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Anticuerpos monoclonales contra el inhibidor de la ruta del factor tisular (TFPI).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/01/2019). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Clasificación: C07K16/38.

Un anticuerpo monoclonal aislado que se une a un epítopo del inhibidor de la ruta del factor tisular humano (SEQ ID NO: 1), en el que dicho epítopo comprende uno o más restos del dominio 1 de Kunitz, seleccionado del grupo que consiste en Asp31, Asp32, Gly33, Pro34, Cys35, Lys36, Cys59, Glu60 y Asn62, y en el que dicho epítopo comprende uno o más restos del dominio 2 de Kunitz, seleccionado del grupo que consiste en Glu100, Glu101, Pro103, Gly104, lle105, Cys106, Arg107, Gly106, Tyr109, Phe114, Asn116, Glu123, Arg124, Lys126, Tyr127 y Gly128 y en el que el anticuerpo monoclonal aislado comprende una cadena ligera variable (VL) de SEQ ID NO: 4 y una cadena pesada variable (VH) de SEQ ID NO: 5.

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Estra-1,3,5(10),16-tetraeno-3-carboxamidas para la inhibición de la 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenada (AKR1C3).

(28/03/2018) Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde X significa de forma independiente carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R1, Y significa carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R2, R1 y R2 significan cada uno deforma independiente hidrógeno, halógeno, C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C4- alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitrilo, nitro, -SO2CH3, - SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, carboxilo, hidroxilo, -NH2, -CH2NH2, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(CH3)2OH, -(C≥O)NH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3 o -SO2N(CH3)2, R3 significa hidrógeno o halógeno,…

Derivados de estra-1,3,5(10),16-tetraeno 3-sustituidos, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que los contienen así como su uso para la preparación de medicamentos.

(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en donde A significa piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirimidin-4-ilo, pirazin-2-ilo, piridazin-4-ilo, piridazin-3-ilo, dado el caso mono- o disustituido con flúor, cloro, nitrilo, hidroxilo, carboxilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, -OCH2CF3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, alquilo C1-C4, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -CONH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3, -SO2N(CH3)2, R1 es -O-CRaRb -Y, con Ra y Rb, de modo independiente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, 4-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2-fluorofenilo, CH3-O-CH2-, -CH2CF3 o Ra y Rb juntos -(CH2)n- con n ≥ 2, 3, 4 o 5 o Ra y Rb juntos -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2-, -CH2CH2-O-CH2CH2-,…

Pirazolo[1,5-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas y su uso.

(15/06/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa CH2, CD2 o CH(CH3), R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, donde alquilo (C4-C6) puede estar sustituido hasta seis veces con flúor, donde cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), donde piridilo está sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4), y donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de…

Derivados de estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-carboxamida, procedimientos para su preparación, preparados farmacéuticos que los contienen, así como su uso para la preparación de medicamentos.

(18/02/2016) Compuestos de la fórmula (I),**Fórmula** en donde R1 y R2 son, de modo independiente entre sí, hidrógeno, flúor, cloro, nitrilo, trifluorometilo, pentafluoretilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, -OCH2CF3, CH3SO2-, CH3CH2SO2-, -(C≥O)CH3, carboxilo, alquilo C1-C4, hidroxilo, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -CONH2, -(C≥O)NHalquilo, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NH(CH3), - SO2N(CH3)2 o el reemplazo de un grupo C-H en el anillo piridina por un átomo de nitrógeno y R3 y R4 son hidrógeno o R3 es hidroxilo, flúor, metoxi o etoxi y R4 es hidrógeno o R3 es hidrógeno y R4 es hidroxilo, flúor, metoxi o etoxi y R5 y R6 …

Imidazoquinoxalinas sustituidas.

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-, halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, ariloxi-alquilo de C1-C10-, halo-alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, alquenilo de C2-C10-, alquinilo de C2-C10-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, arilo-, heteroarilo-, alquileno de C1- C6-arilo-, alquileno de C1-C6-heteroarilo-, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de C1-C6- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -alquileno de C1-C6-arilo, -alquileno de C1-C6-heteroarilo; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo…

Derivados de triazolopiridinas.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo - el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -(CH2)q-N(H)C(≥O)R6, R6-(alquilo de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo C1-C6)-O-,R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)OR6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7,…