24 inventos, patentes y modelos de HAVELUND, SVEND
Formulación farmacéutica que comprende un derivado de insulina.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(07/08/2019). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K38/28, A61K47/12, A61K47/18, A61K9/00, A61K47/10, A61K9/08, A61K31/315, A61K33/30.
Una formulación farmacéutica soluble que comprende un derivado de insulina en donde la formulación comprende además
a) más de 4 átomos de zinc por 6 moléculas del derivado de insulina,
b) ácido cítrico monohidrato y/o un compuesto de histidina usado en una cantidad de 0,1 mM a 2 mM suficiente para aumentar la tendencia del derivado de insulina a autoasociarse en dodecámeros.
PDF original: ES-2744384_T3.pdf
Análogos de insulina resistentes a proteasas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/08/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C12N15/17, C07K14/62, A61K38/28.
Un análogo de insulina que está estabilizado frente a la degradación por parte de una o más enzimas seleccionadas del grupo constituido por: pepsina, quimotripsina, tripsina, enzima degradadora de insulina (IDE), elastasa, carboxipeptidasa, aminopeptidasa y catepsina D respecto a la insulina humana,
donde el aminoácido en la posición A14 es Glu, Asp o His, el aminoácido en la posición B25 es His y que comprende además opcionalmente una o más mutaciones adicionales, y donde T1/2 se incrementa al menos dos veces con relación a la insulina original.
PDF original: ES-2601839_T3.pdf
Método para secar una composición proteica, una composición proteica seca y una composición farmacéutica que comprende la proteína seca.
(10/03/2016) Un proceso para secar una solución proteica que comprende:
a) Seleccionar un pH objetivo de la proteína seca, donde el pH objetivo está entre 6.0 y 8.5
b) Seleccionar un pH objetivo para la solución proteica, donde el pH objetivo está entre 7.4 y 11.0
c) Proporcionar una fase acuosa,
d) Añadir una proteína,
e) Opcionalmente, añadir excipientes,
f) Ajustar el pH con una base no volátil y, opcionalmente, un ácido no volátil hasta el pH objetivo de la proteína seca, donde la base tiene una presión de vapor por debajo de 65 Pa a temperatura ambiente y donde el ácido tiene una presión de vapor por debajo de 65 Pa a temperatura ambiente,
g) Ajustar el pH con una base volátil hasta el…
Análogos de la insulina de acción rápida.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(09/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.
Un análogo de acción rápida de la insulina humana, en el que
el residuo de aminoácido en la posición 28 de la cadena B es Glu (E);
el residuo de aminoácido en la posición 10 de la cadena B es Gln (Q);
el residuo de aminoácido en la posición B30 se elimina; y
el residuo de aminoácido en la posición B25, B26 o B27 ha sido eliminado.
PDF original: ES-2558930_T3.pdf
Solución farmacéutica de albúmina unida no covalentemente e insulina acilada.
(27/11/2015) Una formulación farmacéutica inyectable que contiene una insulina acilada y albúmina, caracterizada por que al menos 99% (peso/peso) de la insulina acilada está disuelto, en la cual no más de 1% (peso/peso) de la insulina está unido covalentemente a albúmina, en la cual la insulina acilada es una insulina acilada por salificación, que tiene una solubilidad inferior a 30% determinada en una solución de NaCl 150 mM, que contiene 3 iones cinc por 6 moléculas de insulina conforme al test A de esta invención, y en la cual la ratio molar entre albúmina e insulina acilada está comprendida en el intervalo de 1:3 a 1:10.
(08/07/2015) Un derivado de insulina que tiene la fórmula**Fórmula**
en donde Ins es un resto de insulina progenitora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n -Q3-[CH2]n -X2-[CH2]n, -Q4-[CH2]n -X3- [CH2]n -Q5-[CH2]n -Z es un sustituyente y en donde el Ins está unido al sustituyente por intermedio de un enlace de amida entre el grupo α-amino del residuo de aminoácido que está situado en el extremo terminal de N de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo de Lys que está presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente;
cada uno de los n es de manera independiente 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
Q1…
Preparación que contiene insulina, nicotinamida y arginina.
(06/05/2015) Una preparación de insulina que contiene:
* un compuesto insulínico,
* un compuesto nicotínico, y
* arginina.
(21/05/2014) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitora mediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contiene independientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a 22 átomos de carbono, 2, 3 o 4 grupos de ácido carboxílico libre; y posibles enlazadores que enlazan los componentes individuales en la cadena lateral juntos mediante enlaces amida o éter, dichos enlazadores comprendiendo un grupo de ácido carboxílico libre.
Nuevos derivados de insulina.
(26/03/2014) Derivado de insulina de la des(B30) insulina humana que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de des(B30) insulina humana, la cadena lateral tiene la fórmula general:
-W-X-Y-Z
donde W es:
* un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral, este aminoácido está seleccionado del grupo que consiste en "-Asp,
-Asp, "-Glu, $-Glu, "-hGlu y %-hGlu y este residuo forma, con uno de sus grupos de ácido carboxílico, un grupo de amida con el grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la des(B30) insulina humana;
X es:
* -CO-;
Y es:
* -(CH2)m donde m es un número entero en el…
Preparación que comprende insulina, nicotinamida y arginina.
(09/10/2013) Preparación de insulina que comprende:
• un compuesto de insulina,
• un compuesto nicotínico,
• arginina, y
• un tampón fosfato.
(21/08/2013) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal dela cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitoramediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contieneindependientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a22 átomos de carbono y al menos un grupo gamma-glutamil.
Nuevos derivados de insulina.
(07/05/2013) Derivado de insulina de la insulina humana des(B30) que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino delresiduo de aminoácido N-terminal de la cadena B o al grupo ε-amino de un residuo Lys presente en la cadenaB de insulina humana des(B30), la cadena lateral tiene la fórmula general:
-W-X-Y-Z
donde W es:
- un residuo de α-aminoácido con un grupo ácido carboxílico en la cadena lateral, este residuo forma, conuno de sus grupos ácido carboxílico, un grupo amida con el grupo ε-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o con el grupo ε-amino de un residuo Lys presente…
(26/09/2012) Derivado de insulina, caracterizado porque tiene una fórmula
en donde Ins es una fracción de insulina precursora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n-Q3-[CH2]n-X2-[CH2]n-Q4-[CH2]n-X3- [CH2]n-Q5-[CH2]n-Z es un sustituyente y donde la Ins está unida al sustituyente por vía de un enlace de amida entre el grupo -amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo -amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente;
Q1 es:
un enlace
Q2 es:
-CO-((CR5R6)1-6-CO-NH)1-4-, donde R5 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3 o -CONH2 y R6 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3; con la condición de que si una amina en Q2 forma un enlace con el resto del sustituyente,…
Preparaciones de insulina conteniendo un halogenuro.
(30/03/2012) SE EXPONEN PREPARACIONES DE INSULINA DE ESTABILIDAD QUIMICA SUPERIOR, QUE COMPRENDEN INSULINA HUMANA O UN ANALOGO O DERIVADO DE LA MISMA, GLICEROL O MANNITOL, Y DE 5 A 100 MM DEL HALOGENURO.
COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN UNA INSULINA ACILADA Y ZINC Y MÉTODO DE PRODUCCIÓN DE DICHAS COMPOSICIONES.
(30/12/2011) Composición farmacéutica soluble que comprende una insulina acilada y que además comprende más de 4 átomos de zinc por cada 6 moléculas de insulina acilada, donde la insulina acilada comprende una molécula de insulina con una cadena lateral unida a un grupo -amino de un residuo Lys presente en la cadena B de la insulina inicial, la cadena lateral tiene la siguiente fórmula general: donde W es: X es: que Y es: Z2 es: -W-X-Y-Z2 - un residuo de -aminoácido que tiene un grupo ácido carboxílico en la cadena lateral que forma el residuo, con uno de sus grupos ácido carboxílico, un grupo amida junto con un grupo -amino de un residuo Lys presente en la cadena B de la insulina inicial; - una cadena compuesta por dos, tres o cuatro residuos…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO INSULINA Y LIGANDOS DEL HEXAMERO DE INSULINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28, C07K7/00, C07D417/12, C07D277/34, C07K5/00, C07D413/02, A61K31/416, C07D413/12, C07D249/18, C07D403/04, C07D249/06, A61K31/4192, C07D417/02.
Composición farmacéutica comprendiendo insulina y ligando de unión al zinc que se enlaza reversiblemente a un sitio His B10 Zn 2+ de un hexámero de insulina, donde el ligando es seleccionado del grupo que consiste en benzotriazoles, ácidos 3-hidroxi 2-naftoicos, ácidos salicílicos, tetrazoles, tiazolidinadionas, 5-mercaptotetrazoles, o 4ciano-1,2,3-triazoles, o cualquier enantiómero, diastereómero, incluso una mezcla racémica, tautómero así como un derivado de sal con un ácido o base aceptable farmacéuticamente.
CRISTALES DE INSULINA DESPROVISTOS DE ZINC UTILIZADOS EN COMPOSICIONES PULMONARES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.
Método para la preparación de cristales de insulina desprovistos de zinc, comprendiendo las etapas de: a) proveer una solución de insulina teniendo un pH entre 7, 0 y 9, 5; b) mezclar dicha solución con una solución de una sal de un metal alcalino o de una sal de amonio, donde la solución de insulina y/o la solución de una sal de un metal alcalino o de una sal de amonio comprende un solvente orgánico miscible en agua seleccionado del grupo consistente en etanol, metanol, acetona y 2propanol en una cantidad correspondiente a un 5 a 25% (v/v) en la solución obtenida después de la mezcla, donde las dos soluciones son mezcladas durante un periodo inferior a 15 minutos; y c) recuperar los cristales formados.
PROTEINAS CON EXTENSION N-TERMINAL EXPRESADAS EN LA LEVADURA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/09/2006). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C12N15/62, C12N1/19, C12N15/81, C07K14/62.
POLIPEPTIDOS PRODUCIDOS EN LA LEVADURA, PRODUCTO DE SINTESIS DE ADN QUE COMPRENDEN UNA SECUENCIA DE ADN QUE CODIFICA ESTOS POLIPEPTIDOS, VECTORES QUE LLEVAN LOS FRAGMENTOS DE ADN CONSIDERADOS Y CELULAS DE LEVADURA TRANSFORMADAS MEDIANTE DICHOS VECTORES, ASI COMO PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE LAS PROTEINAS HETEROLOGAS EN LA LEVADURA. EL PRODUCTO DE SINTESIS DE ADN QUE CODIFICA LA SECUENCIA POLIPEPTIDICA TIENE COMO ESTRUCTURA SP LP - EEGEPK - POLIPEPTIDO, DONDE SP ES UNA SECUENCIA DE ADN QUE CODIFICA UN PEPTIDO SEÑAL, LP ES UNA SECUENCIA DE ADN QUE CODIFICA UN PEPTIDO LIDER, Y EEGEPK ES UNA SECUENCIA DE ACIDOS AMINADOS SITUADA EN UNA EXTENSION DE EXTREMIDAD N - TERMINAL DEL SIGUIENTE POLIPEPTIDO, QUE ES UNA PROTEINA U OTRO POLIPEPTIDO A PRODUCIR. A TITULO ILUSTRATIVO, SE DA EL EJEMPLO DE LA EXPRESION DEL PRECURSOR DE LA INSULINA CON EXTENSION DE EXTREMIDAD N TERMINAL QUE TIENE LA ESTRUCTURA EEGEPK - ML3.
PREPARACIONES CONCENTRADAS ESTABLES DE INSULINA PARA ADMINISTRACION PULMONAR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2005). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K38/28, A61K47/18, A61K9/12, A61K47/10.
Una formulación acuosa de insulina que comprende: 3 a 20 mM de insulina humana o un análogo o un derivado de ésta, menos de 50 mM de cloruro, menos de 10 mM de cualquiera anión diferente de cloruro y acetato, 2 a 5 iones Zn2+ por seis moléculas de insulina, al menos 3 moléculas fenólicas por seis moléculas de insulina, y 5 a 150 mM de una amina zwitteriónica, preferentemente glicilglicina o glicina.
AGREGADOS DE DERIVADOS DE LA INSULINA HUMANA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.
Agregado hidrosoluble de un derivado de insulina en el que los residuos B24-B30 de la cadena B B es la secuencia Phe-X-X-X-X-X-X, donde cada X independientemente representa cualquier aminoácido o una eliminación, al menos una X es un residuo de lisina Ne-sustituido con ácido litocólico 5-alfa o ácido litocólico 5-beta a través de un enlace aglutamil, y-glutamil o a- o a-aspartil, en el que a) el agregado tiene un tamaño mayor que la aldolasa, determinado en un sistema de filtración en gel, y b) el agregado comprende al menos 2 iones de zinc, preferiblemente de 2 a 5 iones de zinc, preferiblemente mejor de 2 a 3 iones de zinc, por cada 6 moléculas de derivado de insulina.
PREPARACIONES DE INSULINA DESTINADAS A LA ENTREGA PULMONAR Y QUE CONTIENE MENTOL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2002). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K38/28.
Formulación de la insulina acuosa que incluye una insulina humana o un análogo o un derivado, de 2 a 5 iones Zn2+ por cada seis moléculas de insulina, de 3 a 18 moléculas fenólicas por cada seis moléculas de insulina, y mentol.
PREPARACIONES DE INSULINA CONCENTRADAS ESTABLES PARA LA ADMINISTRACIONPOR VIA PULMONAR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2002). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K38/28.
Una formulación de insulina acuosa que incluye: de 6 a 15 mM de insulina humana o una insulina análoga o un derivado, menos de 50 mM de cloruro, menos de 10 mM de cualquier anión distinto del cloruro y acetato, de 2 a 5 iones de Zn2+ por seis moléculas de insulina y al menos 3 moléculas fenólicas por seis moléculas de insulina.
PREPARACIONES DE INSULINA CONTENIENDO UN HALOGENURO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2002). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K38/28, A61K47/10.
SE EXPONEN PREPARACIONES DE INSULINA DE ESTABILIDAD QUIMICA SUPERIOR, QUE COMPRENDEN INSULINA HUMANA O UN ANALOGO O DERIVADO DE LA MISMA, GLICEROL O MANNITOL, Y DE 5 A 100 MM DEL HALOGENURO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2002). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE INSULINA HUMANA PRETRATADOS EN LOS QUE LOS RESIDUOS DE AMINOACIDO A21 Y B3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, CUALQUIER RESIDUO DE AMINOACIDO QUE PUEDA SER CODIFICADO POR EL CODIGO GENETICO EXCEPTO LYS, ARG Y CYS; PHE{SUP,B1} PUEDE SUPRIMIRSE; EL RESIDUO DE AMINOACIDO B30 ES A) UN AMINOACIDO LIPOFILICO, NO CODIFICABLE QUE TIENE DE 10 A 24 ATOMOS DE CARBONO, EN CUYO CASO UN GRUPO ACILO DE UN ACIDO CARBOXILICO CON HASTA 5 ATOMOS DE CARBONO ES ENLAZADO AL GRUPO {EP}-AMINO DE LYS{SUP,B29}; O B) EL RESIDUO DE AMINOACIDO B30 ES SUPRIMIDO O ES CUALQUIER RESIDUO DE AMINOACIDO QUE PUEDA SER CODIFICADO MEDIANTE EL CODIGO GENETICO EXCEPTO LYS, ARG Y CYS, EN CUALQUIERA DE LOS CASOS EL GRUPO {EP}-AMINO DE LYS{SUP,B29} TIENE UN SUSTITUYENTE LIPOFILICO; Y CUALQUIERA DE LOS COMPLEJOS DE ZN{SUP,2+} DEL MISMO CON LA CONDICION DE QUE CUANDO B30 ES THR O ALA Y A21 Y B3 SEAN ASN, Y ESTE PRESENTE PHE{SUP,B1}, ENTONCES EL DERIVADO DE INSULINA ESTE SIEMPRE PRESENTE COMO UN COMPLEJO ZN{SUP,2+}.
