Moduladores selectivos del receptor esfingosina 1-fosfato heterocíclica.
Un compuesto de Formula (I) o una sal, un tautomero, un estereoisomero o un hidrato o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo:
**Fórmula**
en la que
una linea discontinua significa que puede estar presente un enlace simple o un enlace doble, siempre que haya dos enlaces dobles y tres enlaces simples en el anillo que comprende A1, A2 y A3;
A1, A2 y A3, cada uno de ellos, independientemente es C o S o N; siempre que uno de A1, A2 y A3 sea S
R1 es**Fórmula**
R3 es alquilo C2-4; e Y es -CN, -Cl, I, -O-R3, -COOH, -COOR3 o -CF3;
R2 es**Fórmula**
X es -NR'R" o -OR"';
R1 es H, alquilo C1-4, n-hidroxialquilo C1-4, -SO2-R3 o -CO-R3;
R" es H, -SO2-R5, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 o mas R4, o un resto de anillo opcionalmente sustituido con R6 en el que dicho resto de anillo es piperidinilo, ciclohexilo, morfolinilo, tiazolilo, pirazolilo, pirrolidinilo, imidazolilo o fenilo
R"' es H, alquilo C1-4 o -CO-R3
cada R4 es independientemente H, halo, OH, oxo, ≥NH, NH2, -COOH, F, -NHR3, - N(R7R7),-SO2-R3, -SO2- N(R7R7), -N(R3)-SO2-R3, -COOR3, -OCO-R3, -CO-N(R7R7), -N(R3)-COR3, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y un resto de anillo opcionalmente sustituido con R6 en donde dicho resto de anillo es piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, azetidinilo, ciclobutinilo o fenilo;
cada R5 es independientemente R4, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 o mas R4;
cada R6 es independientemente halo, OH, -NH2, -NHR3, -N(R3R3), -COOH, -COOR3, -NHCO-R3; cada R7 es independientemente alquilo C1-4 o H, o dos R7 tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos forman un anillo heterociclico saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene 0 o 1 heteroatomos adicionales donde dicho heteroatomo adicional es O o N en donde dicho heterociclo esta opcionalmente sustituido con - OH, -NH2, -N(R3R3), n-hidroxialquilo C1-4, -(CH2)m-COOH, -(CH2)m-COOR3;
cada m es independientemente 0, 1, 2 o 3,
en el que la estructura de Formula I se selecciona entre el grupo que consiste las formulas de a-i hasta a-x:
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/056759.
Solicitante: Celgene International II Sàrl.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: Rue des Moulins 2108 Couvet SUIZA.
Inventor/es: BOEHM, MARCUS, F., HUANG,LIMING, MARTINBOROUGH,ESTHER, MOORJANI,MANISHA, TAMIYA,JUNKO, BRAHMACHARY,ENUGURTHI, YEAGER,ADAM RICHARD.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A01N43/78 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Tiazoles; 1,3-Tiazoles hidrogenados.
- A61K31/425 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
PDF original: ES-2675799_T3.pdf
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