CITALOPRAM-R Y -S.
(16/06/2005) Un procedimiento para la preparación de base libre de citalopram racémico o una sal de adición de ácido del mismo y/o citalopram-R o -S como base libre o una sal de adición de ácido del mismo por separación de una mezcla de citalopram-R y -S con más de 50% de uno de los enantiómeros en una fracción que consta de citalopram racémico y una fracción de citalopram-S o citalopram-R caracterizado porque: i) se precipita citalopram desde un disolvente como base libre o como sal de adición de ácido del mismo; ii) el precipitado formado se separa del líquido madre; iia) si el precipitado es cristalino, se recristaliza opcionalmente una o más veces para formar citalopram racémico y luego se convierte opcionalmente en una sal de adición de ácido del mismo. iib) si el precipitado…
ESTERES DE AMINOACIDO DE ARILSULFONAMIDAS Y ANALOGOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07C309/65, A61K31/255.
Compuestos de **fórmula** R1-A-D-E-G-L-R2 en la que R1 representa un resto de **fórmula** en la que a significa un número 1 ó 2, y en la que el resto fenilo indicado anteriormente está sustituido, dado el caso, con uno o varios sustituyentes, iguales o distintos, que se seleccionan del grupo constituido por: cloro, flúor, hidroxi, alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C4), que por su parte puede estar sustituido con hidroxi, c significa un número 1, 2, 3 ó 4, R9 y R10 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo (C1-C3), T significa un resto de fórmula (CH2)d-, en la que d significa un número 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, o T significa una parte de un resto de aminoácido.
METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/24, A61K31/343, C07C253/30, C07D307/87, C07C255/56.
Un método para la preparación de citalopram, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IV), en donde R es alquilo C1-6, acilo, alquil C1-6-sulfonilo o arilsulfonilo, con haluro de 3-( N,N-dimetilamino)-propilmagnesio , para preparar citalopram.
NUEVAS ARILSULFONAMIDAS Y ANALOGOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/343, C07C309/65, A61K31/255, C07D307/80.
Compuestos de fórmula **(fórmula)** en la que significan un resto de fórmula **(fórmula)** y estando los sistemas cíclicos arriba expuestos dado el caso substituidos con un resto seleccionado del grupo de alcoxicarbonilo C1-C6 o alquilo C1-C8, que a su vez está substituido con hidroxi G fenilo unido dos veces, que dado el caso está substituido con un resto seleccionado del grupo de hidroxi, trifluorometilo, flúor, cloro, alquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, o alcoxi C1-C3, R2 alquilo C1-C8, que dado el caso está substituido con hasta 3 restos iguales o distintos seleccionados del grupo de flúor, cloro, bromo, trifluorometilo o alcoxi C1-C4 substituido con trifluorometilo, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.
Un método para la preparación de un compuesto de fórmula que comprende reaccionar una isobenzofuran-1-ona de fórmula donde R´ representa un halógeno o un grupo de fórmula CF3-(CF2)n-SO2-, donde n es 0-7, con una fuente de cianuro, opcionalmente en presencia de un catalizador.
METODO PARA LA PREPARACION DE CITOLOPRAM.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.
Método para la preparación de citalopram, que comprende la reacción de un compuesto de Fórmula (IV), en donde R es halógeno, o -CF3 -(CF2) -SO2-, siendo n O a 8, con una fuente de cianuro, en presencia de un catalizador de paladio y una cantidad catalitica de Cu 0 Zn2+, o con Zn(CN)2 en presencia de un catalizador de paladio.
METODO PARA LA PREPARACION DE CITALOPRAM.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/09/2002). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D307/87.
Método para la preparación de citalopram, que comprende la reacción de un compuesto de Fórmula (IV), en donde R es CI o Br, con una fuente de cianuro, en presencia de un catalizador de niquel, y aislamiento del correspondiente compuesto de 5-ciano, es decier citalopram.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NITRILOS AROMATICOS.
(01/08/2002) Procedimiento para la obtención de nitrilos aromáticos de la fórmula ArCN (I), en la que Ar significa fenilo substituido o naftilo substituido o bifenilo, substituido en caso dado, fenilo substituido en caso dado, que contiene un heterociclo con 3 hasta 5 miembros condensado, o significa hetarilo que contiene de 5 a 10 miembros del anillo, en caso dado substituido, pudiendo estar presentes a modo de substituyentes hasta 5 substituyentes iguales o diferentes del grupo que comprende alquilo con 1 a 12 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 12 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 12 átomos de…
