Nuevos derivados de 1-(4-pirimidinil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridina como inhibidores de NIK.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo de C1-4;
R2 se selecciona del grupo de alquilo de C1-4; cicloalquilo de C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tiazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo de C1-4;
o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de C3-6;
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo de halógeno y alquilo de C1-6;
R7 es hidrógeno;
R8 se selecciona del grupo de hidrógeno, Het6, ciano,…
Derivados de 3-(2-aminopirimidin-4-il)-5-(3-hidroxipropinil)-1H-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de NIK para el tratamiento del cáncer.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, donde
R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; y C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR1aR1b, -OH y -OC1-4alquilo;
R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR2aR2b, -OH, -OC1-4alquilo, C3- 6cicloalquilo, Het1, Het2 y fenilo;
-C(=O)-NR2cR2d;…
Nuevos derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de nik.
(31/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
cicloalquiloC3-6; y Het1;
o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquiloC3-6;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…
Nuevos derivados de tienopirimidina en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R0 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y
alquilo C1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4;
Het es un radical heterocíclico bicíclico seleccionado de**Fórmula**
R1a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1a;
o R1a y R2a ,junto con el átomo de carbono al que…
Nuevos compuestos como inhibidores de nik.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/01/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D471/04.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
sus tautómeros y formas estereoisoméricas,
y las sales de adición farmacéuticamente aceptables y los solvatos de los mismos.
PDF original: ES-2718557_T3.pdf
Nuevos derivados de 3-(1h-pirazol-4-il)-1h-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de nik.
(03/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado a partir del grupo constituido por tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…
Compuestos de aza-benzotiofenilo y métodos de uso.
(12/11/2014) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I**Fórmula**
y solvatos y sales del mismo, en la que:
Z1 es CR1;
Z2 es N;
Z3 es CR3;
Z4 es CR4;
R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y halo,**Fórmula**
W es
R5 y R6 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1-C12;
X1 se selecciona de**Fórmula**
X2 se selecciona de**Fórmula**
Quinolinas y su uso terapéutico.
(25/03/2013) Un compuesto de fórmula [1] o una de sus sales, N-oxidos, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables:en la que:
R1, R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente oparcialmente fluorado, ciclopropilo, halo, -S(O)nR8, -SO2NR7R8, -NR7R8, -NR7C(O)R6, -CO2R7, -C(O)NR7R8,-C(O)R6, -NO2, -CN o un grupo -OR9;
en donde cada R6 es independientemente alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente o parcialmente fluorado,cicloalquilo, arilo, o heteroarilo;
R7, R8 son independientemente alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente o parcialmente fluorado, cicloalquilo,cicloalquil-(alquil C1-C6)-, arilo, heteroarilo o hidrógeno;
R9 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente o parcialmente fluorado, cicloalquilo, cicloalquil-(alquil C1-C6)-,o un grupo…
Indoles y su uso terapéutico.
(20/06/2012) Un compuesto que es un derivado de indol de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
en donde X es -SO2- o *-SO2NR3- en donde el enlace marcado con un asterisco está unido a Ar1;
R1 es hidrógeno, fluoro, cloro, CN o CF3;
R2 es hidrógeno, fluoro o cloro;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7;
Ar1 es un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado furanilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo,pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo y pirazinilo, en donde los grupos fenilo oheteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientementede fluoro, cloro, CN, cicloalquilo C3-C7, -O(alquiloC1-C4) o alquilo C1-C6, estando los dos últimos gruposopcionalmente sustituidos con uno o más…
Compuestos aza-benzofuranilo y métodos de utilización.
(16/03/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I:
y solvatos y sales del mismo, en la que:
Z1 es CR1;
Z2 es CR2 o N;
Z3 es CR3 o N;
Z4 es CR4 o N;
donde uno o dos de Z2, Z3, y Z4 son N;
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, - (CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)nR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, alquilo C1-C12, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo;
W es
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-C12;
X1 se selecciona entre R11, -OR11, -S(O)R11, y -S(O)2R11; cuando X1 es R11 o -OR11, R11 o -OR11 de X1 y -R5 se combinan opcionalmente juntos con el atomo de nitrógeno al que están unidos para…
QUINOLINAS Y SU USO TERAPÉUTICO.
(02/03/2012) 1a. Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo aceptable farmaceuticamente:
en la que:
R1 es halógeno o ciano;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 y R4 son independientemente -OR6, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, estando los dos ultimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o mas atomos de halógeno;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3 -C6, estando cualquiera de los cuales opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de halógeno;
X es -CH2 -, -S-, o -O-;
uno de los grupos Y e Y1 es hidrógeno y el otro es OR6, -C (=O) R7, NR8SO2R6 o un grupo heterociclico elegido entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, imidazol,…
COMPUESTOS DE AZA-INDOLILO Y MÉTODOS DE UTILIZACIÓN.
(26/10/2011) Compuesto seleccionado de la Fórmula I: **Fórmula** y sales del mismo, donde: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde uno o dos de Z1, Z2, Z3, y Z4 son N; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, -(CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)OR11, -(CR14R15)nNR13C(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(=Y)R11, -(CR14R15)nOC(=Y)OR11, -(CR14R15)nOC(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(=Y)(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11, -(CR14R15)n S(O)2NR11R12, -(CR14R15)nS(O)(OR11), -(CR14R15)nS(O)2(OR11),…
INDOLES Y USO TERAPÉUTICO DE LOS MISMOS.
(11/08/2011) Un compuesto que es ácido {5-fluoro-2-metil-3-[3-(piridina-2-sulfonil)tiofen-2-ilmetil]indol-1-il}acético o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
DERIVADOS BENZOOXAZOL COMO INHIBIDORES DE TNF Y DE PDE IV.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: A61P29/00, A61K31/423, C07D413/12.
Compuesto de fórmula **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo C1 - 3 opcionalmente sustituido con una o más fluoruros; R2 es alquilo C1 - 6, cicloalquilo o NR4R5; R3 es un grupo pirazol, imidazol o isoxazol de fórmula parcial (A), (B) ó (C) **(Fórmula)** NR4R5 es un anillo heterocíclico nitrogenado; R6 es alquilo C1 - 3; y R7 y R8, que son iguales o diferentes, representan, cada uno, alquilo C1 - 3, halógeno, CF3 ó CN; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE METALOPROTEINASAS MATRICIALES (MMP) CON EFECTOS SECUNDARIOS REDUCIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2004). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: C07K5/06, A61K38/55.
Se presenta un inhibidor de la metaloproteasa matricial (MMP) que exhibe una IC{sub, 50} menor de 10{sup,4} aM contra la MMP y que no tiene básicamente actividad contra los eventos no relacionados con la metaloproteasa matricial y que por lo tanto presenta efectos secundarios reducidos, especialmente con respecto a los dolores articulares.
DERIVADOS DE FUROPIRIDINA Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: A61K31/44, C07D491/048.
Compuesto de **fórmula** en la que X e Y son, independientemente entre sí, CH, N o N-óxido, con tal que X e Y no representen ambos CH; Z es CO o CS; R1 es alquilo, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R2 es CF3, H, CN, C(=NOR9)R6, alquilo-C(=NOR9)R6, S(O)pR6, SO2NR12R13, CONR12R13, OR9, NR6R15; alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más radicales R8; arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, cuyas porciones arilo / heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más radicales R7 o alquilo-R10 y cuyas porciones alquilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más radicales R8; o heterociclo o heterocicloalquilo, cuya porción heterociclo puede estar opcionalmente sustituida con uno o más radicales R11 o alquilo-R10 y cuya porción alquilo puede estar opcionalmente sustituida con uno o más radicales R8. y los N-óxidos y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
CARBOXAMIDAS Y SULFONAMIDAS DE BENZOFURANO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/10/2002). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/34, C07D307/86.
LA INVENCION SE REFIERE A CARBOXAMIDAS Y SULFONAMIDAS DE BENZOFURANO QUE PRESENTAN UTILIDAD TERAPEUTICA, P.EJ. EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DEL ASMA, DEBIDO A SU CAPACIDAD PARA INHIBIR LAS FOSFODIESTERASAS Y EL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL.
