3-CARBOXIESTEROIDES 17-BETA-SUSTITUIDOS NO SATURADOS.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA 5OREDUCTASA ESTEROIDICOS QUE TIENE LA FORMULA (I) EN DONDE Y ES OXIGENO O AZUFRE;

R ES UN GRUPO: A) -OR4, EN DONDE R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6; B) (1) EN DONDE CADA R5 Y R6 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6; C) (2) EN DONDE R7 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6 Y W ES UN GRUPO: (I) (3), EN DONDE R8 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6, UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6, UN GRUPO CICLOALQUILALQUILO C6-C9, UN GRUPO FENILO O UN GRUPO BENCILO; O (II) (4), EN DONDE R9 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6 O UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6; O (III) (5), EN DONDE R5 Y R6 SON COMO SE HAN DEFINIDO ARRIBA; (D) (6), EN DONDE CADA R10 Y R11 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6 QUE, TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SATURADO PENTATOMICO O HEXATOMICO QUE OPCIONALMENTE CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO ADICIONAL SELECCIONADO DEL OXIGENO Y DEL NITROGENO Y N ES UN ENTERO DE 2 A 4; R1 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C1C6, UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6, UN GRUPO CICLOALQUILALQUILO C6C9 O UN GRUPO ARILO; CADA R2 Y R3 SE SELECCIONA, INDEPENDIENTEMENTE, DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C5-C6, CICLOALQUILALQUILO C6-C9 O ARILO O R2 Y R3, TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE SE ENCUENTRAN ENLAZADOS, FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SATURADO PENTATOMICO O HEXATOMICO QUE OPCIONALMENTE CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO ADICIONAL SELECCIONADO DEL OXIGENO Y DEL NITROGENO Y EL SIMBOLO DE RAYA CONTINUA CON RAYAS DISCONTINUAS ENCIMA REPRESENTA UN ENLACE DOBLE O SENCILLO QUE, CUANDO ES DOBLE, EL HIDROGENO DE LA POSICION 5O NO EXISTE Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. ANTE LA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA 5O-REDUCTASA, LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES ANDROGENODEPENDIENTES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA ROBERT KOCH, 1.2,20152 MILANO.

Inventor/es: NESI, MARCELLA, DI SALLE, ENRICO, PANZERI, ACHILLE.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 1997.

Fecha Solicitud PCT: 22 de Mayo de 1992.

Fecha Concesión Europea: 23 de Julio de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/56 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
A61K31/58 A61K 31/00 […] › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
C07J41/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Suecia, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Noruega, Federación de Rusia, Checoslovaquia.

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