Nueva triterpenona C-3 con derivados de amida inversa C-17 como inhibidores de VIH.
(11/12/2019) Un compuesto de la fórmula :
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir,
**(Ver fórmula)**
(en la que Ra se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir);
R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, amina sustituida o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir o heteroarilo sustituido o sin sustituir, o R3 y R4 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar cicloalquilo C3-C8 sustituido o sin sustituir, epóxido, oxetano o azetidina;
…
Polimorfos de lenalidomida.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/04/2019). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: A61K31/454.
Forma cristalina H1 de lenalidomida que se caracteriza por un espectro de difraccion de rayos X en polvo con picos en los valores del angulo 2θ de 10.6, 11.7, 14.9, 16.8, 18.2, 19.1, 22.5, 22.8, 23.6 y 28.2 ± 0.2 grados.
PDF original: ES-2727667_T3.pdf
Hidrocloruro de rilpivirina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: C07D239/48.
Procedimiento de preparación del hidrocloruro de rilpivirina monohidratado, que comprende:
a. suspender rilpivirina en un disolvente alcohólico, un disolvente cetónico o una de sus mezclas;
b. calentar el contenido obtenido en la etapa (a) a reflujo para obtener una solución;
c. añadir carbón a la solución;
d. eliminar el disolvente de la solución;
e. añadir un disolvente alcohólico al sólido residual obtenido en la etapa (d);
f. pasar una corriente de ácido clorhídrico gas a través de la mezcla de reacción; y
g. aislar el hidrocloruro de rilpivirina monohidratado.
PDF original: ES-2680146_T3.pdf
Procedimiento de preparación de rilpivirina utilizando un intermedio nuevo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(31/01/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: C07D239/42, C07D239/48.
Procedimiento de preparación de rilpivirina de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende:
a. reaccionar la 2,4-dicloropirimidina de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
con hidrocloruro de (E)-3-(4-amino-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula III:
**(Ver fórmula)**
en presencia de una amina terciaria y un disolvente apropiado para obtener (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5- 40 dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV; y
**(Ver fórmula)**
b. hacer reaccionar el (E)-3-(4-(2-cloropirimidin-4-ilamino)-3,5-dimetilfenil)acrilonitrilo de fórmula IV con 4- aminobenzonitrilo de fórmula V en un ácido y un disolvente para obtener rilpivirina de fórmula I y opcionalmente convertir la rilpivirina obtenida en una sal de adición ácida de rilpivirina farmacéuticamente aceptable
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2664094_T3.pdf
Sal clorhidrato cristalina de darunavir.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(07/09/2016). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: A01N43/08, A61K31/34.
Una sal clorhidrato cristalina de darunavir que se caracteriza por picos en el espectro de difracción de rayos X en polvo con posiciones del ángulo 2P a 6,7, 8,0, 13,1, 13,9, 14,9, 19,6, 19,9, 24,5 y 27,9 ± 0,2 grados.
PDF original: ES-2595235_T3.pdf
Procedimiento para fosaprepitant.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Clasificación: C07F9/6558.
Un procedimiento para la reducción del contenido de paladio en fosaprepitant dimeglumina, que comprende:
a) proporcionar una disolución de fosaprepitant dimeglumina en un disolvente;
b) añadir captadores de metales SiliaBond a la disolución de la etapa (a);
c) mantener la masa de reacción de la etapa (b);
d) añadir un disolvente a la masa de reacción;
e) aislar el sólido húmedo;
f) suspender el sólido húmedo obtenido en la etapa (e) con un disolvente éster; y
g) aislar fosaprepitant dimeglumina.
PDF original: ES-2594828_T3.pdf
(19/08/2015) Un solvato de alcohol C5 de darunavir.
Procedimiento de preparación de raltegravir potásico amorfo.
(29/07/2015) Procedimiento de preparación de raltegravir potásico en forma amorfa, que comprende:
a. agitar raltegravir potásico en agua;
b. eliminar el agua de la disolución obtenida en la etapa (a) para obtener un sólido;
c. suspender el sólido obtenido en la etapa (b) en un disolvente orgánico; y
d. aislar raltegravir potásico en forma amorfa,
donde el disolvente orgánico utilizado en la etapa (c) es un disolvente o una mezcla de disolventes y se seleccionan del grupo que consiste en heptano, hexano, dietil éter, ciclohexano, n-hexanol, n-octanol, 3-etil-3-pentanol, polietilenglicol, acetato de isopropilo, acetato de n-butilo, triacetato de glicerol, acetona, metil isobutilcetona, 2,4- dimetilpentanona, alfa-tetralona, metil t-butil éter, 2,2,4,4-tetrametiltetrahidrfurano, tolueno,…
Un procedimiento mejorado para la preparación de hidrocloruro de erlotinib.
(04/06/2014) Un procedimiento para la preparación de erlotinib sustancialmente libre de impureza N-metoxietílica, a saber N- [(3-etinilfenil)-(2-metoxietil)]-6,7-bis(2-metoxietoxi)-4-quinazolinamina, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende aislar erlotinib o una sal farmacéuticamente aceptable de erlotinib de un medio disolvente que comprende dimetilsulfóxido y un disolvente alcohólico.
Nuevos polimorfos de lopinavir.
(22/01/2014) Un procedimiento para la preparación de solvato de ciclohexano de lopinavir, caracterizado por un difractograma de polvo de rayos X con picos expresados como posiciones de ángulo 2θ a aproximadamente 4,9; 7,4; 13,4; 14,6; 17,5; 18,9 y 23,8 ± 0,2 grados, que comprende:
a. disolver lopinavir en un disolvente orgánico;
b. retirar el disolvente de la disolución obtenida en la etapa (a) para obtener un residuo.
c. poner en suspensión el residuo obtenido en la etapa (b) con disolvente ciclohexano y
d. aislar solvato de ciclohexano de lopinavir.
Procedimiento para preparar un polimorfo de efavirenz.
(06/11/2013) Un procedimiento para preparar la forma no higroscópica H1 del efavirenz, que comprende:
a. precipitación a partir de una disolución de efavirenz en un disolvente alcohólico C1-C6, cetónico C3-C8, ouna mezcla de los mismos, usando agua como disolvente de precipitación, a menos de 15ºC, recoleccióndel sólido precipitado; y
b. secado al aire del sólido recogido para obtener la forma cristalina no higroscópica H1 del efavirenzen donde el secado al aire se lleva a cabo a 25ºC-35ºC con una humedad relativa de 40-80%, durante 14-25 horas.
Resolución óptica de nucleósidos sustituidos con 1,3-oxatiolano.
(26/09/2013) Un procedimiento para la resolución de cis(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona ode trans(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona; o una mezcla de las mismas, quecomprende:
a) hacer reaccionar cis(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona o 5 trans(±)-4-amino-1-[2-(hidroximetil)-1,3-oxatiolan-5-il]-2-(1H)-pirimidinona; o una mezcla de las mismas con un hidrogenofosfato de1,1'-binaftil-2-2'-diilo (BNPPA) quiral para obtener uno o más compuestos diastereoméricos correspondientes;
b) cristalizar selectivamente un compuesto diastereomérico en agua o agua combinada con un disolvente a unpH…
Nuevas formas cristalinas de atovaquona.
(12/09/2012) Un forma cristalina A de la atovaquona, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo quepresenta picos expresados como posiciones del ángulo 2θ a 7,3, 10,0, 14,4, 15,1, 18,8, 20,4, 22,2, 23,6 y 24,6 ± 0,2grados.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE ESOMEPRAZOL ENANTIOMERICAMENTE PURO.
(01/03/2012) Procedimiento para la preparación de esomeprazol enantioméricamente puro de fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende: a) hidrolizar un compuesto diastereomérico que contiene una mezcla de 1-(S)-canforsulfonil-5-metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(S)-sulfinil]-1Hbencimidazol y 1-(S)-canforsulfonil-6-metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(S)-sulfinil]-1H-bencimidazol de fórmula II:
contaminado con un compuesto diastereomérico no deseado que contiene una mezcla de 1-(S)-canforsulfonil-5- metoxi-2-[(3,5-dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(R)-sulfinil]-1H-bencimidazol y 1-(S)-canforsulfonil-6-metoxi-2-[(3,5- dimetil-4-metoxi-2-piridil)metil-(R)-sulfinil]-1H-bencimidazol de fórmula III:
con una base de hidróxido seleccionada del grupo que consiste en hidróxido de bario,…
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA FOSFATO DE OSELTAMIVIR.
(24/10/2011) Un procedimiento para la preparación de oseltamivir de fórmula I: o una de sus sales aceptable farmacéuticamente; que comprende reducir el compuesto de fórmula III: con sulfuro de hidrógeno en presencia de piridina o etanol o agua o una de sus mezclas; o con Na2S en presencia de una base de amina orgánica en un disolvente de alcohol para dar oseltamivir de fórmula I y de manera opcional convertir el oseltamivir formado en una sal de oseltamivir de adición de ácido aceptable farmacéuticamente.