4,6-diaminoquinazolinas como moduladores de cuna y métodos de uso de los mismos.
(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es C1-9 alquilo, C3-15 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o C6-10 arilo; en donde cada C1-9 alquilo, C3-5 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, y C6-10 arilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, o C1-9 alquilo;
R3 es heterociclilo o heteroarilo; en donde cada heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z3;
R4 es arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada arilo, heterociclilo, o heteroarilo están opcionalmente sustituidos…
Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2;
o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…
Inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
q es 0 o 1;
W1 es N y W2 es C(Rw);
W3 es CH2 o NH;
Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido;
A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4;
cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido,
arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…
Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R');
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m' es 0 o 1;
A es un enlace simple o C(O);
cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente…
Inhibidores de la isoquinolinona o quinazolinona fosfatidilinositol 3-quinasa.
(10/10/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en donde:
A es N o CH;
n es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, 2, o 3;
cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido;
y también
(A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y
R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo,…
Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/03/2018). Solicitante/s: Gilead Calistoga LLC. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/47.
Compuesto que presenta la estructura de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
n es 0, 1, 2, 3 ó 4,
cada R1 se selecciona independientemente de entre halo, ciano, alquilo o alquilsulfonilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 halógenos,
m es 0, 1, 2 o 3,
cada R2 se selecciona independientemente de entre halo, -NH2, alcoxi, alquilo o cicloalquilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 halógenos,
R3 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con cicloalquilo y
R4 es ciano, halo o CONH2.
PDF original: ES-2667173_T3.pdf
Composiciones y métodos para tratar, controlar, reducir, o mejorar infecciones y sus secuelas.
(20/05/2013) una composición que comprende:
(a) un agonista de receptores de glucocorticoides disociado ("DIRGA"), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
(b) un agente antiinfeccioso; y
(c) un portador fisiológicamente aceptable, para su uso en un método para tratar, controlar, reducir, mejorar, o aliviar una secuela inflamatoria de una infección oftálmica,
en donde el DIRGA comprende un compuesto que tiene la Fórmula I
en donde A y Q se seleccionan independientemente del grupo que consiste en grupos arilo y heteroarilo no sustituidos y sustituidos; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, no grupos alquilo lineales o ramificados C1-C5 sustituidos y grupos alquilo lineales o ramificados C1-C5 sustituidos; R3 se selecciona del grupo que consiste en grupos alquilo…
Tratamiento de infecciones y secuelas de las mismas con agonistas de receptores de glucocorticoides disociados combinados y agentes antiinfecciosos.
(14/03/2012) Una composición que comprende: (a) un agonista de receptores de glucocorticoides disociado ("DIGRA"), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (b) un agente antiinfeccioso; y un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en un método para tratar, controlar, reducir o mejorar o aliviar una secuela inflamatoria de una infección oftálmica; en la que el DIGRA tiene la Fórmua I o II:
en las que R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, grupos alcoxi C1-C10, grupos alquilo C1-C10 no sustituidos lineales o ramificados, grupos alquilo C1-C10 sustituidos lineales o ramificados, grupos alquilo cíclicos…
COMPOSICIONES Y MÉTODOS PARA TRATAR, REDUCIR, MEJORAR O ALIVIAR ENFERMEDADES OFTÁLMICAS DE SEGMENTO POSTERIOR.
(10/02/2012) Una composición que comprende: (a) un agonista de receptor de glucocorticoide disociado ("DIGRA") que presenta la Fórmula I o una de sus sales aceptables farmacéuticamente en la que A y Q se escogen de manera independiente entre el grupo que consiste en grupos arilo y heteroarilo, sustituidos con al menos un átomo de halógeno, grupo ciano, grupo hidroxi, o grupo alcoxi C1-C10; R 1 y R 2 y R 3 se escogen de forma independiente entre el grupo que consiste en grupos alquilo C1-C5 sustituidos o no sustituidos; B es un grupo alquileno C1-C5; D es el grupo -NH- o -NR'-, en el que R' es un grupo alquilo C1-C5; y E es el grupo hidroxi; y (b) un agente anti-inflamatorio distinto de dicho DIGRA y de su sal aceptable farmacéuticamente; en…
COMPOSICIONES Y MÉTODOS PARA TRATAR, CONTROLAR, REDUCIR, MEJORAR O PREVENIR LA ALERGIA.
(20/06/2011) El uso de:(a) un agonista de receptor de gluco-corticoide disociado ("DIGRA"), una de sus sales aceptables farmacéuticamente o uno de sus ésteres aceptables farmacéuticamente; y (b) un medicamento anti-alérgico, en cantidades eficaces para la preparación de un medicamento para tratar, controlar, reducir, mejorar o prevenir la alergia ocular en un individuo, en el que DIGRA tiene la Fórmula IV en el que dicha alergia se escoge en el grupo que consiste en conjuntivitis alérgica de temporada, conjuntivitis alérgica, querato-conjuntivitis primaveral, querato-conjuntivitis atópica, conjuntivitis de papilas gigantes, conjuntivitis tóxica, alergia ocular por contacto y sus combinaciones, y en el que el medicamento anti-alérgico…