Derivados de pirazol tricíclicos condensados útiles para modular los receptores farnesoide x.
(20/11/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II),
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéutica aceptable de esta, donde
R0 es alquilo C1-6; haloalquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6 sustituido con halo; o fenilo sustituido opcionalmente con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2; o R0 se selecciona a partir del grupo cicloalquilo C3-7, un heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos de N, O o S, y un heterociclo de 4-6 miembros que comprende 1-2 heteroátomos de N, O o S; donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1-2 sustituyentes representados por…
Compuestos y composiciones como inhibidores de la cinasa c-kit.
(25/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II) o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde:
m es 1 y R20 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, deuterio, alquilo C1- C6 deuterado, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)10 nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 y -(CR92)nCN;
o m es 4 y R20 es deuterio;
R1 se selecciona entre alquilo C1C6 y halo;
cada R11 se selecciona independientemente entre H, halo y alquilo C1-C6;
L1 es un enlace, -NH- o -C(O)NH-;
L2 es -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-, - (CR92)nNR4C(=O)(CR92)n-, -(CR92)nNR4C(=O)- o -(CR92)nNR4C(=O)O-; R2 es R3 o L2R3;
R3 se selecciona entre un…
Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa C-kit.
(27/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (II), o sal farmacéuticamente aceptable de este: **Fórmula**
donde:
m es 1 y R20 se selecciona a partir de H, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, deuterio, alquilo C1-C6 deuterado, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 y -(CR92)nCN;
o m es 4 y R20 es deuterio;
R1 se selecciona a partir de alquilo C1-C6 y halo;
cada R11 se selecciona independientemente a partir de H, halo y alquilo C1-C6;
L1 es un enlace, -NH- o -C(=O)NH-;
L2 es -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-,…
Derivados de [1,2,4]-triazolo-[1,5-a]-pirimidina como inhibidores del proteasoma de protozoarios para el tratamiento de enfermedades parasitarias tales como leishmaniasis.
(20/02/2019) Un compuesto de la fórmula (A):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo; en donde
el anillo A es fenilo o piridilo;
X es -C(O)- o -S(O)2-;
R1 se selecciona a partir de nitro, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 6 átomos de carbono- amino, -N(C2H3)2, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 9 átomos de carbono, en donde el alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono,…
Composiciones y métodos para modular receptores X farnesoides.
(14/09/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que,
R0 es el Anillo A o alquilo C1-6;
el Anillo A es arilo; heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos N, O o S; o cicloalquilo C3-7; y
dicho Anillo A está sin sustituir o sustituido con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2;
el Anillo B es arilo; heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos N, O o S; o cicloalquilo C3-7; y
dicho Anillo B está sin sustituir o sustituido con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2;
X es -(CR4R5)-;
Y es -O-, -(CR4R5)-, o *-O(CR4R5)-, en la que "*" indica el punto de unión de Y al anillo que contiene…
Derivados de heterociclo bicíclico para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
A es**Fórmula**
R1 es alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; CN; o halógeno;
R1a es H, halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
X es N o CH;
R2 es H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR9R11 o alcoxi C1-C4; haloalquilo C1-C8; alquinilo C2-C8 sustituido por uno o más halógeno, OH, - NR9R11 o alcoxi C1-C4; cicloalquilo C3-C10; -(alquilo C1-C4)-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR9R11 u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C0- C4)-NR9R11; -(alquilo C0-C4)-CO2R15; -(alquilo C0-C4)-C(O)NR9R11; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; o -(alquilo C0-C4)- heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde…
Pirazolo[1,5-a]piridinas como inhibidores de TRK.
(20/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
A es
X1 es CH o N;
R1 es -C(O)NH2, -C(O)N(R7)2, -C(O)N(R8)2, -NR7C(O)R8, -NR7C(O)N(R7)2, -NR7C(O)N(R8)2, -NR7C(O)N(R9)2;
-C(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)OR8, -C(O)NR7R8, -C(O)NR7C(O)OR7, -C(O)NR7C(O)NH2, -C(O)NR7C(O)N(R7)2 o H;
cada R2 se selecciona independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; cada R3 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -CN, -C(O)N(R7)2, -OR7 y halógeno, o los dos R3 junto con el átomo de carbono (C) con el que están unidos, forman un grupo espiro ciclopropilo unido a la…
Compuestos y composiciones de 5-(4-(aloalcoxi)fenil)pirimidin-2-amina como inhibidores de quinasas.
(09/04/2014) Un compuesto de Fórmula (1'):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
R1 es un haloalquilo que tiene de 1-6 átomos de flúor;
R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halo, amino o hidroxilo; halo, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1-4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0-6C(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR9R10, (CR2)kS(O)12R8, (CR2)kNRS(O)1-2R8 o (CR2)kR6; o cualquiera de dos grupos R2 adyacentes en conjunto pueden formar juntos un anillo carbocíclico, heterocíclico, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros opcionalmente sustituidos;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula**
Derivados de pirimidina y composiciones útiles como inhibidores de cinasas C-KIT y PDGFR.
(25/05/2012) Un compuesto de Fórmula I:
en el que L es un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 3 átomos de nitrógeno seleccionados entre:
R1, R2a y R2b son cada uno hidrógeno, R3 se selecciona entre arilo C6-10, heteroarilo C1-10, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; en el que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R3 se sustituye con de 1 a 3 radicales seleccionados de manera independiente entre hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 halosustituido, alcoxilo C1-6 halosustituido, aril C6-10 alquilo C0-4, heteroarilo, heterociclilo, -X2NR5aR5b, -X2NR5aOR5b, -X2C (O) R5a, -X2S (O) 0-2R5a, -X2OX3R5a, -X2R5a, -X2C (O) OR5a, -X2OR5a y -X2OX3OR5a; en el que X2 y…
Conpuestos y composiciones que contienen diarilamina, y su uso como moduladores de receptores c-kit.
(09/04/2012) Caja de reloj con una parte de la cubierta que contiene una tapa de la caja , con una parte de la base que contiene una base de la caja y una pared circunferencial de la caja entre la tapa de la caja y la base de la caja , estando rodeada en al menos parte de su circunferencia, por al menos un elemento decorativo , caracterizada porque la parte de la cubierta está unida a la parte de la base por al menos dos puentes de conexión distribuidos sobre todo el perímetro del elemento decorativo . **Fórmula**
en las que, cuando Ar es un heterociclo aromático de cinco miembros opcionalmente sustituido o un carbociclo aromático de cinco miembros opcionalmente sustituido, Ar está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 y/o uno o más sustituyentes opcionales;
cuando Ar es un heterociclo aromático de seis miembros opcionalmente…
Compuestos heterocíclicos y composiciones como inhibidores de las Cinasas C-KIT y PDGFR INHIBITORS.
(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 se selecciona de halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo C3-8, arilo C6-10 y heteroarilo C3-10; enlos que dicho alquilo C1-6 de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionadosde halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, ≥ N(OH), alcoxilo C14 y benzoxilo; en los que dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo,arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halogenosustituido, alquilo C1-6 hidroxisustituido, alcoxilo C1-6, alcoxilo C1-6…
DERIVADOS DE 2-HETEROARILAMINOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASA.
(23/11/2011) Un compuesto de fórmula : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que 1-4 X1, X2, X3, X4, X5 y X6 son N y los otros son CR3, y el anillo E está unido a NR, R2 y R3 por un átomo de carbono; Ar es un arilo o heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, a condición de que Ar no sea imidazolilo; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógeno, amino o hidroxilo; halógeno, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1- 4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0- 6(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR9R10, (CR2)kS(O)1-2R8, (CR2)kNRS(O)1-2R8 o (CR2)kR6 o dos grupos R2 adyacentes cualquiera junto…
DERIVADOS DE SPIRO IMIDAZOLES COMO MODULADORES DE PPAR.
(25/01/2011) Un compuesto seleccionado entre Ia, Ib y Ic: **Fórmula** donde: n se selecciona entre 1 ó 2; m se selecciona entre 1, 2, 3, 4 y 5; cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 halo-sustituido; R3 se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquilo C1-6 halo-sustituido, alquenilo C2-6 halo-sustituido, heteroaril C5-10-alquilo C0-4 y cicloalquil C3-12- alquilo C0-4; donde R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R4 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-4; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que R4 y R5 están unidos forman carbonilo; Y es N; Z se selecciona entre un enlace, -S(O)0-2- y -CR11R12-; donde…