Pirazoles como 11beta-SD1.
(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I):
N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I),
en la que R1 es hidrógeno;
R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno,
R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina;
R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2,
R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y
sus sales farmacéuticamente aceptables.
Inhibidor de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa-1-diabetes tipo 2-1.
(18/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en el que:
R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior-carbonilalquiloinferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroariloo (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo inferior,fenil-(oxo-alquilo inferior) e hidroxi--alquilo inferior;
p es 0 o 1;
s es 0, 1 o 2; y
R2 es fenilo, que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más
sustituyentes seleccionados de entre el…
Agonistas del receptor del neuropéptido-2.
(14/03/2012) Un agonista del receptor del neuropéptido-2 de fórmula (I)
Y'
|
Y-R1-R2-X-R3-R4-R5-R6-R7-R8-R9-R10-R11-R12-R13-R14-NH2 (I), en donde:
X es ácido 4-oxo-6- (1-piperazinil) -3 (4H) -quinazolina-acético (Pqa), Y es H, una porción acilo, un alquilo sustituido o no sustituido, un alquilo inferior sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, un alcoxi sustituido o no sustituido, una porción poli (etilen) glicol, PEGm-SSA, PEGm-ß-SBA, PEGm-SPA o PEGm-BTC, Y' es H, una porción poli (etilen) glicol, PEGm-SSA, PEGm-ß-SBA, PEGm-SPA o PEGm-BTC, R1 es Ile, Ala, (D) Ile, N-metil…
CIS-IMIDAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE MDM2.
(21/06/2010) Al menos un compuesto escogido entre los de la fórmula I
DERIVADOS DE INDANO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE MCH.
(02/07/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es bencimidazol o azabencimidazol, sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido por un resto elegido entre el grupo formado por halógeno, hidroxilo, -SCH3, -SO2CH3, fenilo, cicloalquilo-(C3-C6), oxígeno, alcoxi-(C1-C6), alcoílo-(C1-C6), alquilo-(C1-C6), halógeno-alquilo-(C1-C6) y alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo-(C1-C6), hidroxilo, halógeno-alquilo-( C1-C6), alquilo-(C1-C6) sustituido por hidroxilo, -OCH2C(CH3)2OH, -SCH3, -OSO2CH3, alcoxi-(C1-C6), -CH2OH y -CH2OCH3; A es C-R3 o N; uno de R3 o R4 es hidrógeno o halógeno…
(16/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X1 se elige entre el grupo formado por alcoxi inferior y alcoxi inferior sustituido por trifluormetilo o flúor; X2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo inferior y -C(X4X5)-X6; X3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi inferior, halógeno y -C(X4X5)-X6; con la condición de que cuando X2 es hidrógeno, halógeno o alquilo inferior, entonces X3 sea -C(X4X5)-X6; X4 y X5 son alquilo inferior y pueden estar unidos entre sí para formar un cicloalquilo; X6 se elige entre el grupo formado por alquilo…
(01/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo; fenilo o fenilo sustituido por un sustituyente elegido del grupo constituido por hidroxilo; -P(O)(O-alquilo C1-C6)2; NH-alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo, opcionalmente sustituido con -OH; -S(O)2-alquilo C1-C6; NHC(O)-alquilo C1-C6; -O-alquilo C1-C6, cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido una vez o dos veces con un ausstituyente elegido del grupo de -NH2; -NH-alquilo C1-C6 cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con-O-metilo; -N(alquilo C1-C6)2; hidroxilo; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -O-alquilo C1-C6; -COOH; -C(O-heterciclilo cuyo heterocicliolo se elige entre piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -C(O)-N(alquilo C1-C6)2; -C(O)-NH-alquilo C1-C6…
DISULFUROS CICLICOS DE PIRROLIDINCARBONILAMINO COMO ANTAGONISTAS DE VCAM-VLA4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K38/04, C07C323/60, C07K5/02.
Los compuestos de la fórmula general 1: donde R2 y R3 son, cada una de manera independiente, alquilo inferior o junto con el átomo de carbono que tienen unido forman un anillo carbocíclico alifático con entre 4 y 6 átomos de carbono, R5 es hidrógeno, alquilo C1-7, R-SO2, R6- (CH2)m-CO- o R8-X-(CH2)y-CO-; R es alquilo C1-7; R6 y R8 son hidrógeno o alquilo C1-7, X es O- o NH-; m es un entero que va de 1 a 7, y es un entero que va de 0 a 7, y n es un entero que va de 1 a 3; donde a, b, c y d denotan átomos de carbono asimétricos; y sus ésteres o éteres hidrolizables o sus sales farmacéuticamente aceptables.
BISINDOLILMALEIMIDAS PARA LA INHIBICION DE PROLIFERACION CELULAR.
(01/04/2006) El invento se refiere a pirroles sustituidos que tienen la fórmula (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos precedentes, en donde: R se elige del grupo constituido por -CHR3 OCOR4 , -CHR3 OCO2R4 , -CHR3 OCONHR4 y -COR4 ; R3 se elige del grupo constituido por H o metilo; R4 se elige del grupo constituido por alquilo inferior, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por -CO2R5 , -NR6 R7 y polietilenglicol. arilo que opcionalmente puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por alcoxilo, y alquilo inferior que puede de por sí estar sustituido por amino sustituido; R5 se elige del grupo constituido por H, Na, o alquilo…
PIRROLES SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/404, C07D403/14, A61K31/4015.
Un compuesto de **fórmula** y las sales farmacéuticamente activas de dichos compuestos, en donde R está seleccionado del grupo que consiste en -CH2OPO3R1R2, -CH2OH-, -CH2OCOR3, -CH2OCO2R3, -CH2OCONHR3, y -CONHR3; R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en H, Na y NH4 y son los mismos a no ser que cualquiera de R1 ó R2 sea H en cuyo caso el otro puede ser diferente, o alternativamente, R1 y R2 conjuntamente representan calcio. R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo el cual opcionalmente puede estar substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en -CO2R4, -NR5R6, polietilenglicol, opcionalmente substituido con carboxilo, polietilenglicol y amino substituido.
