Derivados tiazol como inhibidores de tirosina quinasa de Bruton.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P37/00, A61P29/00, C07D417/14, A61P19/00.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A es alquilo C1-6, fenilo, CH2R1, OR4,**Fórmula**
R1 es H,**Fórmula**
R2 es H o halo,
R3 es halo,
R4 es alquilo C1-6,
R5 es alquilo C1-6,
R6 es H o halo,
X es C(≥O) o S(≥O)2, y
Y es CH o N,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2607635_T3.pdf
(25/02/2015) Compuesto según la fórmula 1:**Fórmula**
en la que el compuesto muestra actividad citotóxica y:
R2 es hidrógeno o dimetilamino, R3 es hidrógeno, R4 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con alquilo, o bencilo sustituido opcionalmente con halógeno, o R3 y R4, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, forman piperidinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de:
hidroxilo y fenilo sustituidos opcionalmente con halógeno, R5 es alquilo o bencilo sustituido opcionalmente con halógeno, y R6 es benzodioxolilo o fenilo sustituido opcionalmente…
(28/03/2012) Un compuesto de formula I
en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciclopropilo, etinilo, -I, y -Br;
R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y -CH (R3) (R4);
R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en metilo, metoxi, fenilo, 4-fluorofenilo, 4-metoxifenilo y 2-tiofenilo;
R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
R5 es hidrógeno o, junto con R2 y el carbono al que están unidos R2 y R5, es ciclopropilo;
R6 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, 2-propilo, ciclohexilo, fenilo, 4-metoxifenilo, 4 (O (CH2)…
INHIBIDORES DE QUINASA BASADOS EN LA HIDANTOÍNA.
(21/03/2011) Un compuesto de la fórmula I: en la queR1se elige entre el grupo formado por bromo, yodo, etinilo, cicloalquilo, alcoxi, azetidinilo, acetilo, heterociclilo, ciano, alquilo de cadena lineal y alquilo de cadena ramificada; R2se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro, flúor y alquilo; R3se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro y flúor; R4es fenilo, que está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -halógeno, -P(O)(O-CH3)2, -P(O)(OH)2, -S(O)2-alquilo C1-C6, -(O-CH2-CH2)2-O-CH3 y -O-alquilo C1-C6, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -OH, -oxo, -cicloalquilo C3-C6, -O-alquilo C1-C6, -NH-alquilo C1-C6 o -N(alquilo C1-C6)2,…
HIDANTOINAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, A61P35/00, A61K31/427.
Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es COR5; R2 es hidrógeno; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo o alquinilo, cicloalquilo y heterociclo, arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R4 se elige entre el grupo formado por arilo y heteroarilo sustituido o sin sustituir; R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o amina sustituidos con independencia entre sí por un sustituyente elegido entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; opcionalmente en forma de sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros o mezclas de los mismos, o las sales, ésteres o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE XANTINA SUSTITUIDOS CON AMIDA CON ACTIVIDAD MODULADORA DE LA GLUCONEOGENESIS.
(03/08/2009) Un compuesto de fórmula** ver fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo constituido por alquenilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono, alquenilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono, sustituido con halógeno, fenilo y fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de manera independiente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, nitro, amino y un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de nitrógeno, estando el anillo heterocíclico unido al fenilo por medio de un átomo de carbono de anillo; R 2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de cadena lineal o ramificada con…
(01/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo; fenilo o fenilo sustituido por un sustituyente elegido del grupo constituido por hidroxilo; -P(O)(O-alquilo C1-C6)2; NH-alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo, opcionalmente sustituido con -OH; -S(O)2-alquilo C1-C6; NHC(O)-alquilo C1-C6; -O-alquilo C1-C6, cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido una vez o dos veces con un ausstituyente elegido del grupo de -NH2; -NH-alquilo C1-C6 cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con-O-metilo; -N(alquilo C1-C6)2; hidroxilo; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -O-alquilo C1-C6; -COOH; -C(O-heterciclilo cuyo heterocicliolo se elige entre piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -C(O)-N(alquilo C1-C6)2; -C(O)-NH-alquilo C1-C6…
DERIVADOS DE XANTINA SUSTITUIDA CON SULFONAMIDA PARA EL USO COMO INHIBIDORES DE FOSFOENOLPIRUVATOCARBOXICINASA (PEPCK).
(16/05/2008) Compuestos de la fórmula en donde R1 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por fenilo y alquilo C1-7 sustituido por fenilo sustituido con halógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-7; y alquilo C1-7 sustituido por cicloalquilo C1-7; R3 se selecciona del grupo que consiste de R4 se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-7; R5 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-7, amino-alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por fenilo, alquenilo C1-7 sustituido por fenilo, fenilo, fenilo sustituido por al menos un sustituyente seleccionado del…