(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula**
R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…
Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2.
(26/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que es
en la que
el heteroarilo de 5 o 6 miembros es imidazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, pirrolilo, 1H-pirazolilo, piridinilo, [1,2,4] triazolilo, tiazolilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6;
B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, en el que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en:
halo,
nitro,
alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi,
NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6,
-S-alquilo C1-6,
-(SO2)-OH,
-(SO2)-alquilo C1-6,
-(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente:
H, alquilo C1-6 opcionalmente…
Moduladores para la beta amiloide.
(15/11/2013) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en el que
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7 o es alquilo C1-7 sustituido con hidroxi;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7;
R3/R4 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, C(O)O-alquilo C1-7, OR', NR"R"',alquilo C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi, o es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido con uno o dos átomosde halógeno;
R' es alquilo C1-7, o es fenilo, bencilo o piridinilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o máshalógenos, alquilos inferiores o alquilos inferiores sustituidos con flúor;
R" es hidrógeno o alquilo C1-7;
R"' es alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con uno o dos grupos hidroxi, CH(CH2OH)-fenilo, o es…
Moduladores de beta-amiloide.
(11/11/2013) Un compuesto de general fórmula I-A-1
en la que
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, ciano o halógeno;
R3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, alquilo C1-C7 sustituido por flúor, (CH2)2O-alquilo C1-C7, (CH2)2NR82, o es
4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona, cicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, o es heterocicloalquilo, dichoheterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por hidroxi o S(O)2-alquilo C1-C7, o es (CH2)0,1-arilo o esoxazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, 1,2,4]triazol-3-ilo, [1,2,3]triazol-1-ilo, imidazol-1-ilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo,pirazol-4-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-1-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, o [1,2,4]tiadiazol-5-ilocuyos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o…
Espiro-5,6-dihidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenos.
(03/10/2012) El compuesto de la fórmula general (I)
en la que
X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4,
C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4,
C(O)O,
CH2OCH2,
CH2CH2O,
Z es CH o N;
R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4,
R2 es H,
alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12,
-(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituidopor uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A,
-(CH2)rNRiRii,
-C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12,
-C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12,
-C(O)(CH2)qNRiRii,
-C(O)O-alquilo…
DERIVADOS DE ESPIROPIPERIDINA-GLICINAMIDA.
(13/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que X e Y se eligen entre las combinaciones siguientes: X es CH2 e Y es O, o X es C=O e Y es O, o X es O e Y es CH2, o X es NR7 e Y es C=O, o X es NR7 e Y es CH2, o X-Y es –C=C-, o X-Y es –CH2CH2-, o X es O e Y es C=O; R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R5 y R5' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 y R6' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C (O) O-alquilo C1-6 o -C (O) O-alquenilo C2-6; R8, R8', R9, R9' y R10 con independencia entre sí se eligen entre:
hidrógeno, halógeno, alquilo…
MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.
(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula general:
R1 es -C(O)O-alquilo inferior, ciano o es hetarilo;
hetarilo es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones, opcionalmente sustituido por R''; R'' es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, halógeno o ciano; R3 es -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi, -O-Si(CH3)2-alquilo C1-C7, -C(O)-N(alquilo C1-C7)2, -O-S(O)2-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-7, S(O)2-arilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, o es arilo o hetarilo, cuyos anillos arilo o hetarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más R'';
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi o CH2CN;
X es S o -N=C(R5)-;
R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o hidroxi, Y es un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, O O…
DERIVADOS DE PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2.
(04/10/2011) Un compuesto que se ajusta a la fórmula (I) en la que A se elige entre el grupo formado por: Ra es H, halógeno o alquilo C1-6; R1 es H, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6; R2 es halógeno, haloalquilo C1-6; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por hidroxi; o es NRbRc, en el que Rb y Rc se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por: H, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y -NRb''Rc'', en el que Rb'' y Rc'' se eligen con independencia entre sí entre el grupo…
OXADIAZOLILPIRAZOLO-PIRIMIDINAS, COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2.
(01/06/2010) Un compuesto de la formula general (I)
DERIVADOS DE ACETILENIL-PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2.
(20/05/2010) Un compuesto de la fórmula general (I):
DERIVADOS DE PIRRAZOL-PIRIMIDINA.
(16/05/2008) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) en donde p es 0 o 1; R1 y R2 independientemente de cada uno pueden ser H; halógeno; alquilo inferior opcionalmente sustituido por alcoxilo inferior; alcoxilo inferior opcionalmente sustituido por uno o más halógenos; o CF3; R3 es alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; o NRaRb; Ra y Rb son independientemente seleccionados del grupo consistente en: H; alquilo inferior opcionalmente sustituido por uno o más hidroxilo, fluoro, cicloalquilarilo, heteroarilo o NRcRd, en donde Rc y Rd se seleccionan independientemente de H o alquilo inferior; cicloalquilo; arilo; heteroarilo; o Ra y Rb pueden formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos; R4 es H, Cl, alcoxilo inferior, cicloalquilo o alquilo inferior recto que está opcionalmente…
DERIVADOS DE HIDROBENZODIAZEPIN-2-ONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/28, C07D403/10, C07D401/10, A61K31/5513.
Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en la que X es un enlace sencillo o un grupo etinedilo; y en la que cuando X es un enlace sencillo, R 1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, fluoro-alcoxi C1-C7, pirrol-1-ilo, o fenilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C7o fluoro-alquilo C1-C7; o cuando X es un grupo etinedilo, R 1 es fenilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C7 o fluoro-alquilo C1-C7; y en la que R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 alcoxi C1-C7, halógeno, -NR¿R¿, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolina-4-ilo, fluoro-alquilo C1-C7, fluoro-alcoxi C1-C7, o alcoxi-(etoxi)m C1-C7.
NUEVOS COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA Y SU PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Clasificación: A61K31/4545, A61P31/04, A61K31/427, C07D477/20, C07D477/06.
GPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGXXPADDINGPADDINGX.
COMBINACION DE ANTAGONISTA DE MGLUR2 Y DE INHIBIDOR DE ACHE PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS AGUDOS Y/O CRONICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/473, A61K31/55, A61K45/06, A61K31/4535, A61K31/662, A61K31/551, A61K31/7068.
Uso de un inhibidor de la AChE y un antagonista del mGluR2 para la fabricación de un medicamento destinado a prevenir o tratar un trastorno neurológico agudo y/o crónico.
DERIVADOS DE DIHIDRO BENZO(B) (1,4)DIACEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2 II.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/10, C07D417/10, A61K31/5513, C07D243/12.
Compuestos de **fórmula** en donde X es un enlace simple o un grupo etinediilo; en donde en el caso X es un enlace simple, R1 es ciano, halógeno, alquilo C1-C7, C3-C6-cicloalquilo, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, o es pirrol-1-ilo, que no está sustituido o está sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en fluoro, cloro, ciano, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluoro- alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, -(CH2)n-alcoxilo C1- C7, -(CH2)n-C(O)O-R, -(CH2)1-4-NRR, hidroxi-alcoxilo C1-C7 y -(CH2)n-CONRR, o es fenilo, que está no está sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo 1, fluoro-alquilo 1, alcoxilo C1-C7, fluoro-alcoxilo C1-C7 y ciano; y a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO (B) (1,4)-DIAZEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS I DE MGLUR2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/10, C07D417/10, A61K31/5513.
Compuestos de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es ciano, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, fluor-alcoxilo C1-7 o es pirrol-1-ilo, el cual está sin substituir o substituido con uno a tres substituyentes seleccionados del grupo formado por flúor, cloro, ciano, fenilo opcionalmente substituido con halógeno, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluor -alquilo C1-7, alquilo C1, 7, -(CH2)n-alcoxilo C1-7, -(CH2)n-C(O)O-R, -(CH2)1-4-NRR, hidroxi-alcoxilo C1-7, y -(CH2)n-CONRR; es hidrógeno, si R1 es pirrol-1-ilo opcionalmente substituido, como se ha definido más arriba, o es halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, hidroximetilo, hidroxietoxilo, alcoxilo C1, 7-(etoxilo)n (n = 1 a 4), alcoximetilo C1-7, cianometoxilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxotiomorfolin-4-ilo , 1, 1-dioxotiomorfolin-4-ilo , 4-oxo-piperidin-1-ilo , 4-alcoxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxietoxi-piperidin-1-ilo , 4-alquilo C1, 7-piperazin-1-ilo.
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(16/10/2004) Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi,…
DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…
