Derivados 2-aminopirimidina útiles como inhibidores de JNK.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P11/06, A61P3/10, A61P29/00, C07D409/14, C07D403/14, C07D401/04, A61P19/02, C07D403/04, C07D487/02.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CH o N,
R3 es: alquil C1-6-sulfonil-alquilo C1-6 o tetrahidrotiofenil-1,1-óxido-alquilo C1-6, o tetrahidrotiopirán-1,1-óxidoalquilo C1-6,
R5 es un grupo de fórmula (a) o (b):**Fórmula**
en la que:
q es 0 o 1,
r es 0 o 1,
Y es: NR9,
R6 y R7, cada uno independientemente, son: hidrógeno, carboxi, éster de carboxi-alquilo C1-6 o alquilo C1-6, o R6 y R7 conjuntamente forman un alquileno C1-2,
R8 es: hidrógeno o alquilo C1-6, y
R9 es: hidrógeno o alquilo C1-6.
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Imidazo [1,2-a] piridinas como moduladores de JNK.
(22/10/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en el que
R1 es H, -OH, -OR, o hidroxi-alquilo-C1-C6, en el que R es alquilo-C1-C6, bencilo, aril-alquilo-C1-C6, o metilsufonil- alquilo-C1-C6;
R2 es -OH, -NH2, -SO2R4, -NHSO2R4, -CO2R5, o**Fórmula**
en el que R3 es H, acilo -C1-C6, o un aminoácido; R4 es alquilo-C1-C6, -NH2, alquil-C1-C6-amino, o di (alquil-C1- C6)amino; R5 es H o alquilo-C1-C6;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(29/08/2012) Un compuesto de la fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que: cada uno de R1 y R2 es con independencia H o alquilo C1-6;
R4’ es H o alquilo C1-6; R5 es H o alquilo C1-6;
o R2 y R3 juntos forman un anillo heterocíclico o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más R2’;
Q es CH o N;
Z1 es (CH2) u; u es el número 0 ó 1; Z2 es (CH2) v; v es el número 0 ó 1; X1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxi;
m es el número 0, 1 ó 2; X2 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; n es el número 0 ó 1; X3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; p es el número 0 ó 1;
X4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo…
Benzotriazol como moduladores de quinasas.
(16/04/2012) Un compuesto de la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
R es alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o un resto elegido entre:
en los que
cada Ra es con independencia H, alquilo inferior, OH o hidroxi-alquilo inferior;
cada Rb es con independencia H, alquilo inferior, halógeno, nitro o halo-alquilo inferior;
p es el número 1, 2, 3 ó 4;
X es O, CR4R5, C(=O) o S(O)x;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo o NH2;
cada uno de R3 es con independencia halógeno, -NO2, alquilo inferior, -CN, -OR7, -NR8R9, -C(O)-R7, -O-C(O)- R7, -CF3, -CHF2, -SO2-R10, o dos de R3 forman alquileno-dioxi;
R4 es hidrógeno, alquilo inferior, ciano, -(CH2)nOR7, -(CH2)nNR8R9, -(CH2)n-C(O)-NR8R9, -(CH2)n-OC(O)-NR8R9,…
INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.
(10/06/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** en la que: A se selecciona del grupo que consiste en: (i) A1, (ii) A2 en la que (a) X1 , X2 y X3 son independientemente CR3 , (b) uno de entre X1 y X2 es N o N→O y el otro de entre X1 y X2 junto con X3 son independientemente CR3; (c) X1 y uno de entre X2 o X3 son N y el otro de entre X2 o X3 es CR3; (d) uno de entre X1 y X2 es NR5, el otro de entre X1 y X2 es C(=O), X3 es CR3 y el enlace entre X1 y X2 es un enlace sencillo; o, (iii) A3, y (iv) A4 en el que uno de entre X4 y X5 es NR5, el otro de entre X4 y X5 es C(=O); R1 es flúor o hidrógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…
DERIVADOS DE ACETILENIL-PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2.
(20/05/2010) Un compuesto de la fórmula general (I):
2-AMINO-CICLOALCANCARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE CISTEIN PROTEASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D241/44, A61K31/4439, C07D231/38, A61P43/00, A61P11/00, A61K31/47, A61K31/472, C07D209/08, A61K31/404, C07D471/04, A61P9/00, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/4409, C07D401/12, A61K31/437, A61K31/415, A61P29/00, A61P37/02, A61K31/428, A61P9/10, A61P13/12, A61P27/02, A61P19/00, A61P19/02, C07D209/40, A61P9/06, A61K31/496, A61K31/33, C07D513/04, A61P35/04, A61P19/10, A61K31/5377, C07D231/14, C07D209/42, A61K31/429, C07D215/48, A61K31/498, C07D217/02, C07D277/62, C07D213/81, A61P33/06, C07D215/40, C07D231/56, C07D215/54, C07D215/60.
Compuestos de fórmula general (I) en donde R1 es quinolin-8-ilo o -CO-Ra: en donde Ra es 1H-indol-2-ilo, metil-1H-indol-2-ilo, 1H-indol-5-ilo, quinolin-2-ilo, 6-[2-(4-metilpiperacin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-ilo, 1-metil-6-(2-piridin-2-il-etoxi)-1H-indol-2-ilo o 1-(2-hidroxi-etil)-1H-indol-2-ilo o tiene la fórmula en donde R se elige entre R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7, heteroalquilo, cicloalqui lo C3-C10; cicloalquilo C3-C10-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-carbonil-alquilo C1-C7, arilo, aralquilo, hetero- arilo, o heteroaril-alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C8; y n es un número entero de uno a tres; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.
