17 inventos, patentes y modelos de PUENTENER, KURT
Procedimientos para la preparación de análogos de oxitocina.
(18/02/2019) Procedimiento para la preparación de análogos de oxitocina de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-7 y
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o
R1 y R2 conjuntamente con el átomo de nitrógeno y de carbono al que están unidos forman un heterociclo de miembros que está opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno;
R3 es alquilo C1-7
y de sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos de los mismos, que comprende tratar un precursor peptídico unido a resina de fórmula II **Fórmula**
en la que
R1, R2 y R3 son como anteriormente y
R4 es un grupo protector de hidroxi;
R5 es Fmoc;
R6 es t-butilo, 1-adamantilo o fenilisopropilo;
R7 es un grupo protector de amida; y
R8 es un grupo protector de amida
y sus correspondientes…
Procedimiento para la preparación de derivados dipeptídicos de lisina-ácido glutámico.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes
(03/12/2018). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C271/22, B01J19/00.
Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que R2 es hidrógeno, que comprende
a) acoplar el derivado de ácido glutámico de fórmula**Fórmula**
en la que R1 es hidrógeno o un grupo protector de éster y R4 es alquilo C12-20, o una sal del mismo con un derivado de lisina de fórmula**Fórmula**
en la que R2' es un grupo protector de éster y R3 es hidrógeno o un grupo protector de amino, o una sal del mismo para formar un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que R1, R2', R3 y R4 son como anteriormente y
b) eliminar el grupo protector de éster R2'.
PDF original: ES-2692364_T3.pdf
Derivados del dipéptido de lisina-ácido glutámico.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/06/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C271/22.
Compuestos de fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 es t-butilo;
R2 es alilo;
R3 es 9H-fluoren-9-ilmetoxicarbonilo y
R4 es alquilo C12-20,
y sus enantiómeros, diastereómeros y sales.
PDF original: ES-2637415_T3.pdf
Proceso para la preparación de un macrociclo.
(03/08/2016) Procedimiento para la fabricación de un compuesto macrocíclico de fórmula**Fórmula**
en la que R1 es un grupo protector de amino seleccionado del Fmoc, Cbz, Moz, Boc, Troc, Teoc o Voc y X es un átomo de halógeno, que comprende los pasos
a) someter un compuesto dieno de fórmula**Fórmula**
en el que R1 es como anteriormente, R2 es alquilo-C1-4 y X es halógeno para la reacción de metátesis de cierre de anillo en un disolvente orgánico entre 20 °C y 140 °C, en un sustrato molar para catalizar la relación en el intervalo de 200 a 4000 en presencia de un complejo catalizador carbeno rutenio (II) pentacoordinado seleccionado de entre los compuestos de la fórmula**Fórmula**
en el que L es
- P(Ra1)(Ra2)(Ra3);**Fórmula**
en el que R10 y R11 independientemente el uno del otro son alquilo-C1-6, fenilo, alquenilo-C2-6 o 1-adamantilo y R9a-d independientemente…
Acoplamiento catalizado por Pd de pirazol amidas.
(09/03/2016) Procedimiento para la preparación de compuestos de imidazo[1,2-a]piridina de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es alcoxi C1-4 o NR4R5 en el que
R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 o
R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que puede contener un heteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno u oxígeno;
R2 es alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, fenilo que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno o es NR4R5 en el que
R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 o
R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno…
Procedimiento para la preparación de derivados 2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-A]piridina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04.
Procedimiento para la preparación de derivados 2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina de fórmula I o de una sal de los mismos,**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxilo opcionalmente protegido o un grupo amino opcionalmente protegido y
R2 es hidrógeno o un halógeno,
que comprende la conversión de un compuesto de piridina de fórmula II o de una sal del mismo,**Fórmula**
en la que R1 y R2 son tal como se ha indicado anteriormente,
con benzonitrilo en presencia de un catalizador de Cu, un derivado 1,10-fenantrolina y una mezcla de O2/N2, caracterizado por que la temperatura de reacción se selecciona de entre 80°C y 170°C, no se encuentra presente ningún otro solvente aparte del reactivo benzonitrilo y el yoduro de cinc no se encuentra presente en el procedimiento.
PDF original: ES-2558618_T3.pdf
Proceso para la obtención de derivados de ácido propiónico.
(27/11/2015) Un proceso para la obtención de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que se hidrogena un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**
o una sal del mismo en presencia de un catalizador que contiene iridio y un compuesto de fórmula (X)**Fórmula**
en la que R1 es alquilo, arilo o arilalquilo; y R2 es arilo.
Proceso para la obtención de derivados de ácido propiónico.
(05/08/2015) Un proceso para la obtención de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que se hidrogena un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**
o una sal del mismo
en presencia de un catalizador que contiene iridio;
en el que el catalizador contiene iridio y un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, iso-propilo, fenilo o bencilo; y
en donde R2 es fenilo, 3,5-di-metilfenilo o 3,5-di-tert-butil-fenilo
Proceso para la preparación de catalizadores complejos de metátesis de rutenio.
(11/12/2013) Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula I **Fórmula**
en el que la línea de puntos, significa la existencia de un enlace o ningún enlace;
L tiene el significado de un ligando neutro seleccionado de
en el que R7 y R8 independientemente el uno del otro son alquilo C1-6, arilo, alquenilo C2-6 o 1-adamantilo yR9a-d son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o arilo, o R9b y R9c o R9a y R9dtomados juntos forman un puente -(CH2)4-;
o R9a y R9d en la fórmula 2s tienen el significado de halógeno;
Ra1, Ra2 y Ra3 independientemente el uno del otro son alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo o Ra1 y Ra2 o Ra2
y…
Hidrogenación asimétrica de 1,1,1-trifluoroacetona.
(08/07/2013) Preparación de (S)-1,1,1-trifluoro-2-propanol enantioméricamente puro mediante una hidrogenación asimétrica de1,1,1-trifluoroacetona en ausencia de un solvente, cuyo proceso comprende la hidrogenación de 1,1,1-trifluoroacetona en presencia de un complejo de fosfina de rutenio, representado por las fórmulas 3, 3-1, 3-2, 3-3 o3-4,
en los que
Ar es fenilo o fenilo sustituido por uno o más grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fenilo, dialquilamino C1-7, N-morfolino otri- alquilsililo C1-7;
Z es N o C-R3;
ambos R1 pueden ser independientemente el uno del otro hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo o arilo; o puedenformar si se toman juntos un enlace -(CH2)4-;
R2 es alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxilo o alquilo -OC(O)-C1-7-;
R3 y R4 son independientemente el uno del otro hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi…
Nuevos complejos de rutenio, como catalizadores para reacciones de metátesis.
(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en donde, la línea de puntos, significa la existencia de bien ya sea un eslabón, o bien que no hay eslabón;
L es un ligando neutro, seleccionado de entre
en donde, R7 y R8, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son alquilo C1-6, arilo, alquenilo C2-6 ó1-adamantilo, y
R9a-d son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, ó arilo, ó
R9b y R9c, ó R9a y R9d, tomadas conjuntamente, forman un puente -CH2)4,
ó en la fórmula IIc, R9a y R9d, son ambas halógeno;
Ra1, Ra2 y Ra3, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son alquilo C1-6, cicloalquilo…
NUEVOS COMPLEJOS DE RUTENIO COMO CATALIZADORES PARA REACCIONES DE METATESIS.
(25/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde L es un ligando neutro; X1 y X2 son, independientemente uno de otro, ligandos aniónicos; R1 es C1-6-alquilo, halogen-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxilo, C1-6-alquilcarbonilo, arilo, hidroxi, ariloxi, nitro, amino, mono- C1-6-alquil- o di-C1-6-alquilamino, halógeno, tio, C1-6-alquiltio o SO2-C1-6-alquilo, SO2-arilo, SO3H, SO3-C1-6- alquilo o OSi(C1-6-alquil)3 y SO2-N R''R" en donde R'' y R" independientemente uno de otro tienen el significado de hidrógeno o C1-6-alquilo o R'' y R" junto con el átomo de N forman un carbociclo; R2, R3, R4, R5 y R6 independientemente uno de otro tienen el significado…
PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO PROPIONICO QUIRAL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D413/12.
Un proceso para la preparación de compuestos de la fórmula (I) o sales de los mismos, caracterizado porque comprende la hidrogenación asimétrica catalítica de un compuesto de la fórmula (II) sales o del mismo, en la presencia de un catalizador que comprende rutenio y un ligando de difosfina quiral o que comprende rodio y un ligando de difosfina quiral, para dar el compuesto de la fórmula (I), en donde R1 es arilo o heteroarilo, R2 es alquilo inferior, R3 es alquilo inferior.
SISTESIS DE 3,6-DIALQUIL-5,6-DIHIDRO-4-HIDROXI-PIRAN-2-ONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D309/32, C07F3/02.
Un proceso para la preparación de una -lactona de la fórmula: caracterizado porque comprende poner en contacto un -halo éster de la fórmula con un reactivo generador de especie reactiva seleccionado entre el grupo que consiste de reactivos Grignard, magnesio, mezclas de magnesio-sodio, samario, manganeso y mezclas de los mismos, para producir dicha -lactona, donde R1 es alquilo C1-C20; R2 es H o alquilo C1-C10; Y es un haluro; y Z es nitrilo, éster, amida, hidroxiamino amida, ácido halúrico, anhídrido, carboxil carbonato o carboxil haloformiato.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE VINIL PIRIMIDINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D239/46, C07H19/06.
Un proceso para la preparación de compuestos de **fórmula** en donde R1 es hidrógeno o un grupo de éster carboxílico, y R2 es hidrógeno o un grupo de la fórmula (a) en donde Ra es hidrógeno, un grupo protector o un grupo fácilmente hidrolizable bajo condiciones fisiológicas, que comprende hacer reaccionar un compuesto de **fórmula** en donde R21 es hidrógeno o un grupo (a) en el que los grupos hidroxi son opcionalmente protegidos, R3 es bromo, cloro o yodo.
SINTESIS DE 3,6-DIHIDRO-4-HIDROXI-2H-PIRAN-2-ONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F7/18, C07D309/32.
Un proceso para la preparación de una S-lactona de la fórmula (I): **FORMULA** comprendiendo dicho proceso tratar un haluro de acilo de la fórmula (II): **FORMULA** con a) un ceten acetal de la fórmula (III): **FORMULA** para producir un éster de éter S-hidroxi-protegido-/-enol de la fórmula (IV) **FORMULA** seguido por la separación de al menos uno de los grupos protectores R3 y R6; y poner en contacto el producto con un ácido para producir dicha S-lactona, o o b) con un malonato de acidez media de la fórmula (V): **FORMULA** para producir un S-hidroxi-/-cetoéster de la fórmula (VI): **FORMULA**.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TRANS-(R,R)-ACTINOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes
(01/08/2002). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F15/00, C07B53/00, B01J31/18, C07C45/64, C07C49/497.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRANS - (R, R) ACTINOL MEDIANTE LA HIDROGENACION DE TRANSFERENCIA DIASTEREOSELECTIVA DE LEVODIONA QUE CONSISTE EN QUE, LA (R) LEVODIONA SE HIDROGENA EN PRESENCIA DE UN DONADOR DE HIDROGENO, QUE SE PUEDE UTILIZAR SIMULTANEAMENTE COMO DISOLVENTE, Y DE UN COMPLEJO DE AMINO - AMIDA - RUTENIO, EN PARTICULAR DE FORMULA RUH(L - H )(Y), EN DONDE Y ES UN LIGANDO NEUTRO Y L ES UN LIGANDO DE DIAMINA MONOSULFONADO QUE PUEDE SER OPTICAMENTE ACTIVO, COMO EL QUE ESTA DEFINIDO EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE UNA PARTE DETERMINADA DEL COMPLEJO AMINO - AMIDA - RUTENIO, ASI COMO LAS PREETAPAS CORRESPONDIENTES PARA FORMAR ESTE COMPLEJO, LOS CUALES TIENEN HALOGENO EN LUGAR DE H. EL PRODUCTO DEL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION, TRANS - (R, R) - ACTINOL, SE CONOCE COMO ELEMENTO IMPORTANTE PARA LA SINTESIS DE LOS CAROTENOIDES, P. E. ZEAXANTINA. MEDIANTE EL PROCEDIMIENTO SE OBTIENE TRANS - (R, R) - ACTINOL CON UNA PUREZA ESPECIALMENTE ENANTIOMERICA Y DIASTEREOMERICA.
