Inhibidor de recaptación de serotonina y norepinefrina.
(18/12/2013) El compuesto de fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en la que R1 está seleccionado del grupo que consiste en n-propilo, isobutilo, cicloalquilo (C3-C4) y ciloalquil (C3-C4)-metilo;
n es 1 o 2; y
cada R2 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo,trifluorometilo, metoxi, etoxi, ciclopropilmetoxi, trifluorometoxi, metilamino, ciclopropilamino y t-butilcarbonilamino, acondición de que cuando n es 2, al menos uno de R2 es fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, oetoxi.
2-[4-(Pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-3-fenil pirazinas y piridinas y 3-[4-(pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-2-fenil piridinas como antagonistas del receptor de 5-HT7.
(24/10/2012) Un compuesto de la fórmula:
en la que:
Cada uno de A y B es independientemente -C(H)≥ o -N≥, con la condición de que al menos uno de A y B sea -N≥;n es 1, 2 ó 3;
m es 0, 1, 2 ó 3;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en
i) hidrógeno, ii) alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con hidroxi, ciano o 1 a 5 sustituyentes de flúor, o comoalternativa, opcionalmente sustituido con hidroxi y 1 a 3 sustituyentes de flúor, iii) cicloalquil (C3-C7)-alquilo(C0-C2)- opcionalmente sustituido con hidroxi, iv) alquil (C1-C2)-O-alquilo (C1-C2)-, v) Ph1-alquilo (C0-C2)-, vi)Ar1-alquilo (C0-C2)-, vii) alquil (C1-C2)-S(O)2-alquilo (C0-C3)-, viii) Ph1-S(O)2-, ix) Ar1-S(O)2-, x) alquil(C1-C2)-NH-alquilo (C1-C2)-, xi) (alquil (C1-C2))2-N-alquilo (C1-C2)-, xii) alquil (C1-C2)-NH-C(O)-alquilo…
Compuestos de (piperidiniloxi)fenilo, (piperidiniloxi)piridinilo, (piperidinilsulfanil)fenilo y (piperidinilsulfanil)piridinilo como agonistas de 5-HT 1F.
(27/06/2012) Un compuesto de fórmula I:
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q es 5 oxígeno o azufre;
X es ≥C(R4c)≥ o N≥;
R1 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclosustituido;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes flúor, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3 o un grupo de fórmula II
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3
;R4a y R4b son independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de uno atres sustituyentes flúor;
cuando X es -C(R4c)≥, R4c es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con de uno…
2-Carbonilamino-6-piperidinaminopiridinas sustituidas y 1-carbonilamino-3-piperidinaminobencenos sustituidos como agonistas de 5-HT1F.
(30/04/2012) Compuesto de fórmula I:
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que;
X es -C (R3c) = o -N=;
R1 es fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, en los que el heterociclo se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, tiofenilo y furanilo y en los que fenilo sustituido significa que el resto de anillo está:
i. sustituido con de uno a tres sustituyentes halógeno; o
ii. sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo y ciano; y en los que heterociclo sustituido significa que el resto de anillo está monosustituido con halógeno; R2 es hidrógeno; n-alquilo C1-C3, cicloalquil-C3-C6-alquilo-C1-C3, o un grupo de fórmula II
R3a, R3b…
Antagonistas del receptor 5-HT7.
(07/03/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
A es -C(H)= o -N=,
R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) metilo, iii) etilo, iv) hidroximetilo, v) hidroxietilo, vi) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos fluoro, vii) bencilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos fluoro, y viii) piridilo;
R2 es hidrógeno, metilo, o etilo;
R3 es hidrógeno, metilo, o cloro;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) fluoro, iii) metilo, iv) hidroxi, v) hidroximetilo, vi) hidroxietilo, vii) metoximetilo, viii) cianometilo, y ix) metilsulfonilaminometilo;
R5 es hidrógeno;
R6 y R7 son iguales y se seleccionan…
PIPERAZINIL PIRAZINAS Y PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7.
(28/11/2011) Un compuesto de la fórmula: en la que: A es -C(H)= o -N=, R1 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo opcionalmente sustituido con metoxi o 5 1 a 3 sustituyentes flúor o cloro seleccionados independientemente; pirazol-4-ilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos metilo o etilo; imidazolilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos metilo o etilo; piridilo opcionalmente sustituido con flúor o cloro, y tienilo; R2 es hidrógeno o metilo; m es 0, 1 o 2; R3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, flúor, cloro, hidroxi, metoxi, hidroximetilo, cianometilo, metoximetilo, acetilo, metilcarbonilamino, metilcarbonilaminometilo, pirazol-1-ilmetilo…
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR IGLUR 5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, A61K31/472, A61P25/00, A61P25/16, A61P25/14, C07D401/06, A61P25/04, A61P25/28, C07D413/06, A61P27/02, A61K31/5377, A61P21/02, A61P25/06, A61P25/30, A61K31/4725.
El uso de un compuesto de la Fórmula I en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C20, alquenilo C2-C6, alquilarilo C1-C6, alquilC1-C6cicloalquilo(C3-C10), alquil-C1-C6-N, N-dialquilamina C1-C6, alquilC1-C6-pirrolidina, alquilC1-C6-piperidina, o alquil-C1-C6-morfolina; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, o un compuesto que es ácido 3S, 4aR, 6S, 8aR-6-(((4-carboxi) fenil) metil)-1, 2, 3, 4, 4a, 5, 6, 7, 8, 8a-decahidroisoquinolin-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la migraña.
INDOL-5-IL ESTERES DEL ACIDO BENCENOSULFONICO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR 5-HT6.
(01/05/2007) Un compuesto de fórmula I: en la que R es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido o cicloalquilo C3-C6; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C3 o cuando R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, o halo entonces R1 y R pueden tomarse de forma conjunta para formar CH2-CH2- CH2- ó CH2-CH2-CH2-CH2-; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, vinilo, alilo, alquinilo C2-C6, o halo o cuando R1 es hidrógeno o alquilo C1-C3 entonces R4 y R pueden tomarse de forma conjunta para formar CH2-CH2-CH2-; X es de 1 a 3 sustituyentes, seleccionados de manera independiente entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, alquilo…
FURO(3,2-B)PIRIDINAS COMO AGONISTAS DE 5-HT1F.
(16/09/2004) Un compuesto de **fórmula** y sus sales de adición de ácidos farmacéuticas, en la que; R es (a), (b) o (c) E-D es C=CH o CH-CH2; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, -NR3R4, -SR3, - C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3SO2R5, -NHC(Q)NR3R4, -NHC(O)OR3 o -NR3C(O)R5; R3, R4 y R5 son, de forma independiente, hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o - (CH2)narilo; o R3 y R4 combinados, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, piperidina, piperazina, piperazina sustituida en posición 4, morfolina o tiomorfolina; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; y Q es O u S; alquilo C1-C4 se refiere a metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo y ciclobutilo; arilo se refiere a un fenilo opcionalmente sustituido…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.
ESTA INVENCION APORTA AGONISTAS 5 I: DONDE A-B, X, Y R SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION. LA INVENCION TAMBIEN ABARCA FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEEN COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO METODOS PARA TRATAR CONDICIONES ASOCIADAS CON LA ACTIVACION 5 ESTOS COMPUESTOS O FORMULACIONES.
(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales de adición de ácido farmacéutica; en la que A es nitrógeno; D es NH; E es carbono; G-J es CH2-CH o CH=C; R es fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o R2 y R3 se combinan junto con el anillo de 6 miembros al que están unidos, para formar un anillo bicíclico condensado 6:5, 6:6 ó 6:7; en el que fenilo sustituido y naftilo sustituido significa que el grupo fenilo o naftilo está sustituido una vez con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquiltio…
PIRROLO-(3,2-B)PIRIDINAS Y SU USO COMO AGONISTAS DE 5-HT1F.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA AGONISTAS DE LA 5-HT SUB,1F DE FORMULA EN LA QUE A-B, X Y R SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA. LA INVENCION ABARCA IGUALMENTE FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEAN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUADROS MORBOSOS ASOCIADOS A LA ACTIVACION DE 5-HT 1F , Y QUE EMPLEAN ESTOS COM PUESTOS O COMPOSICIONES.