Compuestos de aminometilquinolona.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A;
A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1;
cada A1 es independientemente A2 o A3;
cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo;
cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…
Pirazoles como 11beta-SD1.
(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I):
N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I),
en la que R1 es hidrógeno;
R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno,
R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina;
R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2,
R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y
sus sales farmacéuticamente aceptables.
Compuestos de adamantilo.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en el que:
R es fenilo, o piridonilo, opcionalmente sustituido con uno o más R';
R' es halo o metoxi;
X es CH o N;
X1 es H o C(≥O)OCH3 o 2-oxazol;
Y es CH o N;
Y1 es OH, OC(≥O)Y1', N(Y1')2, NHS(≥O)2Y1', NHC(≥O)Y1', NHC(≥O)C(CH3)2OH, NHCH2C(CH3)2OH, o NHC(≥O)C(CH3)2OC(≥O)Y1';
cada Y1' es independientemente H, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, o cicloalquilo;
Y2 es H, halo, o haloalquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Activadores de piridona-glucoquinasa.
(12/03/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es arilo, encontrándose dicho arilo no sustituido o mono-, bi- o tri-sustituido independientemente con halógeno, fenilo, alquilo-C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi-C1-C6 o halogenoalcoxi-C1-C6, o heteroarilo, encontrándose dicho heteroarilo no sustituido o sustituido con halógeno o alquilo-C1-C6, o R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo-C1-C6, halogenoalquilo-C1-C6 y cicloalquilo, encontrándose dicho cicloalquilo no sustituido o sustituido con halógeno, oxo o hidroxi, y R3 es alquilo-C1-C6 o halogenoalquilo-C1-C6,
o sales farmacéuticamente…
Profármacos para análogos de hormona tiroidea.
(05/03/2014) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es aminoácido unido a O u -OC(O)-R2;
R2 es etilo, propilo, terc-butilo, alcoxi, -(CH2)2COOH, cicloalquilo, fenilo, morfolinilo, -CH2-morfolinilo, -CH2-Nmetilpiperazinilo, pirazinilo, pirimidinilo o piridinilo;
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Inhibidor de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa-1-diabetes tipo 2-1.
(18/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en el que:
R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior-carbonilalquiloinferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroariloo (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo inferior,fenil-(oxo-alquilo inferior) e hidroxi--alquilo inferior;
p es 0 o 1;
s es 0, 1 o 2; y
R2 es fenilo, que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más
sustituyentes seleccionados de entre el…
Pirrolidinonas como activadores de glucoquinasa.
(09/05/2012) Compuestos de la fórmula (I) :
en la que:
X es O, NH o N (alquilo C1-9);
R1 se elige entre el grupo formado por -alquilo C1-9,
-alcoxi C1-9-alquilo C1-9, -cicloalquilo,
-CH2-cicloalquilo,
-heterociclilo,
-arilo, sin sustituir o mono-,
bi- o tri-sustituido con independencia por alquilo C1-9,
alquenilo C2-9,
hidroxi,
-NH2, halógeno,
alcoxi C1-9,
-CF3,
-OCF3, -S (CH3),
-S (O2) CH3,
-CH2-arilo,
heteroarilo, ciano, alcanoílo C1-9,
O-arilo,
-O-CH2-arilo,
-N (CH3) 2, cicloalquilo, heterociclilo,
-C (O) -heterociclilo, o alquilo C1-9 mono- o di-sustituido por hidroxi,
- CH2-arilo,
- heteroarilo,
sin sustituir o sustituido por alquilo C1-9 o halógeno,
- 1-metil-1H-indazol-4-ilo,
- benzooxazol-4-ilo,
-…
DERIVADOS DE PIRIDAZINONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA TIROIDEA.
(28/12/2010) Compuestos de la fórmula (I): R 3 O R 2 en los que: A es O, CH2, S, SO o SO2; N N A X R 1 5 X y Y se seleccionan cada uno de forma independiente de entre el grupo que consiste en Br, Cl y -CH3; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -(CH2)nCOOH; -OCH2COOH; 10 -NHC(=O)COOH; -NHCH2COOH; Z N N O NH O Y (I) (CH 2 ) p N N N N , y ; Z es H, o -C≡N; R 2 es alquilo inferior; 15 R 3 es H o alquilo inferior; n es 1, 2 o 3; p es 1 o 2; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde "alquilo inferior" es un grupo hidrocarbilo rami- 20 ficado o sin ramificar, cíclico o acíclico, saturado o in- saturado en donde el grupo de alquilo inferior cíclico es C5, C6 o C7 y en donde el grupo de alquilo inferior acíclico es C1, C2, C3, C4, C5 o C6
ACTIVADORES DE FENILAMIDA GLUCOKINASA PARA-AMINA SUSTITUIDA.
(01/12/2008) Una amida elegida del grupo constituido por un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde X es (Ver fórmula) y (Ver fórmula) R es perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, un anillo heteroaromático, conectado por un átomo de carbono cíclico, conteniendo de 5 a 6 miembros de anillo con 1 a 3 heteroátomos elegidos del grupo constituido por oxígeno, azufre y nitrógeno, arilo no sustituido conteniendo 6 o 10 átomos de carbono cíclico, un arilo sustituido por nitro o alquilo inferior, cuyo arilo contiene 6 o 10 átomos de carbono cíclico, un anillo de cicloheteroalquilo de 5 a 6 miembros…
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA HETEROAROMATICOS DE SEIS MIEMBROS 5-SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D409/04, A61P3/10, C07D417/06, C07D405/06, A61K31/50, C07D413/04, A61K31/4436, C07D405/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D213/78, C07D213/76, A61K31/501, C07D241/20, C07D241/26.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es un alquilo inferior que tiene de 1 a 5 átomos de carbono; R 2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroxilo, o metoxilo; R 3 es cicloalquilo con de 4 a 6 carbonos; Y se selecciona independientemente del grupo de CH y N para formar un anillo de piridina o pirazina, respectiva-mente; R 4 es un sustituyente en la posición 5 del anillo de piridina o pirazina seleccionado de (Ver fórmula).
FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO0 COMO ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: I en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, ciano, nitro, alquilo inferior, -OR5, perfluoro-alquilo inferior, tioalquilo inferior, perfluoro-tioalquilo inferior, sulfonil alquilo inferior, perfluoro-sulfonilalquilo inferior, sulfinil alquilo inferior, o sulfonamido; R3 es una cadena de alquilo no ramificada de 4-5 átomos de carbono o una cadena de heteroalquilo no ramificada de 3-4 átomos de carbono más un átomo de oxígeno o de azufre, en donde la cadena, en combinación con el átomo de carbono al que está unida, forma un anillo de cinco o seis miembros, y cuando la cadena no contiene heteroátomos, un carbono miembro de la cadena está sustituido con una fracción seleccionadoa del grupo consistente en hidroxi, oxo, hidroxiimino,…
ACTIVADORES HETEROAROMATICOS FUSIONADOS DE LA GLUCOQUINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, A61P3/10, A61K31/4184, A61K31/423, A61K31/428, C07D277/82, C07D235/30, C07D263/58, C07D215/38.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en una amida de fórmula I-0: en donde M es o Q es o R1 es un alquilo con de 1 a 3 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, o perfluoro-metilo; R3 es un cicloalquilo con de 4 a 7 átomos de carbono o 2- propilo; R5 es halógeno; R6 es halógeno; W es O, S o NH; Cada Y es independientemente CH o N; Z es -CH2-CH2-CH2-CH2- o -CH=CR4-CH=CH-, en donde R4 es hidrógeno, halo, o una alquil sulfona con de 1 a 3 átomos de carbono; las línias de puntos colectivamente representan 0 ó 2 dobles enlaces adicionales en la estructura del anillo heterocíclico; y * denota un átomo de carbono asimétrico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO CON ATIVADORES DE QUCOKINASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/75, A61K31/17, A61K31/44, A61K31/404, A61P3/10, C07D417/12, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/4427, C07C317/44, C07D277/56, C07D213/80, C07D277/46, C07D209/18, C07D213/56, C07D295/155.
Una amida seleccionada del grupo consistente en un compuesto de **fórmula** en donde X es -O- ó -S(O)2-; R es un anillo heteroaromático, unido a través de un átomo de carbono del anillo, que contiene de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre o nitrógeno, arilo que contiene 6 ó 10 átomos de carbono en el anillo, arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo fundido con un anillo heteroaromático que contiene 5 ó 6 miembros del anillo con 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo cicloheteroalquilo saturado de 5 ó 6 miembros, que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo cicloalquilo que tiene 5 ó 6 átomos de carbono; R1 es un anillo cicloalquilo con 5 ó 6 átomos de carbono.
ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.
(01/04/2005) Un compuesto que comprende una amida de la fórmula I: en donde el * indica un átomo de carbono asimétrico; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, -OR5, -C(O)OR5, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo o alquilo inferior sulfinilo; R3 es cicloalquilo que presenta de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es -C(O)NHR40; o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituídos o monosustituídos unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos de azufre, oxígeno o…
