Pirrolo- o pirazolopirimidinas covalentes reversibles útiles para el tratamiento de cáncer y enfermedades autoinmunes.
(18/12/2019) Una formulación oral sólida que comprende (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto, (ii) al menos un recubrimiento seleccionado de un recubrimiento entérico y/o un recubrimiento de liberación retardada no entérico y (iii) al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde dicho compuesto es:
(a) un compuesto de fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Z2 es -N o -CR2 - donde R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno, metilo, cloro, fluoro, ciclopropilo, hidroxilo, metoxi, ciano, trifluorometilo o trifluorometoxi;
R6 y R7 son independientemente hidrógeno, metilo, metoxi, fluoro, cloro,…
(11/12/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XI):
**(Ver fórmula)**
en donde:
**(Ver fórmula)**
y es un entero de 0 a 2;
j es un entero de 0 a 3;
f es 0;
Ar es fenilo no sustituido o fenilo sustituido en la posición meta y/o para;
R12 está ausente;
R14 está ausente, metilo, fluoro, metoxi, cloro, trifluorometilo o trifluorometoxi;
L1 es -C(O)- o SO2;
L4 es un enlace, -O-, -NH-, o metileno;
el anillo A es azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, o piperazin-1-ilo;
L11 es -O-, -CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR15C-, -NR15CCO-, -CONR15C-, -NR15CSO2-, -SO2NR15C-, o -NR15CCONR15D- , en donde cada R15C y R15D es hidrógeno;
R23 está ausente, alquilo (C1-C6) saturado no sustituido, alcoxi (C1-C6) saturado…
Inhibidores de tirosina quinasas.
(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
Z2 es -N- o CR2 en el que R2 es hidrógeno o alquilo; **Fórmula**
es un anillo de fórmula **Fórmula**
R6 y R7 son independientemente hidrógeno, metilo, metoxi, flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, o ciano; -Z-EWG- es -(alquilen)-NR'CO-, -(alquilen)-NR'SO2-, **Fórmula**
cada anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxi, o halo y los grupos carbonilo y sulfonilo en -(alquilen)-NR'CO-, -(alquilen)-NR'SO2-, **Fórmula**
está unido a -C(CN)≥CHRc;…
Derivados 2-aminopirimidina útiles como inhibidores de JNK.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P11/06, A61P3/10, A61P29/00, C07D409/14, C07D403/14, C07D401/04, A61P19/02, C07D403/04, C07D487/02.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CH o N,
R3 es: alquil C1-6-sulfonil-alquilo C1-6 o tetrahidrotiofenil-1,1-óxido-alquilo C1-6, o tetrahidrotiopirán-1,1-óxidoalquilo C1-6,
R5 es un grupo de fórmula (a) o (b):**Fórmula**
en la que:
q es 0 o 1,
r es 0 o 1,
Y es: NR9,
R6 y R7, cada uno independientemente, son: hidrógeno, carboxi, éster de carboxi-alquilo C1-6 o alquilo C1-6, o R6 y R7 conjuntamente forman un alquileno C1-2,
R8 es: hidrógeno o alquilo C1-6, y
R9 es: hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2567828_T3.pdf
(29/08/2012) Un compuesto de la fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que: cada uno de R1 y R2 es con independencia H o alquilo C1-6;
R4’ es H o alquilo C1-6; R5 es H o alquilo C1-6;
o R2 y R3 juntos forman un anillo heterocíclico o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más R2’;
Q es CH o N;
Z1 es (CH2) u; u es el número 0 ó 1; Z2 es (CH2) v; v es el número 0 ó 1; X1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxi;
m es el número 0, 1 ó 2; X2 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; n es el número 0 ó 1; X3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; p es el número 0 ó 1;
X4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo…
Benzotriazol como moduladores de quinasas.
(16/04/2012) Un compuesto de la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
R es alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o un resto elegido entre:
en los que
cada Ra es con independencia H, alquilo inferior, OH o hidroxi-alquilo inferior;
cada Rb es con independencia H, alquilo inferior, halógeno, nitro o halo-alquilo inferior;
p es el número 1, 2, 3 ó 4;
X es O, CR4R5, C(=O) o S(O)x;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo o NH2;
cada uno de R3 es con independencia halógeno, -NO2, alquilo inferior, -CN, -OR7, -NR8R9, -C(O)-R7, -O-C(O)- R7, -CF3, -CHF2, -SO2-R10, o dos de R3 forman alquileno-dioxi;
R4 es hidrógeno, alquilo inferior, ciano, -(CH2)nOR7, -(CH2)nNR8R9, -(CH2)n-C(O)-NR8R9, -(CH2)n-OC(O)-NR8R9,…
Dihidroquinonas y dihidronaftiridinas como inhibidores de las JNK.
(28/03/2012) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde
X es CR11 o N;
Y es -C(O)R3, heteroarilo de 5-miembros o heterociclilo de miembros;
Z es fenilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con R1 y R2;
R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, CN, alquilo C1-C6, o
-Y1-Y2-Y3-R8, o R1 y R2 juntos forman -O-CH2)nO- en donde n es 1 o 2;
Y1 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- o un enlace;
Y2 es cicloalquileno, heterocicloalquileno, alquileno C1-C6 o un enlace;
Y3 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- o un enlace;
R8 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo o -NR9R10, en la que cuando R8 es distinto de H, entonces está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, halógeno, CF3, u -OH;
R9 y R10 con independencia entre sí son H o alquilo C1-C6;
R3…
6-ALCOXI-PIRIDO-PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA P-38 MAP QUINASA.
(16/03/2008) Un compuesto de **fórmula**, o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z es N ó CH; X1 es O, NR4 (en donde R4 es hidrógeno o alquilo), S ó C=O; R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo ó -CH2-alquenilo; R2 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, haloalquilo, heteroalquilo, ciano-alquilo, alquileno-C(O)-R21 (en donde R21 es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxilo, amino, monoalquilamino o dialquil-amino), amino, mono-alquilamino, dialquilamino, acilo, ó NR22-Y-R23 (en donde Y es -C(O), -C(O)O-, -C(O)NR24, S(O)2 ó S(O)2NR25, R22, R24 y R25 son independientemente hidrógeno o alquilo; y R23 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,…
PIRIDO-7-PIRIMIDIN-7-ONAS SUSTITUIDAS CON HIDROXIALQUILO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D221/00, A61P29/00, A61K31/519, C07D239/00.
Un compuesto de la fórmula I en donde X1 es O, C=O o S(O)n, en donde n es 0, 1 ó 2; Ar1 es arilo o heteroarilo; R1 es alcoxialquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, hidroxialquilo o hidroxiciclo-alquilo; y R2 es hidroxialquilo, oxoalquilo o hidroxicicloalquilo.
HETEROCICLOS DE NITROGENO BICICLICOS HETEROALQUILAMINO SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS DE QUINASA P38.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P17/06, A61P1/04, C07D487/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P27/16, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, A61P31/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P7/00, A61P9/00, A61P31/12, A61P37/06, A61P31/16, A61P3/10, A61P7/02, A61P27/06, A61P29/00, A61P19/08, A61K31/519, A61P37/02, A61P25/04, A61P31/04, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P27/02, A61P9/04, A61P37/04, A61P15/08, A61P1/16, A61P17/02, A61P19/02, A61P17/04, A61P35/04, A61P19/10, A61P7/08, A61P33/06, A61P11/16, A61P19/06.
Un compuesto seleccionado entre un grupo de compuestos que se ajustan a la **fórmula**, en la que el subíndice n es un número entero de 1 o 2; R1 es acilo, heteroalquilo, arilheteroalquilo eventualmente sustituido, heteroalquenilo, heteroalquinilo, heteroalquilcarbonilo, cicloalquilo heterosustituido, cicloalquilalquilo heterosustituido, cicloalquilalquenilo heterosustituido, cicloalquilalquinilo heterosustituido, cicloalquilo heteroalquilsustituido, heterociclilo eventualmente sustituido, heterociclilalquilo eventualmente sustituido, heterocicliespirocicloalquilo eventualmente sustituido, -(alquilen)-C(O)-R11 o -(heteroalquilen)-C(O)-R11; y un esereoisómero individual, un mezcla racémica o no racémica de estereoisómeros, o una sal respectiva farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE (6-(FENOXI)-PIRIDO-3,4-DIPIRIMIDIN-2-IL)-AMINA COMO INHIBIDORES DE P38 KINASA PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS INFLAMATORIOS TAL COMO ARTRITIS REUMATOIDE.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/519, A61P19/02.
Un compuesto que tiene la **Fórmula**, o un isómero, profármaco, o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: R se selecciona de: (a) C1-8 alquilo sustituido opcionalmente con uno o tres de R17; (b) C3-7 cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados de R18; y (c) arilo opcionalmente sustituido.
HETEROCICLOS DE NITROGENO BICICLICOS ALQUILAMINO SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA KINASA P38.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, A61P1/04, C07D487/04, A61P43/00, A61P11/00, A61P1/00, A61P29/00, A61K31/519, A61P19/02.
Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la fórmula: en donde el subíndice n es un número entero 1 o 2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo, cicloalquilo C3-C6, R3 es hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi-alqulo C1-C6, -(alquileno C1-C6)-C(O)R31, 2-(N-piperidinil)etilo o 2-(N-2-pirrolidinonil))etilo; y R31 es hidroxilo, etoxilo, amino, metilamino, dime- tilamino, metilo o etilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS DE AMINOPIRROL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P29/00, C07D401/04, A61K31/4025.
Un compuesto de fórmula un profármaco, isómero individual, una mezcla de isómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque cada uno de Ar1 y Ar2 es arilo sustituido de manera opcionalmente independiente; y cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo o un grupo protector de nitrógeno.
PIRIDO-PIRIMIDINAS 6-SUSTITUIDAS.
(01/04/2006) Un compuesto de fórmula I o II o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: Z es N o CH; W es NR 2 ; X1 es O, NR4 (donde R4 es hidrógeno o alquilo), S, o CR5 R6 (donde R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo) ó C=O; X2 es O o NR7 ; Ar1 es arilo o heteroarilo; R2 es hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroalquilcarbonilo , heteroalquiloxicarbonilo o -R21 -R22 donde R21 es alquileno o -C(=O)- y R22 es alquilo o alcoxilo; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, heteroalquilo, cianoalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, R2 -SO2-heterocicloamino (donde R12…
(01/12/2005) Un compuesto de fórmula en donde R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es -CRR-Ra (donde R y R son hidrógeno, hidroxialquilo o alquilo siendo al menos uno alquilo o hidroxialquilo y Ra es hidroxialquilo), en donde cada uno del grupo hidroxilo presente en R2 puede estar independientemente en la forma de un éster, un carbamato, un carbonato o un derivado sulfonato; R3 es hidrógeno, alquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, cicloalquilo, arilo, aralquilo, haloalquilo, heteroalquilo, cianoalquilo, alquilen-C(O)-R (donde R es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxilo, amino, monoalquilamino o dialquilamino) o acilo; Ar1 es arilo, arilo significa un radical hidrocarbúrico aromático…
INHIBIDORES DE KINASA BICICLICOS.
(16/12/2004) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la **Fórmula** en los que: R1 es heteroarilo; representa un enlace entre o bien B y CR1 o Q y CR1 de modo que: (i) cuando es entre Q y -CR1- entonces: B es nitrógeno; R2 es arilo; y Q es -CR- donde: R es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, acilo, heterociclilo, heterocic1ilalquilo, heterociclilcarbonilo , nitro, ciano, amino, amino monosubstituido, amino disubstituido, acilamino, sulfonilamino, -OR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo) , -COOR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo) o -CONR'R'' (donde R' y R'' independientemente representan…
