19 inventos, patentes y modelos de KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF
Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…
Nuevos derivados de 1-(4-pirimidinil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridina como inhibidores de NIK.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo de C1-4;
R2 se selecciona del grupo de alquilo de C1-4; cicloalquilo de C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tiazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo de C1-4;
o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de C3-6;
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo de halógeno y alquilo de C1-6;
R7 es hidrógeno;
R8 se selecciona del grupo de hidrógeno, Het6, ciano,…
Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.
(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4;
-S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y
-NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…
Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halógeno;
R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno,…
Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…
Nuevos compuestos como inhibidores de nik.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/01/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D471/04.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
sus tautómeros y formas estereoisoméricas,
y las sales de adición farmacéuticamente aceptables y los solvatos de los mismos.
PDF original: ES-2718557_T3.pdf
Nuevos derivados de 3-(1h-pirazol-4-il)-1h-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de nik.
(03/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado a partir del grupo constituido por tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…
TIAZOLIOPIRIMIDINAS Y SU UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATIDILINOSITOL-3-QUINASA.
(10/10/2011) Compuesto que es una tiazolopirimidina de fórmula (I): en la que: W representa un anillo tiazol, R 1 y R 2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo con la fórmula (IIa) siguiente: en la que A se selecciona de entre: (a) un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 ó 1 heteroátomo adicional seleccionado de entre N, S y O, encontrándose el anillo no sustituido o sustituido, (b) un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 ó 1 heteroátomo adicional seleccionado de entre N, S y O, encontrándose el anillo fusionado con un segundo anillo seleccionado…
USO DE ANTAFONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEPRESIVOS GRAVES CON ANSIEDAD.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.
LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA ACTIVO POR VIA ORAL DEL RECEPTOR NK-1, DE ACCION PROLONGADA, ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DE LA ADMINISTRACION POR VIA ORAL, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO ADAPTADO PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES ACOMPAÑADOS DE ANSIEDAD SIN TERAPIA CONCOMITANTE CON OTROS AGENTES ANTIDEPRESIVOS O ANTIANSIOLITICOS, ASI COMO PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL MISMO.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE DEPRESION MAYOR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.
LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL EN FORMA DE MEDICAMENTO ORAL DE ADMINISTRACION UNA VEZ AL DIA PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES, A PROCEDIMIENTOS PARA SU TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRANSTORNOS POR EL USO DE SUSTANCIAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.
EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DESTETE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL MOVIMIENTO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.
EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LAS DISQUINESIAS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE ESTS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.
EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LOS ESTADOS DE ESTRES SIN TERAPIA PARALELA POR OTROS AGENTES ANTIESTRES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.
DERIVADOS TETRAHIDROPIRIDINILMETILO DE PIRROLO(2,3-B)PIRIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2000). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.
UNA CLASE DE DERIVADOS DE PIRROLO-[2,3-B]PIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE Q REPRESENTA UNA FRACCION DE FORMULA Q{SUB,A} O Q{SUB,B}, QUE SON LIGANDOS DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA DEL CUERPO HUMANO, ESPECIALMENTE DEL RECEPTOR D{SUB,4} DOPAMINERGICO, Y QUE SON UTILES POR TANTO EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA DOPAMINICO, INCLUYENDO LA ESQUIZOFRENIA.
DERIVADOS DE PIRROLO-PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE DOPAMINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/1999). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D471/04.
UNA CLASE DE COMPUESTOS QUIMICOS QUE CONSTAN DE UNA MITAD DE PIRROLO[2,3-B]PIRIDINA Y UNA MITAD HETEROCICLICA SUSTITUIDA, UNIDAS MEDIANTE LAS TRES POSICIONES DE LA MITAD DE PIRROLO[2,3B]PIRIDINA POR UN GRUPO METILENO, SON LIGANDOS PARA SUBTIPOS RECEPTORES DE DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y SON POR LO TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE DESORDENES DEL SISTEMA ED DOPAMINA, EN PARTICULAR ESQUIZOFRENIA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/09/1999). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/435, A61K31/415, C07D401/06, C07D403/06.
UNA CLASE DE COMPUESTOS QUIMICOS QUE CONTIENEN UNA MITAD DE 1HINDAZOLA Y UNA MITAD SUSTITUIDA HETEROCICLICA, ENLAZADAS POR LAS 3-POSICIONES DE LA MITAD DE INDAZOLA MEDIANTE UN GRUPO METILENO, QUE SON LIGANDOS PARA LOS SUBTIPOS RECEPTORES DE DOPAMINA EN EL CUERPO Y SON POR TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE DESORDENES DEL SISTEMA DE DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA. EN DICHA FORMULA (I), R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL C{SUB,1-6}, Q REPRESENTA UNA MITAD DE LA FORMULA QA, QB O QC.
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/1998). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/47, A61K31/415, C07D401/06, C07D409/14, C07D235/14.
SE PRESENTAN CLASES DE COMPUESTOS QUIMICOS QUE COMPRENDEN UNA MOLECULA DE BENCIMIDAZOLA Y UNA MOLECULA HETEROCICLICA SUSTITUIDA, UNIDA POR MEDIO DE LA POSICION 3 DE LA MOLECULA DE BENCIMIDAZOLA POR UN GRUPO DE METILENO, LOS COMPUESTOS SON LIGANTES PARA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y POR LO TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA.
DERIVADOS ANTISICOTICOS DE INDAZOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/1998). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/495, C07D403/06.
SE PRESENTA UNA CLASE DE DERIVADOS DE LA 1H-INDAZOLA, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 POR UNA MOLECULA DE PIPERAZINILMETIL SUSTITUIDA, QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS SUBTIPOS RECEPTORES DE LA DOPAMIDA DENTRO DEL CEREBRO, QUE TIENEN AFINIDAD SELECTIVA PARA EL SUBTIPO RECEPTOR DE LA DOPAMINA D{SUB, 4} SOBRE OTROS SUBTIPOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA, Y DE ESTA FORMA SON BENEFICIOSOS EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ENFERMEDADES PSICOTICAS, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA MIENTRAS QUE MANIFIESTAN EFECTOS COLATERALES MENORES QUE LOS ASOCIADOS CON LAS DROGAS NEUROLEPTICAS CLASICAS.
DERIVADOS ANTIPSICOTICOS DE IMIDAZOLES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/1998). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/495, C07D409/12, A61K31/415, C07D235/14.
UNA CLASE DE DERIVADOS DE BENZIMIDAZOLES, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 2 POR UNA UNIDAD DE PIPERAZINILMETILO O PIPERAZINILETILO SUSTITUIDA, QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA QUE SE ENCUENTRAN DENTRO DEL CEREBRO, Y TIENEN UNA AFINIDAD SELECTIVA AL SUBTIPO DEL RECEPTOR DE DOPAMINA D{SUB,4} RESPECTO A OTROS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA, Y EN CONSECUENCIA SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE TRASTORNOS PSICOTICOS TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA AL TIEMPO QUE MANIFIESTAN MENOS EFECTOS SECUNDARIOS QUE LOS ASOCIADOS A LOS FARMACOS CLASICOS NEUROLEPTICOS.