Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.
(09/07/2014) Composicion farmaceutica que comprende un compuesto que tiene la formula IV:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es Cl o F;
R3 es H, Me, Et, OH, Me0-, Et0-, HOCH2CH20-, HOCH2C(Me)20-, (S)-MeCH(OH)CH20-, (R)- HOCH2CH(OH)CH20-, ciclopropil-CH20-, HOCH2CH2-,
R7 es metilo o etilo, en el que dicho nnetilo y etilo estan opcionalmente sustituidos con uno o mas F; R8 es Br, I o SMe; y
R9 es H, alquilo C1-C4, Cl o CN, en el que dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados independientemente de F o CN, siempre que cuando
a) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y R7 es o bien Me o bien Et, entonces R3 no puede ser HOCH2CH20;
b) R1 es F, R8 es I, R9 es H y R3 es Me0, entonces R7 no puede ser Me; y
c) R1 es F,…
Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.
(03/06/2013) Composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la fórmula V: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R3 es HOCH2CH2O o (S)-MeCH(OH)CH2O; y
R9 es H, CH3, F o Cl,
siempre que cuando R9 es Cl, entonces R3 no puede ser HOCH2CH2O
en combinación con un agente antitumoral o un inhibidor de la transducción de señales.
Procedimiento para la preparación de derivados de pirazolilaminoquinazolina que contienen un grupo fosfato.
(12/09/2012) Un proceso para preparar un compuesto intermedio de fórmula (II)
fórmula (II)
en la cual A es un heteroarilo de miembros que contiene un átomo de nitrógeno y que contiene opcionalmente 1, 2ó 3 átomos de nitrógeno adicionales;
X es -NH- o -N(C1-4 alquilo)-;
m es 0, 1, 2 ó 3;
R1 es C1-6 alquilo sustituido con -OP(O)(OH)(OR) y sustituido opcionalmente además con 1 ó 2 grupos C1-4 alcoxi;
R2 es hidrógeno o C1-6 alquilo sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 grupos C1-4 alcoxi o -S(O)pR8 (donde p es 0, 1 ó2), o R2 es un grupo seleccionado de C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-6 cicloalquilo y C3-6 cicloalquilC1-4 alquilo;o R1 y R2, junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros, anillo que puede sersaturado, insaturado o parcialmente saturado, en donde el…
Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.
(17/04/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es Cl o F;
R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)- HOCH2CH(OH)CH2O-, ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2-, R7 es metilo o etilo, en el que dicho metilo y etilo están opcionalmente sustituidos con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y
R9 es H, alquilo C1-C4, Cl o CN, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de F o CN, siempre que cuando
a) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y R7 es o bien Me o bien Et, entonces R3 no puede ser HOCH2CH2O;
b) R1 es F, R8 es I, R9 es H y R3 es MeO, entonces R7 no puede ser Me;
c) R1 es F, R8 es Me, R9 es H y R3 es HOCH2CH2O, entonces R7 no puede ser Me; y
d) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y…
FORMA POLIMÓRFICA DE LA 4-[3-(4-CICLOPROPILCARBONILPIPERACIN-1-CARBONIL)-4-FLUOROBENCIL]-2H-FTALACIN-1-ONA.
(24/01/2012) La 4-(3-{[4-(ciclopropilcarbonil)piperacin-1-il]carbonil}-4-fluorobencil)ftalacin-1(2H)-ona en la Forma A cristalina, el compuesto que tiene los siguientes picos característicos en difracción de rayos X en polvo: **Fórmula**
(26/03/2010) Un procedimiento para fabricar un compuesto de la Fórmula VI:
DERIVADOS DE 4-(FENILAMINO)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIDAZINA-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE MEK PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.
(17/02/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: ** ver fórmula** R1 es Cl o F; R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-HOCH2CH(OH)CH2O-, ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2-, R7 es ciclopropil-CH2- o alquilo C1-C4, donde dicho alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es CH3, CH2F, CHF2, CF3, F o Cl
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/1995). Solicitante/s: AVECIA LIMITED. Clasificación: C07D401/12, C07C255/50, C07D403/10, C07C253/30.
LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO NOVEDOSO PARA LA FABRICACION DE BIFENILCARBONITRILOS DE FORMULA III, COMO SE DESCRIBE MAS ADELANTE, LOS CUALES SON UTILES PARA LA PRODUCCION DE CIERTOS CONOCIDOS DERIVADOS DE IMIDAZOL Y CIERTOS NUEVOS DERIVADOS DE QUINOLINA QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA ANGIOTENSINA II. EL PROCESO ENVUELVE UNA REACCION DE CATALISIS CON PALADIO O NICKEL DE UN COMPUESTO DE BORO DE FORMULA II CON UN NITRILO DE FORMULA III, EN DONDE LAS VARIABLES L ELEVADO 1, L (AL CUADRADO) , Q ELEVADO 1, Y Q (AL CUADRADO) TIENEN VARIOS SIGNIFICADOS DEFINIDOS MAS ADELANTE. ALGUNOS DE LOS BIFENILCARBONITRILOS SON NOVEDOSOS Y SON PROPORCIONADOS COMO UNA CARACTERISTICA MAS DE LA INVENCION. LA INVENCION TAMBIEN SE PROPORCIONA UN NUEVO PROCESO PARA LA PRODUCCION LOS CONOCIDOS Y NUEVOS INHIBIDORES DE ANGIOTENSINA II DE FORMULA VI Y VII COMO SE DEFINEN MAS ADELANTE.