Derivados de pirimidina como moduladores del receptor GLP-1.
(01/07/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I-R o I-S:
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, diastereómero, racemato, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos;
donde
A es pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R4;
B es fenilo o heterociclo;
C es un carbociclilo no aromático;
cada R1 es independientemente H o C1-4 alquilo;
R2 es -OH, -O-R8, -N(R1)-SO2-R7, -NR41R42, -N(R1)-(CRaRb)m-COOR8, -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)(R40), - N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)C(O)O(R8), -N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)(R40), -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)-heterociclilo, o - N(R1)-(CRaRb)m-heterociclilo, cuyo heterociclilo puede estar opcionalmente…
Moduladores heterocíclicos selectivos del receptor de la esfingosina-1-fosfato.
(28/08/2019) Un compuesto de Fórmula (i) o una sal, éster, profármaco, tautómero, estereoisómero o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
una línea discontinua significa que puede estar presente un enlace simple o un enlace doble, siempre que hay dos enlaces dobles y tres enlaces simples en el anillo que comprenden A1, A2 y A3;
A1, A2 y A3, cada uno independientemente, es CH o S o N; siempre que uno de A1, A2 y A3 sea S;
R1 es fenilo di-sustituido o piridinilo di-sustituido donde los sustituyentes de fenilo y piridinilo están cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, perflurometilo, metilo fluorado, y C1-4 alcoxi; con la condición de que si R1 es fenilo disustituido, dicho fenilo está para-sustituido…
Moduladores selectivos del receptor esfingosina 1-fosfato heterocíclica.
(18/04/2018) Un compuesto de Formula (I) o una sal, un tautomero, un estereoisomero o un hidrato o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que
una linea discontinua significa que puede estar presente un enlace simple o un enlace doble, siempre que haya dos enlaces dobles y tres enlaces simples en el anillo que comprende A1, A2 y A3;
A1, A2 y A3, cada uno de ellos, independientemente es C o S o N; siempre que uno de A1, A2 y A3 sea S
R1 es**Fórmula**
R3 es alquilo C2-4; e Y es -CN, -Cl, I, -O-R3, -COOH, -COOR3 o -CF3;
R2 es**Fórmula**
X es -NR'R" o -OR"';
R1 es H, alquilo C1-4, n-hidroxialquilo C1-4, -SO2-R3 o -CO-R3;
R" es H, -SO2-R5, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido…
Moduladores selectivos del receptor de la esfingosina 1 fosfato y métodos de síntesis quiral.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/03/2018). Solicitante/s: Celgene International II Sàrl. Clasificación: A01N43/78, A61K31/425.
Un compuesto de Fórmula I-R o de Fórmula I-S o una mezcla de los mismos en cualquier relación: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en el que
X es -NH2 o -NHCH2COOH, y Y es -CN.
PDF original: ES-2673160_T3.pdf
Moduladores del receptor esfingosina 1-fosfato y métodos de síntesis quiral.
(10/01/2018) Un compuesto que tiene la estructura de las Fórmulas I-R o I-S o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en las que
X es -NR'R" o -OR''';
Y es -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH o -COOR1;
R' es H, alquilo C1-4, n-hidroxialquilo C1-4, -SO2-R1 o -CO-R1;
R" es H, -SO2-R3, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 o más R2, o un resto de anillo opcionalmente sustituido con R4 en donde dicho resto de anillo es piperidinilo, ciclohexilo, morfolinilo, tiazolilo, pirazolilo, pirrolidinilo, imidazolilo o fenilo;
o R' y R" tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo…
Nuevos estabilizantes y moduladores del receptor GLP-1.
(15/03/2017) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula II**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, isótopo, enantiómero, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1 es R13 u -O-(CH2)n-R13 o R10;
cada R10, R11 y R12 es independientemente H o alquilo;
R13 es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, o un biciclo condensado de dos cualquiera de tales restos de anillo, donde cualquier átomo de anillo de R13 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R14 o R15;
cada R14 es independientemente H, alquilo, halo, hidroxi, ciano, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi, -OR10, - (CH2)n-COOR10, -SR10, -SO-R10, -SO2R10,…
2-FENIL BENZIMIDAZOLES E IMIDAZO-(4,5)-PIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE CDS1/CHK2 Y COADYUVANTES PARA QUIMIOTERAPIA O RADIOTERAPIA EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K45/00, A61K31/4439, A61P43/00, A61K41/00, C07D471/04, C07D405/12, C07D401/12, A61K31/437, A61K31/4184, C07D401/04, A61K31/497, A61K31/496, C07D295/14, A61K31/5377, C07D235/18, C07D403/04, C07D295/12, A61K31/4745, C07D401/10, C07D471/02, A61K31/501.
Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) donde W es COOH, -(CO)NHR 1 , o -(SO2)NHR 1 ; R 1 es H o alquilo C1-C4; Q es N o CH; Ra y Rb son H o halógeno; Y, Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre N y C-Rc con la condición de que 0, 1 o 2 de Y, Y1 e Y2 son N y al menos 2 de Rc pueden ser hidrógeno; Rc se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -H, -OH, -alquilo C1-C6, -SCF3, halo, -CF3 y -OCF3; Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SO2NR 2 , NR 2 SO2, NH, CONR 2 , piperazinodiilo o un enlace covalente; R 2 es.
