Moduladores del receptor esfingosina 1-fosfato y métodos de síntesis quiral.

Un compuesto que tiene la estructura de las Fórmulas I-R o I-S o una sal,

un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:

**(Ver fórmula)**

en las que

X es -NR'R" o -OR''';

Y es -CN, -Cl, -CF3, I, -COOH o -COOR1;

R' es H, alquilo C1-4, n-hidroxialquilo C1-4, -SO2-R1 o -CO-R1;

R" es H, -SO2-R3, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 o más R2, o un resto de anillo opcionalmente sustituido con R4 en donde dicho resto de anillo es piperidinilo, ciclohexilo, morfolinilo, tiazolilo, pirazolilo, pirrolidinilo, imidazolilo o fenilo;

o R' y R" tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene 0 o 1 heteroátomos adicionales donde dicho heteroátomo adicional es O o N en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido de forma individual o múltiple con sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -OH, oxo, -NH2, n-hidroxialquilo C1-4, - COOH, -(CH2)m-COOH, -(CH2)m-COOR1, -N(R1R1) y -(CH2)m-CO-N(R5R5);

R"' es H, alquilo C1-4 o -CO-R1;

cada R1 es independientemente alquilo C1-4 o H;

cada R2 es independientemente H, halo, OH, oxo, ≥NH, NH2, -COOH, F, -NHR1, -N(R5R5),-SO2-R1, -SO2- N(R5R5), -N(R1)-SO2-R1, -COOR1, -OCO-R1, -CO-N(R5R5), -N(R1)-COR1, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y un resto de anillo opcionalmente sustituido con R4 en donde dicho resto de anillo es piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, azetidinilo, ciclobutinilo o fenilo;

cada R3 es independientemente R2, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 o más R2; cada R4 es independientemente halo, OH, -NH2, -NHR1, -N(R1R1), -COOH, -COOR1, -NHCO-R1; cada R5 es independientemente alquilo C1-4 o H, o dos R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene 0 o 1 heteroátomos adicionales donde dicho heteroátomo adicional es O o N en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con -OH, -NH2, -N(R1R1), n-hidroxialquilo C1-4, -(CH2)m-COOH, -(CH2)m-COOR1; y cada m es independientemente 0, 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/056757.

Solicitante: Celgene International II Sàrl.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Rue des Moulins 2108 Couvet SUIZA.

Inventor/es: BOEHM, MARCUS, F., HUANG,LIMING, MARTINBOROUGH,ESTHER, MOORJANI,MANISHA, TAMIYA,JUNKO, BRAHMACHARY,ENUGURTHI, YEAGER,ADAM RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/82 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › ciclos de cinco elementos con tres heteroátomos.
  • A61K31/41 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.

PDF original: ES-2665461_T3.pdf

 

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