Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP.
(24/06/2020) Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso de quinesina, que está unido con el ligador a través de un enlazador L, en donde el inhibidor de la proteína del huso de quinesina presenta la siguiente fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
en donde
X1 representa N, X2 representa N y X3 representa C; o
X1 representa CH o CF, X2 representa C y X3 representa N; o
X1 representa NH, X2 representa C y X3 representa C; o
X1 representa CH, X2 representa N y X3 representa C;
(en donde preferentemente…
Ligadores basados en tirosina para la conexión desprendible de péptidos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(08/02/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, A61K47/48, C07K5/02.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n representa el número 0, 1, 2, 3 o 4,
m representa el número 0, 1, 2, 3 o 4,
en la que m y n son juntos son el número 1, 2, 3, 4, 5 o 6,
R1 representa terc-butiloxicarbonilo o (9H-fluoren-9-ilmetoxi)carbonilo,
R2 representa terc-butiloxicarbonilo,
R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo o bencilo,
R4 representa un grupo de fórmula.
PDF original: ES-2624626_T3.pdf
Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.
(21/12/2016) Uso de compuestos de fórmulas (VII), (VIII), (XIII), (XIV), (XV), (XVI)**Fórmula**
para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7),
pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),
y
pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes…
Profármaco de adrenomedulina basado en polietilenglicol y uso del mismo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(05/10/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61P11/00, A61K9/00, A61P9/00, A61P29/00, A61K38/22, A61K47/59.
Un medicamento que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
n representa el número 0, 1, 2 o 3,
R1 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo,
R2 representa PEG 20kDa a 80kDa lineal o ramificado con un grupo metoxi terminal,
o una de las sales del mismo, solvatos del mismo o los solvatos de sales del mismo, en combinación con un excipiente farmacéuticamente adecuado no tóxico inerte, en el que el medicamento está en una forma farmacéutica para inhalación.
PDF original: ES-2659195_T3.pdf
Derivados de profármacos de triazlopiridinas sustituidas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
RA representa un grupo seleccionado entre:
- C(≥O)-(CH2)3-N(H)R3,
- C(≥O)-(CR4R5)-N(R6)R7,
- C(≥O)-O-(CH2)2-N(H)R3,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-P(≥O)(OH)2,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-R8,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-CH(R6)-NH-C(≥O)-R9;
R1 representa un grupo seleccionado entre metoxi- y 2,2,2-trifluoroetoxi;
R2 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en la que "*" indica el punto de unión al anillo fenilo al que se une R2;
R3 representa un grupo seleccionado entre:
alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6,
heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros;
…
Agonistas de adenosina A1 para el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular.
(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es oxígeno o azufre,
R1 es hidrógeno o un grupo de fórmula**Fórmula**
o
en la que
es la unión al átomo de oxígeno,
L1 es alcanodiílo (C2-C4) lineal,
L2 es alcanodiílo (C1-C3) lineal,
R5 y R8 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, propan-2-ilo, propan-1-ilo, 2-metilpropan-1-ilo, 1-metilpropan-1-ilo, butan-1-ilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, p-hidroxibencilo, indol-3-ilmetilo, imidazol-4-ilmetilo, hidroximetilo, 2-hidroxietilo, 1-hidroxietilo, mercaptometilo, metiltiometilo, 2-mercaptoetilo, 2-metiltioetilo, carbamoílmetilo, 2-carbamoíletilo, carboximetilo, 2-carboxietilo, 4-aminobutan-1-ilo, 4-amino-3-hidroxibutan-1-ilo, 3-aminopropan-1-ilo,…
Profármaco de adrenomedulina basado en polietilenglicol y uso del mismo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: A61K47/48, A61P11/00, A61P9/00, A61P29/00, A61K38/23.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n representa el número 0, 1, 2 o 3,
R1 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo,
R2 representa PEG 20 kDa a 80 kDa lineal o ramificado con un grupo metoxi de protección terminal,
o una de las sales del mismo, solvatos del mismo o los solvatos de sales del mismo.
PDF original: ES-2568063_T3.pdf
N-Carboxialquil-auristatinas y su uso.
(14/12/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
L representa alcanodiilo (C1-C12) de cadena lineal, que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono pueden estar unidos en puente en una relación 1,2, 1,3 ó 1,4 entre sí incluyendo los átomos de carbono que se encuentran dado el caso entre los mismos formando un anillo de cicloalquilo (C3-C6) o un anillo de fenilo o (b) hasta tres grupos CH2 no adyacentes entre sí pueden estar intercambiados por -O-,
R1 representa hidrógeno o metilo,
R2 representa isopropilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, 1-hidroxietilo, fenilo, bencilo, 4-hidroxibencilo, 1-feniletilo, difenilmetilo,…
N-carboxialquil-auristatinas y su utilización.
(06/05/2015) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
L representa (C1-C12)-alcanodiilo de cadena lineal, el cual puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el cual (a) dos átomos de carbono en relación 1,2-, 1,3- o 1,4 entre sí pueden formar un puente incluyendo los átomos de carbono que se encuentran eventualmente entre ellos para dar un anillo (C3-C6)-cicloalquilo o un anillo fenilo o (b) hasta tres grupos CH2 no vecinos entre si pueden estar sustituidos por -O-,
y
T representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las cuales
* designa el lugar de unión con el átomo de nitrógeno,
R1 significa fenilo o 1H-indol-3-ilo,
y
R2 significa hidrógeno o un grupo de la fórmula**Fórmula**
en…
Nuevos derivados de auristatina y su uso.
(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o un grupo
de la fórmula Q1-L1-* o Q2-L2-*, en donde * caracteriza el lugar de enlace con el átomo de nitrógeno,
Q1 significa hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo o benciloxicarbonilo,
L1 significa alcano (C1-C12)-diilo de cadena lineal que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono, en la relación 1,2, 1.3 o 1,4 entre sí, incluyendo los átomos de carbono eventualmente existentes entre ellos, pueden estar puenteados para formar un anillo cicloalquilo (C3-C6) o un anillo fenilo, o (b) hasta tres grupos CH2 no contiguos entre sí pueden estar intercambiados por -O-,
Q2 significa hidroxi, amino o mono-alquil (C1-C4)-amino, y y
L2 significa alcano (C2-C12)-diilo…
Profármacos de dipeptoides y su uso.
(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en los que
significa el punto de unión con el átomo de O respectivo,
L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal,
L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal,
R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo…
Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.
(07/05/2014) Compuestos de fórmula (I)
en la que
R1 representa alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),
y
pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), y
pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido…
Profármacos dipeptoides y su uso.
(12/03/2014) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que RA representa un grupo de fórmula **Fórmula**
en las que *
significa el sitio de unión con el átomo de O,
L1 y L2 significan independientemente entre sí un enlace o -CH2-,
R1, R2 y R3 significan independientemente entre sí hidrógeno o metilo,
R4 y R6 son iguales o distintos y significan independientemente entre sí hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metil-propan-1-ilo (leucina), 1-metil-propan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-ilmetilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo…
Derivados profarmacológicos de aminoacilo y medicamentos para el tratamiento de enfermedades tronboembólicas.
(25/03/2013) Compuesto de la fórmula
en la que
n representa el número 1 ó 2,
X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o NH,
R1 representa el grupo lateral de un αaminoácido natural o sus homólogos o isómeros,
R2 representa hidrógeno o metilo,
R3 representa hidrógeno.
DERIVADOS DE PROFARMACO AMINOACILO Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/12/2009). Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D413/14, A61P7/02, A61K31/422.
Compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo (C 1-C 4), que puede estar sustituido con hidroxilo o alcoxi (C 1-C 4), R 2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), y L representa un grupo alcanodiilo (C 1-C 4), en el que un grupo CH 2 puede estar reemplazado con un átomo de oxígeno, o representa un grupo de la fórmula ** ver fórmula** o ** ver fórmula** en las que * significa el punto de enlace con el átomo de nitrógeno R 3 significa el grupo lateral de un alfa-aminoácido natural o sus homólogos o isómeros, o R 3 está enlazado con R 1 y forman ambos conjuntamente un grupo (CH2)3 o (CH2)4 R 4 significa hidrógeno o metilo R 5 significa alquilo (C 1-C 4) y R 6 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4) así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
DIRECCIONAMIENTO DE FARMACO MEDIADO POR LA INTEGRINA.
(04/12/2009) Conjugado caracterizado por la fórmula general (I) CT-AA1-AA2-AA3-AA4-Sp-IA (I) en la que CT denota un radical citotóxico o un radical de un citostático o de un derivado citostático, que adicionalmente puede llevar un grupo hidroxilo, carboxilo o amino, AA1 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', AA2 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', AA3 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', A4 está ausente o es un aminoácido…
OCTACICLODEPSIPEPTIDOS CON ACTIVIDAD ENDOPARASITICIDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2002). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: A61K31/395, C07D273/00, C07K11/00, C07K11/02.
EL OBJETIVO DE LA PRESENTE INVENCION SON COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1,R2, R11, Y R12 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN UN RESTO DEL GRUPO C1 ARALQUILO, ARILO, ASI COMO SUS STEREOISOMEROS. PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO ACCION ENDOPARASITICIDA.
GLICOCONJUGADOS DE DERIVADOS MODIFICADOS DE LA CAMPTOTECINA (ENLACE EN 20-O).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2002). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: A61K31/70, C07H17/00.
SE EXPONEN GLUCOCONJUGADOS A PARTIR DE DERIVADOS MODIFICADOS DE LA CAMPTOTECINA, EN LOS QUE AL MENOS UN COMPONENTE GLUCIDICO SE ENLAZA AL GRUPO 20 - HIDROXILO DE UN DERIVADO DE LA CAMPTOTECINA. SE EXPONEN IGUALMENTE SU PREPARACION Y SU USO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS, ESPECIALMENTE CONTRA ENFERMEDADES CANCEROSAS.
GLICOCONJUGADOS DE DERIVADOS MODIFICADOS DE LA CAMPTOTECINA (UNION AL CICLO A O B).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2002). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: A61K47/48, A61K38/05, C07K5/068.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE GLICOCONJUGADOS DERIVADOS DE CAMPTOTECINA, EN LOS CUALES AL MENOS HAY UNIDO UN COMPONENTE DE CARBOHIDRATO MEDIANTE UN ESPACIADOR O UN SEPARADOR APROPIADO CON UN CICLO DE A O B DE UN DERIVADO DE CAMPTOTECINA. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO DE LA INVENCION, ASI COMO SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO, EN PARTICULAR EN RELACION CON ENFERMEDADES CANCERIGENAS.
CITOSTATICOS MODIFICADOS CON HIDRATOS DE CARBONO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2000). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07D487/04, C07D401/04, C07K9/00, C07H15/203, A61K31/02.
LA INVENCION TRATA DE CITOESTATICOS ESPECIFICOS PARA TUMORES AL HABER SIDO MODIFICADOS CON AZUCAR. UNOS SPACERS APROPIADOS GARANTIZAN LA ESTABILIDAD SEROLOGICA ADEMAS DE UN EFECTO INTRACELULAR.
