Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ar1 es**Fórmula**
Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde
W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2;
R2 es…
Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:**Fórmula**
Ar1 es:**Fórmula**
en la que:
cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH.
Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3;
Ar1 está no sustituido o sustituido con w apariciones de -WRW;
RN es H, R2 o R3;
el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con q apariciones de - Q-RQ;
el anillo…
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso: R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina;
R2 es hidrógeno, p un alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático C3-7 opcionalmente sustituido;
R4 es un fenilo opcionalmente sustituido; y
n es 1.
en el que los sustituyentes opcionales para arilo son alifático [por ejemplo, alquilo, alquenilo, o alquinilo]; cicloalifático; (cicloalifático)alifático; heterocicloalifático; (heterocicloalifático)alifático; arilo; heteroarilo; alcoxi; (cicloalifático)oxi;…
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(12/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso:
R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, con la condición de que al menos un R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina;
R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático…
Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.
(03/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;
A es un anillo monocíclico de 3 miembros;
B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo;
R1 es halo, alquilo, OH, alcoxi, tioalquilo, trifluorometoxi; o
dos R1 en átomos adyacentes que, tomados conjuntamente, forman:**Fórmula**
en el que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2 o C(CH3)2;
W es, de manera independiente, un enlace o una cadena alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de W están reemplazadas, de manera independiente, por -O-, -S-, -SO2- o -NR'-;
R' es, de…
Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
(01/07/2015) Compuesto de fórmula I o fórmula I':**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, en el que cada anillo contiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de entre -WRW;
W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en la que hasta dos unidades metileno de W están opcional e independientemente sustituidas por O, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-,…
Composición farmacéutica que contiene un modulador heterocíclico de transportadores de casete de unión a ATP.
(18/06/2014) El compuesto**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para uso en el tratamiento o la reducción de la gravedad de la fibrosis quística en un paciente, en donde el paciente tiene un gen defectuoso que causa una deleción de fenilalanina en la posición 508 de la secuencia de aminoácidos del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.
(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
Ar1 es:**Fórmula**
en la que:
cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH. Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3;
Ar1 está opcionalmente sustituido con w apariciones de -WRW; y
RN es H, R2 o R3;
el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente…
Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.
(20/11/2013) El compuesto:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(06/11/2013) El compuesto**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
Cada R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroariloopcionalmente sustituido, un cicloalifático C3-10 opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10miembros opcionalmente sustituido, carboxi, amido, amino, halo o hidroxi, con la condición de que al menosun R1 sea un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un ariloopcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 5 o 6 del anillo depiridilo;
Cada R2 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, butilo;
Cada R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un…
MODULADORES DEL REGULADOR DE LA CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE LA FIBROSIS QUÍSTICA.
(10/11/2011) Un compuesto de formula I o de formula II: que los dos RX no sean simultaneamente hidrogeno; o los dos RX tomados juntos formen el anillo (a): X es CH2, CF2, CH2-CH2 o CF2-CF2; el anillo A es un anillo de cicloalquilo monociclico de 3-7 miembros; RAA y RBB, tomados junto con el atomo de nitrogeno, forman un anillo de pirrolidinilo sustituido con OR'; R' es hidrogeno o alifatico C1-C6, en el que hasta dos unidades de carbono de dicho alifatico estan opcional e independientemente reemplazadas por -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR-, -CONRNR-, -CO2-, -OCO-, -NRCO2-, -O- , -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR, -NRNRCO-, -NRCO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR-, -SO2NR- NRSO2- o -NRSO2NR-; R es hidrogeno o alifatico C1-C6;…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CGRP.
(02/08/2010) Un compuesto de fórmula I: