14 inventos, patentes y modelos de MITCH, CHARLES, HOWARD
Compuestos de 3-benciloxi-biciclo[3.1.0]hexano 4-sustituidos como antagonistas de mGLuR 2/3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/09/2018). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/24, A61K31/21, C07C229/50.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, alcoxi C1-C3 carboniloximetilo, alquil C1-C3 carboniloximetilo, o cicloalquil C3-6 carboniloximetilo;
R3 es, independientemente en cada aparición, metilo, flúor, o cloro;
R4 es hidroxilo, metilcarbonilamino, hidroximetilcarbonilamino, metoxicarbonilamino, imidazol-2-ilsulfanilo, tiazol- 2-ilsulfanilo, 1,2,4-triazolilsulfanilo, 1-metil-1,2,4-triazol-3-ilsulfanilo, o 1-metil-1,2,4-triazol-5-ilsulfanilo; y
n es 1 o 2;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2682959_T3.pdf
Compuestos 3-fenilsulfanilmetil-biciclo[3.1.0]hexano 4-sustituidos como antagonistas de mGluR 2/3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/09/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/10, C07C323/58.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que R1 y R2 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno, alcoxicarboniloximetilo de C1-C3, alquilcarboniloximetilo de C1-C5 o cicloalquilcarboniloximetilo de C3-6 R3 es independientemente cada vez que aparece metilo, flúor o cloro;
R4 es hidroxilo, amino, metilcarbonilamino o 1,2,4-triazoliltio; y
n es 1 o 2;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2650139_T3.pdf
Ésteres de diarilo como antagonistas del receptor opiáceo.
(29/08/2012) 6-(2-Fluoro-4-{[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-metil}-fenoxi)-nicotinamida o su sal farmacéuticamente aceptablepara el tratamiento del alcoholismo.
Antagonistas de receptores de opioides.
(25/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Éster etílico de ácido 6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinimídico
N-hidroxi-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida
6. {4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida
{4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil) -amina
{4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (2-tiofen-2-il-etil) amina
(3-Metil-butil) - {4-[5- (4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-[1, 3]diazepin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina (3-Metil-butil) - {4-[5- (1, 4, 5, 6-tetrahidropiridimidin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina
N-ciano-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida
(3-Metil-butil) - {4-[5- (2H-tetrazol-5-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina
{4-[5- (1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil)…
Antagonista selectivo del receptor opioide kappa.
(20/06/2012) 3-Fluoro-4-[4-[2-(3,5-dimetilfenil)pirrolidin-1-il-metil]fenoxi]benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable dela misma.
Antagonistas del receptor opioide.
(25/04/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 4-[4- (2-metilamino-etil) -fenoxi]-fenol, 4-{4-[2- (benzil-metil-amino) -etil]-fenoxi}-fenol, Éster 4-[4- (2-benzilamino-etil) -fenoxi]-fenílico de ácido acético, 6-[4- (benzilamino-metil) -fenilsulfanil]-nicotinamida, 6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenilsulfanil}-nicotinamida, 6-{4-[ (2-piridin-4-il-etilamino) -metil]-fenilsulfanil}-nicotinamida, 6-[4- (fenetilamino-metil) -fenilsulfanil]-nicotinamida, 6-{4-[ (ciclopropilmetil-amino) -metil]-fenilsulfanil}-nicotinamida, 6-{4-[ (2-tiofen-2-il-etilamino) -metil]-fenilsulfanil}-nicotinamida, 6-{4-[ (3-fenil-propilamino) -metil]-fenilsulfanil}-nicotinamida,…
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES OPIOIDES.
(02/11/2010) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: 3-{4-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoximetil}-benzamida, 4-{4-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoximetil}-benzamida, 4-{3-[(3-metil-butilamino)-metil]-benciloxi}-benzamida, 4-{4-[(3-metil-butilamino)-metil]-benciloxi}-benzamida, 4-(2-{4-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoxi}-etil)-benzamida, 4-{4-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoximetil}-benzamida, 3-{3-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoximetil}-benzamida, 3-(4-{[(metil-(3-metil-butil)-amino]-metil}-fenoximetil)-benzamida, 3-{4-[(3,3-dimetil-butilamino)-metil]-fenoximetil}-benzamida, 3-(4-{[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-metil}-fenoximetil)-benzamida, 3-(4-{[2-(4-fluoro-fenil)-etilamino]-metil}-fenoximetil)-benzamida,…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OPIODES.
(01/03/2009) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que cuando K es 0, uno entre X1, X2, X3, X4, es un átomo de S o de O y los otros se seleccionan independientemente entre C, CH o N; y en la que cuando j es 0, uno entre X5, X6, X7 y X8, es S u O, y los otros se seleccionan independientemente entre C, CH o N; a condición de que tanto k como j no sean simultáneamente igual a cero o uno; y a condición de que cada uno de los anillos A o B no tenga más de dos átomos de nitrógeno; y a condición de que los enlaces dobles en los anillos estén presentes o ausentes según sea necesario para mantener la valencia apropiada; n es 0, 1, 2 ó 3; k es 0 ó 1; j es 0 ó 1; p es 0, 1 ó 2; E es O o NH; Los grupos R 1 y R 2 son, de forma independiente, hidrógeno, metilo, etilo,…
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE OPIOIDES.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que: j es 1 ó 2; y es 0, 1 ó 2; y z es 0, 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2; E es O o NH; y en la que cada uno de X1, X2, X3, X4, X5 o X6 es C, CH o N; con la condición de que cada uno de los anillos A o C no tenga más de 2 átomos de nitrógeno; y con la condición de que el Anillo B tiene 0 ó 1 dobles enlaces excluidos los enlaces tautoméricos de los anillos A y C; R 1 y R 2 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, 2-metilpentilo, t-butilo, ciclopropilo, fenilo, (Ver fórmula) y en la que R 1 y R 2 pueden combinar opcionalmente entre sí para formar un heterociclo que contiene nitrógeno con 4, 5, 6 ó 7 miembros, en el que el heterociclo que contiene nitrógeno…
ETERES DE DIARILO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE OPIOIDES.
(01/11/2008) Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por: 6-{4-[(3-Metil-butilamino)-metil]-fenoxi}-nicotinamida ** ver fórmula** 5-{2-Fluoro-4-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoxi}-piracin-2-carboxamida** ver fórmula** 5-(2-Metoxi-4-pentilaminometil-fenoxi)-piracin-2-carboxamida** ver fórmula** 6-(2-Fluoro-4-{[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-metil}-fenoxi)-nicotinamida** ver fórmula** 6-(2,3-Difluoro-4-pentilaminometil-fenoxi)-nicotinamida** ver fórmula** 5-(4-{[2-(4-Fluoro-fenil)-etilamino]-metil}-2-metoxi-fenoxi)-piracin-2-carboxamida** ver fórmula** 5-{4[(4,4-Dimetil-pentilamino)-metil]-2-metoxi-fenoxi}-piracin-2-carboxamida**…
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE OPIOIDES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, C07D211/14, A61P3/00.
Un compuesto de fórmula I: o una sal, solvato, enantiómero, racemato, diastereoméros o mezclas farmacéuticamente aceptables del mismo.
7-OX-2-AZABICICLO(2.2.1)HEPTANOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P43/00, A61K31/41, C07D417/12, C07D417/14.
Un compuesto de fórmula en la cual el compuesto tiene la configuración endo; X es azufre; R es -OR2 o -SR2 en los que R2 un alquilo C1-C10 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno; -CF3; fenilo sustituido opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5 y -CF3; cicloalquilo C3-C8, tienilo y -Z-tienilo, en el que Z es oxígeno o azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
MEJORAS RELACIONADAS CON LOS ANTAGONISTAS RECEPTORES CON EL AMINOACIDO EXCITATORIO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/1996). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/50.
SE PRESENTAN ANTAGONISTAS RECEPTORES DEL AMINOACIDO EXCITATORIO Y METODOS PARA SU USO. LOS ANTAGONISTAS INCLUYEN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA: EN DONDE: CADA UNA DE A1, A2 Y A3 ES INDEPENDIENTEMENTE C O N, CON LA EXCEPCION DE QUE AL MENOS UNA DE ENTRE A1, A2 Y A3 SEA N; UNA DE ENTRE A4 Y A5 ES C Y LA OTRA ES N; CADA UNA DE R1 Y R2 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, CN, NO2; ALQUIL, AROMATICO, AZIDO O CF3; Y R3 ES HIDROGENO, ALQUIL, AROMATICO O CF3. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS TAUTOMEROS DE LOS COMPUESTOS Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (III) Y (IV) Y LOS TAUTOMEROS DE LAS MISMAS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS EAA PARA BLOQUEAR UNO O MAS RECEPTORES DE EAA, PARA REDUCIR LA HIDROLISIS FOSFOINOSITIDA DE EAA, COMO AGENTES NEUROPROTECTORES, Y EN EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES NEUROLOGICAS ASOCIADAS CON LOS RECEPTORES EAA.
ANTAGONISTAS OPIOIDES DE PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/1994). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, C07D211/22, C07D409/06.
LA INVENCION PRESENTA PIPERIDINAS TRANS-3,4 1-SUSTITTUIDAS-3SUSTITUIDAS-4-METIL-4-(3-FENIL-SUSTIUIDAS) COMO ANTAGONISTAS OPIOIDES CAPACES DE BLOQUEAR LOS RECEPTORES MU Y KAPPA EN EL CEREBRO, DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROGENO O ALCANOILO C1-C4; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O ALQUENILO C2-C6; R3 ES CICLOALQUILO C4-C8, CICLOALQUENILO C4-C8, ALQUILO C1-C6,ALQUENILO C2-C6, ALQUILO C1-C4 SUSTITUIDO, CICLOALQUILO C4-C8, ALQUILO C1-C4, CICLOALQUENILO C4-C8 SUSTITUIDO O TIOFENO; Z ES (II), (III) O UN ENLACE; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 (IV) O (V) R5 ES ALQUILO, ALQUILO C1-C4 O (VI) N ES 1, 2 O 3, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE DELLOS.
