Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en:
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125);
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131);
5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…
Nuevos agentes alquilantes.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
…
Pirimidil pirroles sustituidos activos como inhibidores de quinasas.
(14/12/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que se selecciona del grupo que consiste en:
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2,5-diclorofenil)-1H-pirrole-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2-cloro-5-etilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-etilfenil)-1H-pirrole-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(hidroximetil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[5-cloro-2-(propan-2-il)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
…
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde:
R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno;
Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo,
opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro,
COR4,
NR5R6,
OR7,
NHSO2R10,
un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y
heterociclilo;
en donde:
R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…
Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/454, A61K31/496, A61K31/416, C07D231/56.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en el que:
Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que
Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y
Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido
G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido,
G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y
L es heteroarilo opcionalmente sustituido;
Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno;
R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo;
20 n es 0 o 1,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2630026_T3.pdf
Derivados de pirazolo-quinazolina, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(09/10/2013) Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (Ia) o (Ib)
en la que
R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2-, en dondeR' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R y R'pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomoadicional seleccionado entre N, O o S;
R1, unido a uno cualquiera de los átomos de nitrógeno del anillo de…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CARBOXAMIDO-4-AZAESTEROIDES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.
Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (I) *fórmula*, en la que la línea de trazos --- representa individualmente un enlace sencillo o un doble enlace, y R, R{sub,1}, R{sub,2} y R{sub,3} son cada uno hidrógeno o un radical orgánico, comprende tratar los correspondientes intermedios de 17{be}-carbonilimidazol con ácidos anhidros en presencia de una amina y, opcionalmente, hidrogenar el compuesto resultante.
FLUORODERIVADOS DE 4-AZAESTEROIDES SUSTITUIDOS POR FENILO.
(16/06/2000) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE: EL SIMBOLO REPRESENTA UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUB,F} Y R'{SUB,F}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON GRUPOS ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, SUSTITUIDOS POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; Y R{SUB,1} Y R{SUB,2}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SE SELECCIONAN ENTRE: UN ATOMO DE HIDROGENO; UN GRUPO FENILO; UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; UN ATOMO DE HALOGENO; UN GRUPO CIANO (CN); UN GRUPO OR{SUB,4}, DONDE R{SUB,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4}; UN GRUPO SR{SUB,5}, DONDE R{SUB,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; Y UN GRUPO COR{SUB,6}, DONDE R{SUB,6}…
DERIVADOS DE LA 4-AZA-5-ALFA-ANDROSTAN-3-ONA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 17-BETA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/1998). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.
SE DESCRIBEN UNOS COMPONENTES DE FORMULA (I) EN LOS QUE EL SIMBOLO ---NLACE O UNA CADENA DE ALQUILENO C1-6 RAMIFICADA O RECTA; R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 O BENZILO; R2 ES A) H, FLUORINA, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C5-7, O CICLOALQUILALQUILO C6-9; O B) ARILO O ARILALQUILO C7-10; R3 ES A) H, FLUORINA O ALQUILO C1-4; O B) ARILO O ARILALQUILO C7-19; R4 ES H, FLUORINA O NO EXISTE CUANDO Y ES UN DOBLE ENLACE; R5 ES H, FLUORINA, O ALQUILO C1-6; Y CUANDO Y ES UN ENLACE SENCILLO, A ES H, FLUORINA O (I) EN LA QUE CADA R6, R7, R8 SON INDEPENDIENTEMENTE H, FLUORINA O ALQUILO C1-6; Y CUANDO Y ES DOBLE ENLACE, A ES (II) EN LA QUE CADA R6 Y R7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, FLUORINA O ALQUILO C1-6; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE LOS GRUPOS R, R1, R2, R3, R4, R5 O A CONTENGAN AL MENOS UN ATOMO DE FLUORINA.
DERIVADOS DE 4-AZA-5-ALFA-ANDROSTAN-3-ONA 17-BETA-SUSTITUIDOS.
(01/02/1998) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO C1-C4; A ES UN ENLACE SENCILLO O UNA CADENA DE ALKILENO C1-C6 RECTA O RAMIFICADA; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO C1-C6; R2 ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN CICLOALKILO C5-C7 O UN GRUPO CICLOALKILO C6-C10, ARILO O UN GRUPO ARILALKILO C7-C10 O UN GRUPO HETEROCICLOALKILO C6-C10; R3 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO C1-C4 O UN ARILO O UN GRUPO ARILALKILO C7-C10; Z ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN GRUPO -OR5 EN EL QUE R5 ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN GRUPO (A) EN EL QUE CADA R6 Y R7 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C6, CICLOALKILO C5-C7, FENILO O R6 Y R7 JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE SE ENCUENTRAN ENLAZADOS FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SATURADO PENTATOMICO O HEXATOMICO; Y EL SIMBOLO DE LA RAYA CONTINUA CON…
3-CARBOXIESTEROIDES 17-BETA-SUSTITUIDOS NO SATURADOS.
(01/11/1997) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA 5OREDUCTASA ESTEROIDICOS QUE TIENE LA FORMULA (I) EN DONDE Y ES OXIGENO O AZUFRE; R ES UN GRUPO: A) -OR4, EN DONDE R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6; B) EN DONDE CADA R5 Y R6 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6; C) EN DONDE R7 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6 Y W ES UN GRUPO: (I) , EN DONDE R8 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6, UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6, UN GRUPO CICLOALQUILALQUILO C6-C9, UN GRUPO FENILO O UN GRUPO BENCILO; O (II) , EN DONDE R9 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6 O UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6; O (III) , EN DONDE R5 Y R6 SON COMO SE HAN DEFINIDO ARRIBA; (D) , EN DONDE CADA R10 Y R11 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO…
DERIVADOS 17-G(B)-SUSTITUIDO-4-AZA-5G(A)-ANDROSTAN-3-ONA Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTOS.
(01/02/1996) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE 5ALFA-REDUCTASA ESTERODICA QUE TIENEN LA FORMULA (I) DONDE R SUB 1 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C SUB 1 C SUB 1 UFRE; W ES UN GRUPO DONDE R SUB 2 Y R SUB 3 SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1 QUILO C SUB 6 ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO Y ARILO PUEDE ESTAR NO-SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN SUSTITUTO -OR SUB 4 DONDE R SUB 4 ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1 ICLOALQUILALQUILO C SUB 6 OS ALQUILO, CICLOALQUILO Y CICLOALQUILALQUILO, PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O NO POR UN SUSTITUTO ELEGIDO ENTRE: A) -OR SUB 4 DONDE R SUB 4 ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE, Y B) DONDE BIEN R SUB 5 Y R SUB 6 SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1 QUILO C SUB 1 LO HETEROMONOCICLICO…