Polimorfos y sales de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol como inhibidores de PI3k para uso por ejemplo en el tratamiento de trastornos respiratorios.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/03/2019). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61P35/00, A61P11/00, A61P37/00, A61P31/12, C07D413/14, A61K31/422.
Hemi succinato de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol.
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Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.
(09/08/2017) Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y se sustituye opcionalmente con…
Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Polimorfos y sales de N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloxi)-3-piridinil]metanosulfonamida.
(08/07/2015) Un polimorfo (forma II) de N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2- (metiloxi)-3-piridinil]metanosulfonamida caracterizado porque proporciona un patrón de XRPD que comprende un pico (º2θ) a 9,2 ± 0,.
4-Oxadiazol-2-il-indazoles como inhibidores de PI3 cinasas.
(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
X es -CH2NR2R3, alquilo C1-6, -CH2fenilo, -(CH2)nOR10, -CH2SO2R11 o -(CH2)pcicloalquilo C3-6;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclilo de…
Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.
(03/12/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están fijados, están unidos para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
(08/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de oxígeno y nitrógeno, y está sustituido opcionalmente por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo o -CN;
R2 es -NHCOR5,**Fórmula**
o
R3 es hidrógeno o flúor;
R4 es hidrógeno o metilo;
R5 es
cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo;
heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterciclilo de 5 o 6 miembros contienen uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-6, -OR6,-COR7, -CO2R8 y -SO2R9;
fenilo opcionalmente…
COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-B]PIRIDINA, Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PDE4.
(16/08/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo (en particular, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo): en la que: R 1 es alquilo C 1-3, fluoroalquilo C 1-3, o -CH 2CH 2OH; R 2 es un átomo de hidrógeno (H), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, fluoroalquilo C 1-2, ciclopropilo, ciclobutilo, (ciclopropil)metil-, ciano (-CN), o -CH 2OH R 3 es cicloalquilo C 4-7 opcionalmente sustituido o cicloalquenilo C 5-7 mono-insaturado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido de la sub-fórmula (aa), (bb) o (cc); en las que n 1 y n 2 son independientemente 1 ó 2 y en el que Y es O, S, SO 2 o NR 10 ; donde R 10 en un átomo de hidrógeno (H), metilo, C(O)NH2, C(O)-metilo, o fluoroalquilo C(O)-C 1; o R 3 es un grupo bicíclico de la sub-fórmula (ee): y en la que, cuando R 3 es cicloalquilo C4-7…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CORRESPONDIENTES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D471/04, A01N43/42, A01N43/38.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOQUINOLINA DE FORMULA.
