20 inventos, patentes y modelos de MCGUIGAN, CHRISTOPHER

Profármacos de gemcitabina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/07/2020). Solicitante/s: NuCana plc. Clasificación: A61P35/00, A61K31/7068, C07H19/10.

Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, que tiene una pureza diastereoisomérica mayor que 90 %, y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable; en la que la formulación es una formulación acuosa que también comprende un solvente orgánico polar.

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Nuevos derivados éster 2'' y/o 5'' de fosforamidato de aminoácidos de la 3''-desoxiadenosina como compuestos anticancerígenos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/06/2019). Solicitante/s: NuCana plc. Clasificación: A61P35/00, C07H19/173, A61K31/7076.

3'-desoxiadenosin-5'-O-[fenil(benciloxi-L-alaninil)] fosfato**Fórmula** o una sal, éster, sal de un éster o solvato farmacéuticamente aceptable del compuesto del mismo.

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Compuestos químicos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/04/2019). Solicitante/s: NuCana plc. Clasificación: A61P35/00, A61K31/7068, C07H19/10.

Un compuesto químico que tiene la fórmula I:**Fórmula** en donde: R se selecciona de un grupo alquilo acíclico ramificado o no ramificado C1-C16, un grupo alquilo cíclico C3-C12, un grupo fenilo o un grupo naftilo y un grupo bencilo; y en donde R está sin sustituir; R' y R" se seleccionan independientemente de H, metilo (-CH3), bencilo (-CH2C6H5) y butilo secundario (- CH2CH(CH3)2, o R' y R" junto con el átomo de C al que están unidos, proporcionan un anillo C5-6; Q es -O-; X e Y son ambos F; Ar es naftilo o fenilo; y uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, pueden estar presentes en Ar y se seleccionan del grupo que comprende halógeno, -NO2; -NH2; alquilo C1-3; alcoxi C1-C3; alquilo SC1-3; -CN; - alquilo COC1-3; y alquilo CO2C1-3; Z es H; n es 0, Z' es -NH2 y existe un doble enlace entre la posición 3 y la posición 4; o una sal, éster o sal farmacéuticamente aceptable de dicho éster de un compuesto en la fórmula I.

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Mezcla de RP/SP gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(27/03/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LIMITED. Clasificación: C07H19/06, C07H19/16, C07H1/00.

Gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato en forma de una mezcla de gemcitabina-[fenil-(benciloxi- L-alaninil)]- (S)-fosfato:**Fórmula** y gemcitabina-[fenil- (Benciloxi-L- alaninil)]- (R)-fosfato:**Fórmula** en el que la relación del epímero (R) al epímero (S) es de al menos 20:1.

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Compuestos químicos.

(16/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que comprende: 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-isoleucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(benzoxi-L-fenilalaninil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[fenil(pentoxi-L-metioninil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(hexoxi-L-alaninil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-leucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(benzoxi-L-leucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-isoleucinil)]fosfato 5-Fluoro-2'-desoxiuridina-5'-O-[1-naftil(pentoxi-L-fenilalaninil)]fosfato…

Compuestos químicos.

(28/03/2018) Un compuesto químico que tiene la Fórmula I:**Fórmula** en donde: R se selecciona del grupo alquilo, arilo y aquilarilo; R' y R" son independientemente seleccionados del grupo H, alquilo y alquilarilo, o R' y R" forman juntos una cadena de alquileno para proporcionar, junto con el átomo de C al que están unidos, un sistema cíclico; Q se selecciona del grupo -O- y -CH2-; X es independientemente seleccionado del grupo H, F, Cl, Br, I, OH y metilo (-CH3); Y es F; Ar es una fracción de anillo aromático monocíclico o una fracción de anillo aromático bicíclico fusionado, cualquiera de dichas fracciones…

Mezcla de RP/SP gemcitabina-[fenil-(bencloxi-l-alaninil)]-fosfato.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(05/04/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LIMITED. Clasificación: C07H19/06, C07H19/16, C07H1/00.

Gemcitabina-[fenil-(benciloxi-L-alaninil)]-fosfato en forma de una mezcla de gemcitabina-[fenil-(benciloxi- L-alaninil)]- (S)-fosfato:**Fórmula** y gemcitabina-[fenil- (Benciloxi-L- alaninil)]- (R)-fosfato:**Fórmula** en el que la relación del epímero (S) al epímero (R) es de al menos 20:1.

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Procedimiento para preparar profármacos de nucleósido.

(22/02/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I, en el cual la fórmula I es: **Fórmula** en la cual: Ar se selecciona de arilo de C6-30 y heteroarilo de C6-30, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R1, R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de H y del grupo que consiste en alquilo de C1-20, alquenilo de C2-20, alcoxi de C1-20, alcoxi de C1-20-alquilo de C1-20, alcoxi de C1-20-arilo de C6-30, alquinilo de C2-20, cicloalquilo de C3-20-arilo de C6-30, ariloxi de C6-30 y heterociclilo de C5-20, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido; T1 y T2 están enlazados conjuntamente y conjuntamente se seleccionan del grupo que consiste en: **Fórmula** donde T3 se selecciona del grupo que consiste en H y -COO-alquilo de C1-6 y T4 y T5 se seleccionan independientemente del grupo que…

Fosforamidatos de nucleótidos como agentes contra el cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/08/2016). Solicitante/s: Nucana Biomed Limited. Clasificación: A61P35/00, C07H19/10.

Un compuesto químico que tiene la fórmula I:**Fórmula** en la que: R se selecciona de metilo (-CH3), etilo (-C2H5), n- o i-propilo (-C3H7), n- o i-butilo (-C4H9) o bencilo (-CH2C6H5); R' y R" se seleccionan independientemente de H, metilo (-CH3), bencilo (-CH2C6H5) y butilo secundario (-CH2CH(CH3)2, o, R' y R" junto con el átomo de C al cual se adhieren, proporcionan un anillo C5-6; Q es -O-; X y Y son ambos F; Ar se selecciona de grupos fenilo no sustituido o fenilo sustituido con halógeno, trihalometilo, ciano o nitro; Z es H; n es 0, Z' es -NH2 y un enlace doble sale entre la posición 3 y posición 4; o una sal farmacéuticamente aceptable, éster o sal de dicho éster de un compuesto sobre la fórmula I.

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Derivados de fosforamidato de 5-fluoro-2''-desoxiuridina para uso en el tratamiento del cáncer.

(10/02/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar es una partícula bicíclica fusionada o una partícula arila monocíclica, cualquiera de las cuales partículas arilas es carbocíclica o heterocíclica y es sustituida opcionalmente; R3 es alquilo, el cual es sustituido opcionalmente; R4 es H o alcoilo; R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste de H y de alquilo, o R1 y R2 juntos forman una cadena alquilena para suministrar, juntos con el átomo C al cual están adheridos, un sistema cíclico o uno de R1 y R2 comprende una cadena alquilena adherida a N, el átomo H adherido a N está ausente y uno de R1 y R2 comprende…

ARILFOSFORAMIDATOS DE NUCLEÓSIDO Y SU USO COMO AGENTES ANTIVIRALES PARA EL TRATAMIENTO DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(11/11/2011) Un compuesto de formula I: en la que: Ar es naftilo; T se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno (-H), fluor (-F), azido (N3-), amino (-NH2), hidroxi (-OH), alquilo C1-3 (C1-3-), alcoxi C1-3 (alquil C1-3-O-), mercapto (-SH) y alquil C1-3 tio (alquilo C1-3 S-); V se selecciona del grupo que consiste en -OT', hidrogeno (-H), fluor (-F) y cloro (-Cl), en el que T' se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno (-H), metilo (-CH3), alquil C1-16 carbonilo (alquil C1-16-C(=O)-), alquenil C2-18 carbonilo (alquenil C2-18-(=O)-), alcoxi C1-10 carbonilo (alquil C1-10-O-C(=O)-), cicloalquil C3-6 carbonilo (cicloalquil C3-6 -C(=O)-) y cicloalquil C3-6 oxicarbonilo (cicloalquil C3-6-O-C(=O)-);…

DERIVADOS DE NUCLEÓSIDOS DE PIRIMIDINA ANTIVÍRICOS.

(21/09/2011) Un compuesto de formula general (II):**Fórmula** en la que X es O o S, Y es O o S, Z es O o S, R1 es alquilo de C1-6, preferiblemente n-alquilo, por ejemplo, n-pentilo o n-hexilo, y uno de R2 y R3 es H, y el otro de R3 y R2 es un resto de aminoacido de la formula siguiente, en la cual R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente H o alquilo de C1-2 o una sal o hidrato aceptable farmaceuticamente del mismo

DERIVADOS DE FOSFORAMIDATO DE COMPUESTOS NUCLEOSIDOS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

(13/12/2010) Un compuesto de formula I: **(Ver fórmula)**donde: cada X y Z está independientemente seleccionada de H, OH, F, Cl, Br, I, C1-6alquilo y NR5R6, donde cada R5y R6 es independientemente seleccionado de H y C1-6alquilo; Y es seleccionado de OH, F, Cl, Br, I, C1-6alquilo, C28alquinilo, NR5R6, donde cada R5 y R6 es independientemente seleccionado de H y C1-6alquilo; cada T y T' es independientemente seleccionada de H, F y OH, con la salvedad que sólo uno de T y T' puede ser OH; Q es seleccionado de O S y CR7R8, donde R7 y R8 son independientemente seleccionados de H y C1-6alquilo; Ar es seleccionado de C6-30arilo y C6-30heteroarilo, cada uno de los cuales…

DERIVADOS DE FOSFORAMIDATO.

(13/11/2009) Un compuesto de fosforamidato que comprende la estructura (I) ** ver fórmula** donde X comprende un grupo monosacárido que consiste en la estructura (II) o (III) B y B'' se seleccionan independientemente del grupo consistente en -O-, -CH 2-, y un enlace, preferiblemente -O-; R 1 se selecciona del grupo consistente en -H, grupos protectores y radicales monovalentes de hidrocarbono; R 2 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo consistente en -H y radicales monovalentes de hidrocarbono, o R 2 y R 3 forman juntos una cadena de alquileno o heteroalquileno para proporcionar, junto con el átomo C con el que se unen, un sistema cíclico; R 4 se selecciona del grupo consisten en -H y radicales monovalentes de hidrocarbono; R 5 -R 12…

DERIVADOS DE ARIL-ESTER FOSFORAMIDATO DE 2', 3'-DIDEHIDRONUCLEOSIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2005). Solicitante/s: MEDICAL RESEARCH COUNCIL UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LTD. REGA FOUNDATION. Clasificación: A61K31/70, A61K31/675, C07H19/20, C07H19/10, C07F9/6512, C07F9/6524.

LA INVENCION SE REFIERE A ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS MONOFOSFATO ENMASCARADOS, A SU PREPARACION Y A SU USO TERAPEUTICO EN EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION VIRAL, INCLUYENDO LA INFECCION CON VIH. EN PARTICULAR, LA INVENCION SE REFIERE AL 2'3' SOXI Y AL 2'3' LOS ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS Y DE PMEA.

ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA ANTIVIRICOS.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula: en la que: Ar es un sistema de anillo aromático opcionalmente sustituido, comprendiendo el sistema de anillo aromático un anillo aromático de seis miembros o dos anillos aromáticos de seis miembros condensados; R8 y R9 se selecciona cada uno independientemente del grupo que comprende H, alquilo, cicloalquilo, halógenos, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, alcoxi, ariloxi, tiol, alquiltiol, ariltiol, arilo; Q se selecciona del grupo que comprende O, S, y CY2, donde Y puede ser el mismo o diferente y se selecciona de H, alquilo, y halógenos; X se selecciona del grupo que comprende O, NH, S, N- alquilo, (CH2)m…

ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA DE ACCION ANTIVIRAL.

(01/07/2004) Un compuesto que tiene la fórmula: en el que R se selecciona del grupo que comprende, alquilo C5 a C20 opcionalmente sustituido y cicloalquilo C5 a C20 opcionalmente sustituido; R' se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, halógenos, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, alcoxi, ariloxi, tiol, alquiltiol, ariltiol, y alquilo; R' se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, halógenos, alquiloxi, ariloxi y arilo; Q se selecciona del grupo que comprende O, NH, S, N- alquilo, y CY2, donde Y puede ser el mismo o diferente y se selecciona de H, alquilo y halógenos; X se selecciona del grupo que comprende O, NH, S, Se, N-alquilo, (CH2)n donde n es 1 a 10, y CY2, donde Y puede ser el mismo o diferente y se selecciona de H, alquilo y halógenos; Z se selecciona del grupo que comprende O, S, NH y…

FOSFORAMIDATO, Y MONO-, DI- Y TRI-ESTERES FOSFATO DE (1R,CIS)-4-(6-AMINO-9H-PURIN-9-IL)-2-CICLOPENTEN-1-METANOL EN CALIDAD DE AGENTES ANTIVIRALES.

(16/03/2004) Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 es hidrógeno; arilo C6-14; o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-6, nitro, halógeno, amino, hidroxi, carboxilato y sus ésteres, carboxialquilo, -CONHR6 y -CONR6R7, en los que R6 y R7, que pueden ser los mismos o diferentes, se seleccionan independientemente de alquilo C1-8, alquil(C1-8)arilo o arilo C6-14; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, cicloalquenilo C5-8, arilo C6-14 o aralquilo, en los que cada alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, cicloalquenilo C5-8,…

DERIVADOS DE PURINA ANTIVIRALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2003). Solicitante/s: UNIVERSITY COLLEGE CARDIFF CONSULTANTS LTD. REGA FOUNDATION. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6561.

Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que Ar es un grupo arilo, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por H, alquilo y arilo; X se selecciona entre el grupo compuesto por O, NH, NR4 y S, donde R4se selecciona entre el grupo compuesto por grupos alquilo y arilo; R5 se selecciona entre el grupo compuesto por H, grupos alquilo y arilo, donde cuando cada uno de R1 y R5 es alquilo, pueden estar unidos para formar un anillo de 5 ó 6 miembros; y R3 se selecciona entre el grupo compuesto por H, grupos alquilo, arilo, heterocíclicos y policíclicos, o un derivado o metabolito farmacéuticamente aceptable del mismo.

ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA ANTIVIRALES.

(16/02/2003) La invención se refiere a un compuesto de formula (I) en la que : R es seleccionado en el grupo formado por un aqluilo de C{sub,5} a C{sub,20; un cicloalquilo de C{sub,5} a C{sub,20}, halógenos, un arilo y un alquilarilo; R' es seleccionado en el grupo formado por un hidrógeno, un alquilo, un cicloalquilo, halógenos, un amino, un alquilamino, un dialquilamino, un nitro, un ciano, un alquioxi, ariloxi, un tilo, un alquiltiol, un ariltiol, un alquilo: R" es seleccionado en el grupo formado por un hidrógeno, un alquilo, un cicloalquilo, halógenos, un alquiloxi, un ariloxi y un arilo; Q es seleccionado en el grupo formado por O, S y CY{sub,2}, e el que Y puede ser el mismo o ser diferente y se selecciona en el grupo formado por…

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