N-Carboxialquil-auristatinas y su uso.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

L representa alcanodiilo (C1-C12) de cadena lineal,

que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono pueden estar unidos en puente en una relación 1,2, 1,3 ó 1,4 entre sí incluyendo los átomos de carbono que se encuentran dado el caso entre los mismos formando un anillo de cicloalquilo (C3-C6) o un anillo de fenilo o (b) hasta tres grupos CH2 no adyacentes entre sí pueden estar intercambiados por -O-,

R1 representa hidrógeno o metilo,

R2 representa isopropilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, 1-hidroxietilo, fenilo, bencilo, 4-hidroxibencilo, 1-feniletilo, difenilmetilo, 1H-imidazol-4-ilmetilo o 1H-indol-3-ilmetilo,

o

R1 y R2 junto con el átomo de carbono, al que están ambos unidos, forman un grupo 2-fenilciclopropano- 1,1-diilo de fórmula**Fórmula**

, en la que



indica los puntos de unión con las partes restantes de la molécula,

y

T representa un grupo de fórmula -C(≥O)-OR3, -C(≥O)-NR4R5, -C(≥O)-NH-NH-R6 o -CH2-O-R7, en las que

R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C10),

pudiendo el alquilo (C1-C6) estar sustituido con fenilo, naftilo o cicloalquilo (C3-C10), R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6),

R5 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C10),

pudiendo el alquilo (C1-C6) estar sustituido con fenilo,

o

R4 y R5 están unidos entre sí y junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un aza-heterociclo saturado, de 5 a 7 miembros, que puede contener un heteroátomo de anillo adicional de la serie >N-H, >N-CH3 o -O-, que se encuentra en una posición 1,3 o dado el caso 1,4 en relación con el átomo de nitrógeno mencionado en primer lugar, R6 significa alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo (C1-C6), fenilo o benzoílo,

y

R7 significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con fenilo,

pudiendo el fenilo estar a su vez sustituido con alcoxicarbonilo (C1-C6) o carboxilo,

así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/066658.

Solicitante: SEATTLE GENETICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 21823 30TH DRIVE, S.E. BOTHELL, WA 98021 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SCHUHMACHER, JOACHIM, STELTE-LUDWIG, BEATRIX, LERCHEN, HANS-GEORG, GNOTH,MARK JEAN, KRENZ,URSULA, EL SHEIKH,Sherif, GOLFIER,SVEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/08 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen de 5 a 11 aminoácidos.
  • C07K1/107 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › por modificación química de los péptidos precursores.
  • C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.

PDF original: ES-2553874_T3.pdf

 

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