Un inhibidor selectivo de fosfatidilinositol 3-quinasa-gamma.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/02/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61P1/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00.
Un compuesto que tiene la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto o la sal del mismo
para su uso en el tratamiento de un cáncer que está asociado a la desregulación de la ruta de señalización de PI3K.
PDF original: ES-2785053_T3.pdf
(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
Q es N o CH;
R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2;
el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula**
RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…
Un inhibidor selectivo de fosfatidilinositol 3-quinasa-gamma.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/10/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61P1/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2687593_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/02/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D405/14, C07D493/04, C07D471/04, C07D403/12, C07D403/14.
Un compuesto, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2671354_T3.pdf
Inhibidores heterocíclicos de ERK2 y usos de los mismos.
(15/07/2015) Un compuesto de fórmula II o III: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Sp se selecciona a partir de los siguientes: **Fórmula**
en donde el Anillo A y QR2 se fijan a Sp en posiciones no adyacentes; y en donde Sp tiene hasta dos sustitu-yentes R6, en donde R6 se selecciona a partir de un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, F, Cl, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SR7, NR7COR7, NR7CON(R7)2, CON(R7)2, SO2R7, NR7SO2R7, COR7, CN o 10 SO2N(R7)2, con la condición que dos átomos en el anillo de carbono que se pueden sustituir en Sp no se sus-tituyan simultáneamente por R6;
T…
Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas.
(11/09/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
donde:
Ht es**Fórmula**
donde cualquier carbono sustituible de Ht está independiente y opcionalmente sustituido con -R10;
el anillo D es un cicloalifático o heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde dicho heterociclilo contiene 1 a 2heteroátomos elegidos entre O, N o S; y donde el cicloalifático o heterociclilo está independiente y opcionalmentesustituido con 1 a 5 -R5; el anillo D está enlazado a la pirimidina a través de un átomo de carbono;
Z1 es N, CH o CR10;
RX es H, halo o C1-6alquilo, donde el alquilo está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos elegidosentre halo, -CN y -OR;
RY es H, halo, C1-6alquilo o un anillo heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos elegidos entreO, N o S; donde dicho…
Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.
(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que:
El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…
Proceso para preparación de 5-fluoro-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-amina y derivados de la misma.
(05/04/2013) Un proceso para preparación de un compuesto de fórmula 5: **Fórmula**
que comprende el paso de someter selectivamente a des-cloración un compuesto de fórmula 1: 5 **Fórmula**
en condiciones de des-cloración adecuada para formar un compuesto de fórmula 2: **Fórmula**
Azaindoles útiles como inhibidores de JAK y otras proteínas quinasas.
(21/03/2013) Un compuesto de formula (I):
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: **Fórmula**
es **Fórmula**
R1 es T-R' o es -Si(R')3;
R2, R3 y R4 son cada uno independientemente halógeno, -CN, -NO2 o V-R';
x es 1, 2, 3 o 4;
cada caso de R5 es independientemente halógeno, -CN, -NO2 o U-R', mientras que al menos uno de R5 es diferente de H; T, V y U son cada uno independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituida, en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están sustituidas de forma opcional e independiente con -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'- -NR'SO2- -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y
cada…
Pirrolopiridinas útiles como inhibidores de proteínas quinasas.
(18/05/2012) Un compuesto de fórmula I-a
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ;
R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J;
R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J;
R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido…
AZAINDOLES ÚTILES COMO INHIBIDORES DE JAK Y OTRAS PROTEÍNA QUINASAS.
(31/08/2011) Un compuesto de formula (IB): **Fórmula** o sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es T-R' o es -Si(R')3; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2 o 3; en cada aparicion, R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o U-R', en el que al menos un R5 es distinto de H; cada uno de T, V y U es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno-C1-C6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, - NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, - NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y en cada aparicion, R es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido…
COMPOSICIONES UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS QUINASAS.
(05/05/2010) Un compuesto de la fórmula I:
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA.
(16/09/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se seleccionan independientemente entre T-R3 o L-Z-R3 o Rx y Ry se toman junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono sustituible en el anillo de dicho anillo fusionado formado por Rx y Ry es sustituido independientemente por oxo, T-R3, o L-Z-R3, y cada nitrógeno sustituible del anillo de dicho anillo formado por Rx y Ry es sustituido independientemente por R4; Q'' se selecciona entre -O-, -C(R6'')2-, 1, 2-ciclopropanodiilo, 1, 2-ciclobutanodiilo, ó 1, 3-ciclobutanodiilo; R1 es T-(Anillo D); El Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico…
INHIBIDORES DE QUINASAS N-TERMINALES C-JUN Y OTRAS PROTEINAS QUINASA.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A y B se seleccionan cada uno independientemente de N o CH; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de halógeno, CN, NO2, N(R)2, OR, SR o (T)n-R5; R3 se selecciona de un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3-6 miembros que tiene de uno a dos heteroátomos seleccionados inde- pendientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, fenilo o un anillo heteroarílico de 5-6 miembros que tiene de uno a tres heteroátomos se- leccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde dicho fenilo o anillo heteroarílico está opcionalmente substitui- do con un (T)n-Ar y de uno a dos R7; cada n se selecciona independientemente…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2005). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/17, C07D213/06, A61K31/415, C07C275/28.
La invención se refiere a inhibidores de p38, una proteína quinasa presente en los mamíferos que está involucrada en la proliferación celular, la muerte celular y la respuesta a estímulos extracelulares. La invención también se refiere a procedimientos para producir estos inhibidores. La invención también suministra composiciones farmacéuticas que comprenden los inhibidores de la invención y procedimientos de utilización de esas composiciones en el tratamiento y prevención de diferentes enfermedades.