26 inventos, patentes y modelos de PENNING, THOMAS, D.

(18/05/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde X es N o CR1; Y es N o CR2; Z es O, S, o NH; R1 es H o C1-6-alquilo; R2 es H o C1-6-alquilo; R3 es C1-8-alquilo, C2-8-alquenilo, C3-8-cicloalquilo, arilo, o heteroarilo, en donde (a) el C1-8-alquilo o C2-8- alquenilo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)R a, -NRbRc,-NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, -NHSO2Ra, y -SO2NRbNRc; y (b) el C3-8-cicloalquilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por C1-6-alquilo,…

(15/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; X es heterocicloalquilo, en el que X está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes, Z, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, -CN, halógeno, haloalquilo, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo,…

(24/06/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1- il)metil)fenil)pirrolidin-2,5-diona y 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de leucemia, cáncer de colon, glioblastomas, linfomas, melanomas, carcinomas de mama o carcinoma cervical en un mamífero, administrando al mismo una cantidad terapéuticamente aceptable de dicho compuesto.

(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula III o una sal del mismo, donde A1 y A2, junto con los átomos a los que están unidos son pirrol, imidazol, piperidina o pirrolidina; uno de R1A y R1B es H, y el otro es R1, C(O)R1, C(O)NHR1 o C(O)N(R1)2; R1 es R2, R3, R4 o R5; R2 es fenilo; R3 es heteroareno; R4 es cicloalquilo o heterocicloalquilo; R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno o dos de R6, NHR6, N(R6)2, C(O)R6, NR6C(O)R6 o NR6S(O)2R6 independientemente seleccionados; R6 es R7, R8, R9 o R10; R7 es fenilo; R8 es heteroareno; R9 es cicloalquilo o heterocicloalquilo; R10 es alquilo…

(21/05/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo de 5, 6, 7 ó 8 miembros, el cicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo C1-C6, alquinilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterociclocarbonilalquilo, heterociclosulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

(14/05/2014) compuesto que tiene la fórmula (I) donde R1a y R1b son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, arilo, heteroarilo, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NWRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra, donde el alquenilo C2-4 puede estar opcionalmente sustituido con Rj, y donde el arilo o el heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más Rk; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo o heteroarilo, donde el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R5; R3 es hidrógeno,…

(09/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I) en donde R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C4, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo, o heterociclilo, en donde el arilo y el heterociclilo están sustituidos opcionalmente con uno o más R5; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo(C1-C8)-, arilo, arilalquilo(C1-C8)-, heteroarilo-, o heteroarilalquilo(C1- C8)-, en donde (a) los sustituyentes R3 alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, solos o como parte de otro grupo,…

(22/01/2014) Un compuesto que tiene la formula (I)**Fórmula** en la que R1a, R1b, y R1c son independientemente hidrogeno, hidroxi, nitro, halogeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, -ORa, o -NRbRc; X es heteroarilo, que esta opcionalmente sustituido con uno o mas R5; n es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando n es 1, 2, o 3, m es 0; m es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando m es 1, 2, o 3, n es 0; Y es un enlace, -O-, -C(O)-, -(O)C-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NRe-, -NReC(O)-, -C(O)NRe-, -NReC(O)NRf-, -SO2NRe-, o -NReSO2-; Z es cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo, donde el cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo,…

(13/11/2013) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1-il)metil)fenil)pirrolidina-2,5-diona, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo; 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo.

(28/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de cáncer en un mamífero con unanecesidad reconocida de dicho tratamiento, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi,alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB y(NRARB)carbonilo; A es R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo,alquinilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, NRCRD, y (NRCRD)carbonilo; n…

(11/09/2013) Un inhibidor de PARP o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el inhibidor de PARP es 2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-carboxamida, para su uso en el tratamiento del cáncer o en la inhibición delcrecimiento tumoral en un mamífero, donde el cáncer es un tumor del SNC, y donde dicho inhibidor de PARP se vaa administrar en combinación con radioterapia.

(01/08/2012) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales 5 terapéuticamente aceptables, en la que R1, R2, y R3 se han seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo,alcoxilo, alcoxicarbonil alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxilo, haloalquilo, halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo,nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; A es un anillo no aromático de 4, 5, 6, 7, u 8 miembros que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno y,opcionalmente. un átomo de azufre o de oxígeno, en la que el anillo no aromático está sustituidoopcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en…

(17/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, y haloalquilo; m es 4; Z es un enlace; A se selecciona del grupo que consiste en **fórmula** cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo,…

(11/04/2012) Un compuesto de Formula (I)**Fórmula** o una sal terapeuticamente aceptable del mismo, donde R1, R2 y R3 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno y halogeno; Ar1 es arilo, donde Ar1 esta eventualmente substituido con halogeno; X1 es alquilenilo; Z es heterociclo, donde Z esta sustituido con 1, 2, 3 o 4 substituyentes seleccionados entre el grupo consistente enalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, NRCRD y NRCRDalquilo; y RC y RD son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrogeno, alquilo, cicloalquilo ycicloalquilalquilo, a condicion de que, cuando Z sea un anillo no aromatico de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 atomos de nitrogenoy eventualmente un atomo de azufre u oxigeno, entonces Z no este unido a X1 a traves de un atomo de carbono.

(30/06/2010) Un compuesto de Fórmula (I)

(16/02/2009) Un compuesto seleccionado entre los compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, del grupo constituido por N-[[4-[5-metil-3-fenilisoxazol-4-il]fenil]sulfonil]acetamida, sal potásica; N-[[4-[3-(3-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-il]fenil]sulfonil]acetamida, sal sódica; 2-metil-N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]propanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]benzamida, sal sódica; 2,2-dimetil-N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]propanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]butanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]pentanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]hexanamida, sal sódica; N-[[4-(2-metil-4-feniloxazol-5-il)fenil]sulfonil]acetamida,…

(16/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA, DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO, CIANOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILSULFONILOXI , ALCOXIALQUILOXIALQUILO , CARBOXILALCOXIALQUILO…

(01/02/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRAZOLILBENCENSULFONAMIDAS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y OTROS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA MISMA. LOS COMPUESTOS QUE INTERESAN PARTICULARMENTE SE DEFINEN EN LA FORMULA II: EN LA QUE R SUP,2 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, CIANO, CIANOALQUILO, CARBOXILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , CICLOALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO , CARBOXIALQUILO, ARALCOXICARBONILALQUILAMINOCARBONILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILCIANOALQUENILO E HIDROXIALQUILO; R 3 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO, CIANO, HIDROXIALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUILSUFONILO Y HALO; Y R 4 SE SELECCIONA ENTRE ARALQUENILO, AR ILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO Y HETEROCICLICO; R 4 ES SUSTITUIDO OPTATIVAMENTE, EN POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O…

(01/12/2000) SE DESCRIBE UNA CLASE DE 1,3,5-PIRAZOLES TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION, INCLUIDO EL TRATAMIENTO DE DOLOR Y TRASTORNOS TALES COMO ARTRITIS. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SON DE FORMULA (I) DONDE R{SUP,1} ES ALQUILSULFONILO INFERIOR O SULFAMILO; DONDE R{SUP,2} ES ARILO O HETEROARILO; DONDE R{SUP,2} ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES ELEGIDOS ENTRE HALO, ALCOXI INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, NITRO, ALQUILTIO INFERIOR, AMINO, HALOALQUILO INFERIOR, HIDROXILO, CARBOXILO, N-MONOALQUILAMINO, N,N-DIALQUILAMINO, CIANO, ALCOXICARBONILO Y ACILAMINO; DONDE R{SUP,3} ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, CIANO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO,AMINO…

(01/04/2000) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE BENCENOSULFONAMIDAS DE PIRAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION.LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR SE DEFINEN POR LA FORMULA (II) DONDE R2 ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILO, CIANO, CIANOALQUILO, CARBOXILO, AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO , CICLOALQUILAMINOCARBONILO , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO , CAROXIALQUILO, ARALCOXICARBONIL-ALQUILAMINOCARBONILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILCIANOALQUENILO E HIDROXIALQUILO; DONDE R3 ES ELEGIDO ENTRE HIDRURO, ALQUILO, CIANO HIDROXIALQUILO, CICLOALQUILO,ALQUILSULFONILO Y HALO; Y DONDE R4 ES ELEGIDO ENTRE ARALQUENILO,ARILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO Y HETEROCICLICO; DONE R4 ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN…